Патент США на композицию, содержащую креатин для местного применения. Патент (Патент № 6,730,331, выданный 4 мая 2004 г.) № 09/723,087, поданный 27 ноября 2000 г., в настоящее время заброшенный и являющийся подразделением заявки на патент США Сер. № 09/941,415, файл от 28 августа 2001 г., теперь патент США. № 6 413 552.
ПРЕДПОСЫЛКИ ИЗОБРЕТЕНИЯНастоящее изобретение относится к области мышечной стимуляции и, более конкретно, к усилению выработки энергии, используемой для сокращения и расширения мышц млекопитающих.
Креатин является важным источником энергии для мышц благодаря его роли в образовании аденозинтрифосфата (АТФ). АТФ является источником топлива для сокращения мышц. Он образуется, когда аденозиндифосфат (АДФ) добавляет еще одну фосфатную группу для образования АТФ. Креатин является источником замены фосфатной группы для преобразования АДФ в АТФ. Таким образом, он является неотъемлемой частью процесса сокращения и расширения мышц. Чем больше креатина доступно для мышц, тем больше АДФ может быть преобразовано в АТФ для использования этими мышцами.
Поэтому для людей, занимающихся тяжелыми физическими нагрузками, таких как спортсмены, постоянный источник креатина жизненно важен для поддержания уровня мышечной энергии.
Креатин — популярная пищевая добавка, используемая в качестве источника энергии для мышц. Химически креатин представляет собой N-метил-N-гуанилглицин. Креатин биосинтезируется посредством трансамидинирования и трансметилирования аминокислот глицина, аргинина и метионина.
Креатин можно получить из нескольких пищевых источников. Тем не менее, спортсмены и другие люди, желающие поддерживать высокий уровень