Sarms это что: Главная страница

SARMs (САРМы) — насколько эффективны и полезны?

SARMs (Сармы) – это препараты, которые были разработаны в качестве безопасной альтернативы средствам со стероидной структурой и которые имеют избирательное, узконаправленное воздействие. Замена анаболическим стероидам потребовалась по причине их выраженных побочных эффектов – угнетения гормональной, пищеварительной и нервной систем [4]. На фоне стероидов SARMs смотрятся в более выгодном свете – лишь немного уступая им по эффективности, они обладают минимальным количеством побочных явлений.

Что такое SARMs (САРМы), насколько эффективны и в чём их отличие от ААС?

SARMs представляют собой селективные модуляторы андрогенных рецепторов. Это означает, что активные вещества такого класса избирательно воздействуют на нервные окончания, контактируя только с рецепторами половых гормонов [1]. В зависимости от фармакологических свойств препаратов SARMs могут как стимулировать, так и блокировать активность нейронов. Поскольку сармы относятся к классу андрогеноподобных веществ, то их действие направлено на андрогенные рецепторы в клетке. Именно они отвечают за несколько важных для атлетов метаболических процессов:

• мышечную гипертрофию;
• восстановление соединительной ткани;
• регенерацию костной ткани;
• жиросжигание.

Сармы – это новый класс соединений, открытие которых стало настоящим прорывом в сфере спортивной фармакологии. Сегодня фармкомпании проводят многочисленные исследования, которые позволяют всесторонне изучить все возможности селективных модуляторов и создавать усовершенствованные препараты для медицины и спорта. Изначально были разработаны стероидные и нестероидные виды сармов, но от первых было решено отказаться из-за невысокой эффективности и сомнительной безопасности. Сейчас в спорте используются только нестероидные виды SARMs, которые обладают всеми преимуществами этого нового поколения соединений.

Почему SARMs безопасны?

Отсутствие побочных эффектов считается главным преимуществом препаратов SARMs. За счет чего эти препараты приобрели такие уникальные свойства:

• Избирательное воздействие. Селективные модуляторы оказывают влияние только на рецепторы, которые отвечают за обменные процессы в мышечной и костной тканях. Для сравнения – анаболические стероиды пагубно влияют на предстательную железу и печень, а SARMs практически не затрагивают другие органы и ткани [2,3].
• Уникальная структура. Если рассматривать новые препараты на уровне химических формул, то можно отметить их кардинальное отличие от анаболических стероидов. Сармы не поддаются воздействию ферментов, которые реагируют на тестостерон и преобразовывают его в опасные для здоровья соединения.
• Отсутствие циклов метилирования. Метилирование считается важнейшей обменной функцией организма – обезвреживает токсические вещества, которые поступают вместе с пищей и медикаментами. Оральные анаболические стероиды активно подвергаются метилированию, поэтому оказывают токсическое влияние на печень. SARMs обходят эти циклы, поэтому не представляют опасности для гепатоцитов – клеток печени [4].

Хорошо ли изучены сармы?

Популярные на сегодняшний день разновидности сармов прошли все стадии клинических исследований, а большая часть из них получила легальный статус. Уже получены представления о способах применения, необходимых дозировках и побочных явлениях. Самым первым селективным модулятором, который был опробован атлетами, стал Ostarine. Сегодня он выпускается в капсульной форме, что делает его максимально безопасным без снижения эффективности.

Исследования не доказали 100% избирательность модуляторов андрогенных рецепторов. При длительном приеме наблюдается снижение выработки собственного тестостерона, которое восстанавливается после прекращения приема SARMs. Но снижение секреции гормонов можно рассматривать как индикатор эффективности и подлинности сармов. Если препарат не вызывает снижения уровня тестостерона в крови, с высокой вероятностью можно судить о фальсификате. Побочные эффекты также могут проявляться в виде повышенной агрессивности и перепадов настроения.

Клинические испытания подтвердили высокий анаболический индекс сармов, что проявляется в интенсивной гипертрофии мышечной ткани при минимальных побочных явлениях. Модуляторы андрогенных рецепторов одобрены эндокринологами для использования в рамках анаболической терапии. Они помогают бороться с признаками преждевременного старения и хрупкостью костей [4].

Полезные свойства SARMs

Сармы позволяют быстро добиться потрясающих спортивных результатов. Эффект сохраняется даже после окончания приема модуляторов, особенно если курс был разработан грамотно.

В чем заключаются полезные свойства сармов:

• Стремительный набор мышечной массы за счет активной гипертрофии мускульных волокон [4]. Анаболический эффект не будет зависеть от интенсивности физических нагрузок, но опытные атлеты рекомендуют совмещать курсы со спортивными тренировками для повышения результативности.
• Быстрое жиросжигание. Сармы для похудения вызывают активное разрушение жировой прослойки, что делает их идеальным выбором для фитнес-сушки.
• Рост спортивных показателей. Благодаря интенсивному приросту мышечной массы увеличиваются показатели силы и выносливости. Атлет ощущает мощный прилив энергии, что позволяет хорошо переносить высокие нагрузки, ставить рекорды по выносливости и скорости.
• Восстановление после травм. SARMs улучшают состояние опорно-двигательной системы, повышают эластичность сухожилий и подвижность суставов. Прием модуляторов помогает быстро пройти реабилитацию после травм и вернуться к привычной жизни [4].

Обзор популярных препаратов

• Radarine – используется для быстрого роста мускулатуры, улучшения показателей силы и выносливости. Защищает нервные клетки от повреждений и служит профилактикой дегенеративных заболеваний.
• Ostarine – один из самых популярных препаратов для интенсивного набора мышечной массы, который используется спортсменами мирового уровня при подготовке к соревнованиям.
• Ligandrol LGD-4033 – обладает жиросжигающими и анаболическими свойствами, борется с мышечной дистрофией, помогает набрать мышечную массу и одновременно устранить излишки жира.
• YK-11 – сочетает свойства ингибитора миостатина и сармов, что позволяет рассчитывать на потрясающий анаболический эффект. Действует как регулятор массы скелетных мышц и подавляет свойства белка, который препятствует активному росту мускулатуры.

SARMs эффективно работают в связке с другими препаратами и используются для составления разнообразных фитнес-курсов. Для жиросжигания и сохранения качественной сухой мускулатуры применяют комбинацию Ostarine + Cardarine в течение 10 недель. С задачами набора мышечной массы хорошо справляется сочетание Ligandrol + RAD140 курсом длительностью 8 недель. Для быстрого жиросжигания подходит 8-недельный курс с использованием связки Ligandrol + Cardarine.

Преимущества селективных модуляторов

Почему стоит отдавать предпочтение SARMs:

• Удобно принимать – большинство препаратов выпускается в форме таблеток или капсул для перорального приема.
• Не оказывают влияния на триаду «гипоталамус-гипофиз-яички» у мужчин – снижение выработки собственного тестостерона минимально.
• Не задерживают жидкость в организме – прием средств не сопровождается отечностью.
• Не конвертируются в эстрогены и дигидротестостерон – избавляют от таких побочных явлений, как гинекомастия и выпадение волос.
• Не подвергаются метилированию – безопасны для печени [4].
• Легальны – большинство наименований сармов официально разрешено к применению атлетами.

По эффективности SARMs незначительно уступают анаболическим стероидам. Однако при правильном построении курса и программы тренировок препараты этого класса помогут добиться отличных результатов при минимальном ущербе для здоровья. В нашем интернет-магазине вы можете заказать сармы последнего поколения с доставкой по всей Украине.

Просто и понятно о сармах – в этом видеоролике:

Литература:

1. Andrew R. Christiansen, Larry I. Lipshultz, James M. Hotaling, Alexander W. Pastuszak, Selective androgen receptor modulators: the future of androgen therapy?, Transl Androl Urol; March 2020.

2. Ramesh Narayanan, Christopher C Coss, James T Dalton, Development of selective androgen receptor modulators (SARMs), Mol Cell Endocrinol. 2018 Apr.

3. Scott Segal, Ramesh Narayanan, James T Dalton, Therapeutic potential of the SARMs: revisiting the androgen receptor for drug discovery, Expert Opin Investig Drugs. 2006 Apr.

4. Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Current Knowledge and Clinical Applications Zachary J. Solomon, Jorge Rivera Mirabal, Daniel J. Mazur, Taylor P. Kohn, Larry I. Lipshultz, Alexander W. Pastuszak

Sex Med Rev. Author manuscript; available in PMC 2020 Jan 1.
Published in final edited form as: Sex Med Rev. 2019 Jan; 7(1): 84–94. Published online 2018 Nov 30. doi: 10.1016/j.sxmr.2018.09.006
PMCID: PMC6326857

 

Статьи по теме:

Самый мощный SARMs — Ligandrol

RAD140 — взрывная мощь!

Стероиды — как серпом по яйцам

Как накачать мышцы

Sarm — X от MHP

SARM-X — первый в мире селективный модулятор андрогенных рецепторов!

 

Ни для кого не секрет, какую роль играют стероиды в мире бодибилдинга и прочих силовых видов спорта. Каждый атлет на планете знает, что анаболические стероиды растят мышечную массу, увеличивают силу и выносливость. Искушение использовать стероиды велико, кроме того, это желание подчас подогревается заурядными успехами в зале или даже отсутствием таковых. Однако велик риск побочных эффектов от приема данного рода препаратов, что тоже хорошо известно.

 

Последние 10 лет ведущие ученые и биохимики трудились над разработкой нового класса анаболических стероидо-подобных соединений, называемых SARM (Selective Androgen Receptor Modulators). Эти соединения разработаны специально для того, чтобы воздействовать именно на андрогенные рецепторы мышечной ткани. И что же всё это значит? Короче говоря, это самое гениальное открытие века в области спортивного питания! SARM , благодаря своему селективному воздействию, на деле оказываются мощнее самих анаболических стероидов, и всё это без риска побочных эффектов!

 

Чтобы лучше понять, в чём же заключается преимущество SARM , давайте вначале посмотрим, как работают стероиды и как они заставляют расти мышцы. Стероиды — это гормональные комплексы, которые вызывают анаболизм путем связывания с андрогенными рецепторами на мышечной ткани, здесь они проникают в ядро клетки и стимулируют протеиновый синтез. Проблема в том, что андрогенные рецепторы находятся не только на мышечной ткани, но и вообще по всему телу. Таким образом, стероиды, например, также влияют на рецепторы простаты, сердца и печени. Это «случайное связывание с андрогенными рецепторами» называется не-селективным, поскольку на самом деле стероиды влияют на множество органов и систем организма, не только на мышцы. Результаты от такого воздействия стероидов очевидно могут быть негативными для здоровья в целом, кроме того, они могли бы быть значительно лучше, если бы были направлены только на мышцы.

 

Решение найдено! Компания MHP предлагает Вам самый первый в мире SARM в виде своего передового анаболического препарата SARM-X . Данный препарат воздействует исключительно на андрогенные рецепторы мускулов и обеспечивает эффект еще более мощный, чем при употреблении традиционных стероидов.

Будучи абсолютно легальным препаратом, SARM-X поможет Вам открыть для себя новые горизонты в силовых видах спорта типа бодибилдинга.

 

Количество питательных веществ в таблетке:

Selective Androgen Receptor Modulator (Диадрон, транс-4-гидрокси-3-метоксикоричная кислота) — 200 мг

 

Другие ингредиенты:

дикальция фосфат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллозный натрий, стеариновая кислота, гидроксипропил метилцеллюлоза фталат, стеарат магния, диоксид кремния, титана диоксид, триацетин, оксид железа.

 

Рекомендации по применению:

если Вы весите до 70 кг, принимайте не более одной таблетки в день. При весе больше 70 кг принимайте одну таблетку утром и одну вечером. Принимайте не дольше 60 дней подряд, затем следует сделать перерыв в приеме, и повторить курс по желанию.

 

Порций в упаковке: 60

 

Противопоказания:

индивидуальная непереносимость компонентов продукта, беременным и кормящим женщинам. Перед применением проконсультироваться со специалистом.

 

Примечание:

не является лекарственным средством.

 

Условия хранения:

хранить в закрытом состоянии в сухом, прохладном месте. Срок реализации указан на упаковке.

FDA предупреждает об использовании селективных модуляторов андрогенных рецепторов (SARM) среди подростков и молодых людей

Español

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США предупреждает потребителей о том, что агентство продолжает получать сообщения о нежелательных явлениях, связанных с селективными модуляторами рецепторов андрогенов, обычно называемыми SARM. Посты влиятельных лиц и продавцов SARM в социальных сетях способствуют доступности и продвижению этих опасных продуктов.

Предназначенные для подростков и молодых людей видеоролики в социальных сетях рекламируют SARM как быстрый или простой способ улучшить внешний вид, набрать мышечную массу или повысить спортивные результаты.

SARM, представляющие собой химические вещества, имитирующие эффекты тестостерона и анаболических стероидов, не одобрены FDA. Онлайн-продавцы и влиятельные лица в социальных сетях используют социальные сети, чтобы SARM казались безопасными и эффективными.

Реальность такова, что SARM потенциально опасны. FDA продолжает получать сообщения о нежелательных явлениях, связанных с использованием SARMS. Реальное количество потребителей, столкнувшихся с неблагоприятными событиями, вероятно, выше из-за занижения данных. Поскольку эти препараты не одобрены, потребители могут неохотно сообщать о нежелательных явлениях или могут не знать, что они могут сообщать о нежелательных явлениях, с которыми они сталкиваются. Кроме того, они могут не знать, что их симптомы вызваны продуктом.

Исследования и отчеты показывают, что SARM связаны с серьезными или опасными для жизни проблемами со здоровьем, такими как:

• Повышенный риск сердечного приступа или инсульта
• Психоз/галлюцинации    
• Нарушения сна
• Сексуальная дисфункция
• Поражение печени и острая печеночная недостаточность
• Бесплодие
• Выкидыш при беременности
• Уменьшение яичка

Хотя SARMs часто продаются как пищевые добавки или «продаются только для исследовательских целей», они считаются неутвержденными лекарствами. В настоящее время SARMs не могут быть легально проданы в США в качестве пищевой добавки или лекарства. Эти продукты часто продаются без предупреждений на этикетках, что может привести к тому, что потребители поверят в их безопасность.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) рекомендует потребителям проконсультироваться со специалистом в области здравоохранения по поводу использования любых продуктов для увеличения мышечной массы или улучшения спортивных результатов.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) на протяжении многих лет выпускало предупреждающие письма для компаний, продающих неутвержденные продукты, продаваемые как SARM. FDA также возбудило уголовные дела в отношении дистрибьюторов этих продуктов.

Поскольку это неутвержденные лекарственные препараты с потенциально опасными побочными эффектами, и они не были проверены FDA на безопасность или эффективность, потребителям следует рекомендовать не использовать SARM. Потребители должны проконсультироваться со специалистом в области здравоохранения, если они испытывают какой-либо побочный эффект, который, по их мнению, может быть связан с использованием продукта SARMs.

FDA призывает медицинских работников и потребителей сообщать о любых нежелательных явлениях, связанных с использованием продуктов SARM, в программу сообщений о нежелательных явлениях MedWatch FDA. Чтобы подать отчет, используйте онлайн-форму добровольной отчетности MedWatch. Заполненную форму можно отправить онлайн или по факсу на номер 1-800-FDA-0178.

Дополнительные инструкции о том, как сообщать о проблемах с продуктами, можно найти в FDA 101: How to Use the Consumer Complaint System and MedWatch.

Кроме того, вы можете обратиться к местному координатору по рассмотрению жалоб потребителей: координаторы по рассмотрению жалоб потребителей.

Селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM) в качестве терапии, стимулирующей функционирование

1. Бхасин С., Калоф О.М., Сторер Т.В., Ли М.Л., Мазер Н.А., Джасуджа Р., Монтори В.М., Гао В., Далтон Дж.Т. Понимание лекарств: Тестостерон и селективные модуляторы рецепторов андрогенов как анаболическая терапия хронических заболеваний и старения. Nature Clinical Practice Эндокринология и обмен веществ. 2006; 2: 146–159.. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]

*2. Нараянан Р., Молер М.Л., Бол К.Э., Миллер Д.Д., Далтон Дж.Т. Селективные модуляторы рецепторов андрогенов в доклинических и клинических исследованиях. Сигнализация ядерных рецепторов. 2008;6:e010. Превосходный трактат о химии SARM и взаимосвязях между структурой и активностью. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]

3. Edwards JP, West SJ, Pooley CL, Marschke KB, Farmer LJ, Jones TK. Новые нестероидные модуляторы андрогенных рецепторов на основе 4-(трифторметил)-2(1H)-пирролидино[3,2-g]хинолинона. Буквы по биоорганической и медицинской химии. 1998;8:745–750. [PubMed] [Google Scholar]

4. Хаманн Л.Г., Мани Н.С., Дэвис Р.Л., Ван С.Н., Маршке К.Б., Джонс Т.К. Открытие мощного перорально активного нестероидного агониста андрогенных рецепторов: 4-этил-1,2,3,4-тетрагидро-6-(трифторметил)-8-пиридоно[5,6-g]-хинолина (LG121071). лечебная химия. 1999;42:210–212. [PubMed] [Google Scholar]

5. Miner JN, Chang W, Chapman MS, Finn PD, Hong MH, Lopez FJ, Marschke KB, Rosen J, Schrader W, Turner R, van Oeveren A, Viveros H, Zhi L , Негро-Вилар А. Перорально активный селективный модулятор рецепторов андрогенов эффективен в отношении костной, мышечной и половой функции с уменьшенным воздействием на простату. Эндокринология. 2007; 148: 363–373. [PubMed] [Академия Google]

6. Негро-Вилар А. Селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM): новый подход к терапии андрогенами в новом тысячелетии. J Clin Endocrinol Metab. 1999; 84: 3459–3462. [PubMed] [Google Scholar]

7. Dalton JT, Mukherjee A, Zhu Z, Kirkovsky L, Miller DD. Открытие нестероидных андрогенов. Biochem Biophys Res Commun. 1998; 244:1–4. [PubMed] [Google Scholar]

8. He Y, Yin D, Perera M, Kirkovsky L, Stourman N, Li W, Dalton JT, Miller DD. Новые нестероидные лиганды с высокой аффинностью связывания и мощной функциональной активностью в отношении рецептора андрогена. Европейский журнал медицинской химии. 2002;37:619–634. [PubMed] [Google Scholar]

9. Higuchi RI, Arienti KL, Lopez FJ, Mani NS, Mais DE, Caferro TR, Long YO, Jones TK, Edwards JP, Zhi L, Schrader WT, Negro-Vilar A, Marschke КБ. Новая серия сильнодействующих нестероидных селективных модуляторов андрогенных рецепторов на основе 7H-[1,4]оксазино[3,2-g]хинолин-7-онов. Журнал медицинской химии. 2007; 50: 2486–2496. [PubMed] [Google Scholar]

10. Martinborough E, Shen Y, Oeveren A, Long YO, Lau TL, Marschke KB, Chang WY, Lopez FJ, Vajda EG, Rix PJ, Viveros OH, Negro-Vilar A, Zhi L. Замещенные 6-(1-пирролидин)хинолин-2(1H)-оны в качестве новых селективных модуляторов рецепторов андрогенов. Журнал медицинской химии. 2007;50:5049–5052. [PubMed] [Google Scholar]

11. Розен Дж., Негро-Вилар А. Новые нестероидные селективные модуляторы андрогенных рецепторов (SARM) с анаболической активностью в костях и мышцах и улучшенным профилем безопасности. Журнал скелетно-мышечных и нейронных взаимодействий. 2002; 2: 222–224. [PubMed] [Google Scholar]

12. ван Оверен А., Мотамеди М., Мани Н.С., Маршке К.Б., Лопес Ф.Дж., Шрадер В.Т., Негро-Вилар А., Чжи Л. Открытие 6-N,N-бис(2, 2,2-трифторэтил)амино-4-трифторметилхинолин-2(1H)-он как новый селективный модулятор андрогенных рецепторов. Журнал медицинской химии. 2006;49: 6143–6146. [PubMed] [Google Scholar]

13. ван Оверен А., Мотамеди М., Мартинборо Э., Чжао С., Шен И., Уэст С., Чанг В., Каллел А., Маршке К.Б., Лопес Ф.Дж., Негро-Вилар А., Чжи Л. Новые селективные модуляторы андрогенных рецепторов: исследования SAR 6-бисалкиламино-2-хинолинонов. Буквы по биоорганической и медицинской химии. 2007; 17: 1527–1531. [PubMed] [Google Scholar]

14. Бхасин С. Заболевания яичек. В: Ларсен Р., Кроненберг Х., Мелмед С., Полонски К., редакторы. Учебник Уильямса по эндокринологии. Филадельфия, Пенсильвания: WB Saunders, Inc.; 2007. [Google Академия]

15. Бхасин С., Каннингем Г.Р., Хейс Ф.Дж., Мацумото А.М., Снайдер П.Дж., Свердлофф Р.С., Монтори В.М. Терапия тестостероном у взрослых мужчин с синдромами дефицита андрогенов: руководство по клинической практике эндокринного общества. J Clin Endocrinol Metab. 2006; 91:1995–2010. [PubMed] [Google Scholar]

16. Баумгартнер Р.Н. Состав тела в здоровом старении. Анналы Нью-Йоркской академии наук. 2000; 904:437–448. [PubMed] [Google Scholar]

17. Баумгартнер Р.Н., Уотерс Д.Л., Галлахер Д., Морли Дж.Е., Гарри П.Дж. Предикторы массы скелетных мышц у мужчин и женщин пожилого возраста. Механическое старение Dev. 1999;107:123–136. [PubMed] [Google Scholar]

18. Рой Т.А., Блэкман М.Р., Харман С.М., Тобин Д.Д., Шрагер М., Меттер Э.Дж. Взаимосвязь сывороточного тестостерона и индекса свободного тестостерона с FFM и силой у стареющих мужчин. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2002; 283: E284–294. [PubMed] [Google Scholar]

19. Мелтон Л.Дж., 3-й, Хосла С., Кроусон К.С., О’Коннор М.К., О’Фаллон В.М., Риггс Б.Л. Эпидемиология саркопении. J Am Geriatr Soc. 2000;48:625–630. [PubMed] [Google Scholar]

20. Bassey EJ, Fiatarone MA, O’Neill EF, Kelly M, Evans WJ, Lipsitz LA. Сила разгибателей ног и функциональные показатели у очень пожилых мужчин и женщин. Clin Sci (Лондон) 1992;82:321–327. [PubMed] [Google Scholar]

21. Лекселл Дж., Даунхэм Д., Сьостром М. Распределение различных типов волокон в скелетных мышцах человека. Статистическое и вычислительное исследование расположения типов волокон в m. vastus lateralis молодых здоровых самцов. Журнал неврологических наук. 1984; 65: 353–365. [PubMed] [Google Scholar]

22. Orwoll E, Lambert LC, Marshall LM, Blank J, Barrett-Connor E, Cauley J, Ensrud K, Cummings SR. Уровни эндогенного тестостерона, физическая работоспособность и риск падения у пожилых мужчин. Arch Intern Med. 2006;166:2124–2131. [PubMed] [Академия Google]

23. Bhasin S, Storer TW, Berman N, Yarasheski KE, Clevenger B, Phillips J, Lee WP, Bunnell TJ, Casaburi R. Замена тестостерона увеличивает безжировую массу и размер мышц у мужчин с гипогонадизмом. J Clin Endocrinol Metab. 1997; 82: 407–413. [PubMed] [Google Scholar]

24. Ван С., Каннингем Г., Добс А., Иранманеш А., Мацумото А.М., Снайдер П.Дж., Вебер Т., Берман Н., Халл Л., Свердлофф Р.С. Длительное лечение гелем тестостерона (AndroGel) поддерживает положительное влияние на сексуальную функцию и настроение, мышечную и жировую массу и минеральную плотность костей у мужчин с гипогонадизмом. J Clin Endocrinol Metab. 2004;89: 2085–2098. [PubMed] [Google Scholar]

25. Ван С., Свердлофф Р.С., Иранманеш А., Добс А., Снайдер П.Дж., Каннингем Г., Мацумото А.М., Вебер Т., Берман Н. Гель трансдермального тестостерона улучшает сексуальную функцию, настроение, мышечную силу, параметры состава тела у мужчин с гипогонадизмом. J Clin Endocrinol Metab. 2000; 85: 2839–2853. [PubMed] [Google Scholar]

26. Снайдер П.Дж., Пичи Х., Берлин Дж.А., Ханнуш П., Хаддад Г., Длевати А., Сантанна Дж., Лох Л., Ленроу Д.А., Холмс Дж.Х., Капур С.К., Аткинсон Л.Е., Стром Б.Л. Эффекты заместительной терапии тестостероном у мужчин с гипогонадизмом. J Clin Endocrinol Metab. 2000; 85: 2670–2677. [PubMed] [Академия Google]

27. Бхасин С., Сторер Т.В., Берман Н., Каллегари С., Клевенджер Б., Филлипс Дж., Баннелл Т.Дж., Трикер Р., Ширази А., Касабури Р. Влияние супрафизиологических доз тестостерона на размер и силу мышц у нормальных мужчин. N Engl J Med. 1996; 335:1–7. [PubMed] [Google Scholar]

28. Бхасин С., Вудхаус Л., Касабури Р., Сингх А.Б., Бхасин Д., Берман Н., Чен Х., Ярашески К.Е., Мальяно Л., Джеков С., Дзеков Дж., Бросс Р., Филлипс Дж., Синха-Хиким И., Шен Р., Сторер Т.В. Зависимость доза-реакция тестостерона у здоровых молодых мужчин. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2001; 281:E1172–1181. [PubMed] [Академия Google]

29. Бхасин С., Вудхаус Л., Касабури Р., Сингх А.Б., Мак Р.П., Ли М., Ярашески К.Е., Синха-Хиким И., Дзеков С., Дзеков Дж., Мальяно Л., Сторер Т.В. Пожилые мужчины так же чувствительны, как и молодые мужчины, к анаболическим эффектам поэтапных доз тестостерона на скелетные мышцы. J Clin Endocrinol Metab. 2005; 90: 678–688. [PubMed] [Google Scholar]

30. Casaburi R, Bhasin S, Cosentino L, Porszasz J, Somfay A, Lewis MI, Fournier M, Storer TW. Эффекты тестостерона и тренировок с отягощениями у мужчин с хронической обструктивной болезнью легких. Am J Respir Crit Care Med. 2004; 170:870–878. [PubMed] [Академия Google]

31. Йохансен К.Л., Маллиган К., Шамбелан М. Анаболические эффекты деканоата нандролона у пациентов, получающих диализ: рандомизированное контролируемое исследование. Джама. 1999; 281:1275–1281. [PubMed] [Google Scholar]

32. Woodhouse LJ, Reisz-Porszasz S, Javanbakht M, Storer TW, Lee M, Zerounian H, Bhasin S. Разработка моделей для прогнозирования анаболического ответа на введение тестостерона у здоровых молодых мужчин. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2003; 284:E1009–1017. [PubMed] [Академия Google]

33. Storer TW, Magliano L, Woodhouse L, Lee ML, Dzekov C, Dzekov J, Casaburi R, Bhasin S. Тестостерон дозозависимо увеличивает максимальную произвольную силу и силу ног, но не влияет на утомляемость или специфическое напряжение. J Clin Endocrinol Metab. 2003; 88: 1478–1485. [PubMed] [Google Scholar]

34. Калоф О., Сингх А.Б., Ли М.Л., Урбан Р.Дж., Кенни А.М., Теновер Дж.Л., Бхасин С. Побочные эффекты, связанные с приемом тестостерона у мужчин старшего возраста. J Greontol Med Sci. 2005 г. в печати. [PubMed] [Академия Google]

35. Инь Д., Хе Ю., Перера М.А., Хонг С.С., Мархефка С., Стоурман Н., Кирковский Л., Миллер Д.Д., Далтон Дж.Т. Ключевые структурные особенности нестероидных лигандов для связывания и активации рецептора андрогенов. Мол Фармакол. 2003; 63: 211–223. [PubMed] [Google Scholar]

36. Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT. Фармакодинамика селективных модуляторов андрогенных рецепторов. J Pharmacol Exp Ther. 2003; 304:1334–1340. [PubMed] [Академия Google]

37. Гао В., Кирби Дж. Д., Наир В. А., Чанг К., Парлоу А. Ф., Миллер Д. Д., Далтон Дж. Т. Сравнение фармакологических эффектов нового селективного модулятора рецепторов андрогенов, ингибитора 5-альфа-редуктазы финастерида и антиандрогена гидроксифлутамида у интактных крыс: новый подход к доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Эндокринология. 2004; 145:5420–5428. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]

38. Gao W, Reiser PJ, Coss CC, Phelps MA, Kearbey JD, Miller DD, Dalton JT. Лечение селективным модулятором андрогенных рецепторов (SARM) улучшает мышечную силу и состав тела, а также предотвращает потерю костной массы у крыс, подвергшихся орхидэктомии. Эндокринология 2005 [бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]

39. Гао В., Райзер П.Дж., Косс К.С., Фелпс М.А., Кирби Д.Д., Миллер Д.Д., Далтон Д.Т. Селективное лечение модулятором андрогенных рецепторов улучшает мышечную силу и состав тела, а также предотвращает потерю костной массы у крыс, подвергшихся орхидэктомии. Эндокринология. 2005; 146:4887–4897. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]

40. Gao W, Reiser PJ, Kearbey JD, Phelps MA, Coss CC, Miller DD, Dalton JT. Влияние нового селективного модулятора андрогенных рецепторов (SARM) на массу и силу скелетных мышц у кастрированных самцов крыс. Эндокринное общество; Новый Орлеан: 2004. [Google Scholar]

41. Кирби Дж. Д., Гао В., Нараянан Р., Фишер С. Дж., Ву Д., Миллер Д. Д., Далтон Дж. Т. Лечение селективным модулятором рецепторов андрогенов (SARM) предотвращает потерю костной массы и уменьшает жировые отложения у крыс с овариэктомией. Фармацевтические исследования. 2007; 24: 328–335. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]

*42. Бол К.Э., Гао В., Миллер Д.Д., Белл К.Е., Далтон Дж.Т. Структурная основа антагонизма и резистентности бикалутамида при раке предстательной железы. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005; 102:6201–6206. Важная статья, описывающая структурную основу антагонизма бикалутамида на основе кристаллической структуры. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]

43. Хаманн Л.Г., Манфреди М.С., Сан С., Кристек С.Р., младший, Хуанг И., Би И., Огери Д.Дж., Ван Т., Цзоу И., Бетебеннер Д.А., Фура А., Ситала Р., Голла Р., Кунс Дж.Е., Луписелла Дж.А. , Darienzo CJ, Custer LL, Price JL, Johnson JM, Biller SA, Zahler R, Ostrowski J. Тандемная оптимизация целевой активности и устранение мутагенного потенциала в мощной серии селективных модуляторов андрогенных рецепторов на основе N-арилбициклического гидантоина. Буквы по биоорганической и медицинской химии. 2007; 17: 1860–1864. [PubMed] [Академия Google]

44. Manfredi MC, Bi Y, Nirschl AA, Sutton JC, Seethala R, Golla R, Beehler BC, Sleph PG, Grover GJ, Ostrowski J, Hamann LG. Синтез и SAR аналогов тетрагидропирроло[1,2-b][1,2,5]тиадиазол-2(3H)-она 1,1-диоксида в качестве сильнодействующих селективных модуляторов андрогенных рецепторов. Буквы по биоорганической и медицинской химии. 2007; 17:4487–4490. [PubMed] [Google Scholar]

45. Ostrowski J, Kuhns JE, Lupisella JA, Manfredi MC, Behler BC, Krystek SR, Jr, Bi Y, Sun C, Seethala R, Golla R, Sleph PG, Fura A, An Ю., Киш К.Ф., Сак Дж.С., Мухтиар К.А., Гровер Г.Дж., Хаманн Л.Г. Фармакологическая и рентгеноструктурная характеристика нового селективного модулятора андрогенных рецепторов: мощная гиперанаболическая стимуляция скелетных мышц с гипостимуляцией предстательной железы у крыс. Эндокринология. 2007; 148:4–12. [PubMed] [Академия Google]

46. Ким Дж., Ву Д., Хван Д. Д., Миллер Д. Д., Далтон Дж. Т. Пара-заместитель S-3-(фенокси)-2-гидрокси-2-метил-N-(4-нитро-3-трифторметил-фенил)-пропионамидов является основной структурной детерминантой расположения и активности селективных андрогенов in vivo. модуляторы рецепторов. Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 2005; 315: 230–239. [PubMed] [Google Scholar]

47. Ханада К., Фуруя К., Ямамото Н., Неджисима Х., Итикава К., Накамура Т., Миякава М., Амано С., Сумита Ю., Огуро Н. Анаболические эффекты S-40503 на кости, a новый нестероидный селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM) на крысиных моделях остеопороза. Биол Фарм Бык. 2003; 26: 1563–1569.. [PubMed] [Google Scholar]

48. Ng RA, Lanter JC, Alford VC, Allan GF, Sbriscia T, Lundeen SG, Sui Z. Синтез сильнодействующих и тканеселективных модуляторов андрогенных рецепторов (SARM): 2–(2 Каркас из ,2,2)-трифторэтилбензимидазола. Буквы по биоорганической и медицинской химии. 2007; 17: 1784–1787. [PubMed] [Google Scholar]

*49. Нараянан Р., Косс К.С., Йепуру М., Кирби Д.Д., Миллер Д.Д., Далтон Д.Т. Стероидные андрогены и нестероидные, тканеселективные модуляторы рецепторов андрогенов, S-22, регулируют функцию рецепторов андрогенов посредством различных геномных и негеномных сигнальных путей. Мол Эндокринол. 2008; 22: 2448–2465. В этой статье показано, что DHT и SARMs активируют разные сигнальные пути. [PubMed] [Академия Google]

50. Масиелло Д., Чен С.Ю., Сюй Ю., Верховен М.С., Чой Э., Холленберг А.Н., Балк С.П. Рекрутирование бета-катенина андрогенными рецепторами дикого типа или мутантными рецепторами коррелирует со стимулируемым лигандом ростом клеток рака предстательной железы. Мол Эндокринол. 2004; 18: 2388–2401. [PubMed] [Google Scholar]

51. Сонг Л.Н., Херрелл Р., Байерс С., Шах С., Уилсон Э.М., Гельманн Э.П. Бета-катенин связывается с областью функции активации 2 рецептора андрогенов и модулирует эффекты N-концевого домена и TIF2 на лиганд-зависимую транскрипцию. Мол Селл Биол. 2003; 23: 1674–1687. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]

52. Сатья Г., Чанг С.И., Казмин Д., Кук С.Е., Макдоннелл Д.П. Фармакологическое разобщение опосредованной рецептором андрогена пролиферации клеток рака предстательной железы и секреции простатического специфического антигена. Рак рез. 2003; 63: 8029–8036. [PubMed] [Google Scholar]

*53. Bohl CE, Wu Z, Miller DD, Bell CE, Dalton JT. Кристаллическая структура лиганд-связывающего домена рецептора андрогенов человека T877A, образующего комплекс с ацетатом ципротерона, дает представление об индуцированных лигандом конформационных изменениях и дизайне лекарств на основе структуры. Дж. Биол. Хим. 2007; 282:13648–13655. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]

54. Heinlein CA, Chang C. Корегуляторы андрогенных рецепторов (AR): обзор. Endocr Rev. 2002; 23:175–200. [PubMed] [Google Scholar]

55. Хаманн Л.Г. Открытие и доклинический профиль высокоэффективного модулятора рецепторов андрогенов, селективного в отношении мышц (SARM). 227-е Национальное собрание отделения медицинской химии Американского химического общества. 2004 г. [Google Scholar]

56. Рассел Д.У., Уилсон Дж.Д. Стероидная 5-альфа-редуктаза: два гена/два фермента. Ежегодный обзор биохимии. 1994;63:25–61. [PubMed] [Google Scholar]

57. Sinha-Hikim I, Artaza J, Woodhouse L, Gonzalez-Cadavid N, Singh AB, Lee MI, Storer TW, Casaburi R, Shen R, Bhasin S. Тестостерон-индуцированное увеличение размер мышц у здоровых молодых мужчин связан с гипертрофией мышечных волокон. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2002; 283: E154–164. [PubMed] [Google Scholar]

58. Кади Ф., Эрикссон А., Холмнер С. , Торнелл Л.Е. Влияние анаболических стероидов на мышечные клетки силовых спортсменов. Медицина и наука в спорте и физических упражнениях. 1999;31:1528–1534. [PubMed] [Google Scholar]

59. Hawke TJ, Garry DJ. Миогенные сателлитные клетки: от физиологии до молекулярной биологии. J Appl Physiol. 2001; 91: 534–551. [PubMed] [Google Scholar]

60. Sinha-Hikim I, Roth SM, Lee MI, Bhasin S. Гипертрофия мышц, вызванная тестостероном, связана с увеличением числа сателлитных клеток у здоровых молодых мужчин. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2003; 285:E197–205. [PubMed] [Google Scholar]

*61. Singh R, Artaza JN, Taylor WE, Gonzalez-Cadavid NF, Bhasin S. Андрогены стимулируют миогенную дифференцировку и ингибируют адипогенез в плюрипотентных клетках C3H 10T1/2 посредством пути, опосредованного рецептором андрогена. Эндокринология. 2003; 144: 5081–5088. В этой статье впервые сообщается, что андрогены регулируют миогенную дифференцировку мезенхимальных мультипотентных клеток. [PubMed] [Академия Google]

62. Бхасин С., Тейлор В.Е., Сингх Р., Артаза Дж., Синха-Хиким И., Джасуджа Р., Чой Х., Гонсалес-Кадавид Н.Ф. Механизмы действия андрогенов на состав тела: мезенхимальная полипотентная клетка как мишень действия андрогенов. J Gerontol A Biol Sci Med Sci. 2003; 58: М1103–1110. [PubMed] [Google Scholar]

63. Гупта В., Бхасин С., Го В., Сингх Р., Мики Р., Чаухан П., Чунг К., Чкония Т., Лебрассер Н.К., Фланаган Дж.Н., Гамильтон Дж.А., Вирек Дж.С., Нарула Н.С., Киркланд Дж. Л., Джасуджа Р. Влияние дигидротестостерона на дифференцировку и пролиферацию мезенхимальных стволовых клеток и преадипоцитов человека. Молекулярная и клеточная эндокринология. 2008;296:32–40. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]

64. Singh R, Artaza JN, Taylor WE, Braga M, Yuan X, Gonzalez-Cadavid NF, Bhasin S. Тестостерон ингибирует адипогенную дифференцировку в клетках 3T3-L1: ядерная транслокация комплекса рецептора андрогена с бета-катенином и Т-клеточным фактором 4 может обходить каноническую передачу сигналов Wnt, чтобы подавлять адипогенные факторы транскрипции. Эндокринология. 2006; 147: 141–154. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]

65. Бродский И.Г., Балагопал П., Наир К.С. Влияние заместительной терапии тестостероном на мышечную массу и синтез мышечного белка у мужчин с гипогонадизмом — исследование центра клинических исследований. J Clin Endocrinol Metab. 1996;81:3469–3475. [PubMed] [Google Scholar]

66. Urban RJ, Bodenburg YH, Gilkison C, Foxworth J, Coggan AR, Wolfe RR, Ferrando A. Назначение тестостерона пожилым мужчинам увеличивает силу скелетных мышц и синтез белка. Am J Physiol. 1995; 269:E820–826. [PubMed] [Google Scholar]

67. Феррандо А.А., Шеффилд-Мур М., Паддон-Джонс Д., Вулф Р.Р., Урбан Р.Дж. Дифференциальные анаболические эффекты тестостерона и кормления аминокислотами у пожилых мужчин. J Clin Endocrinol Metab. 2003; 88: 358–362. [PubMed] [Академия Google]

68. Феррандо А.А., Шеффилд-Мур М., Йекель К.В., Гилкисон С., Цзян Дж., Ачакоса А., Либерман С.А., Типтон К., Вулф Р.Р., Урбан Р.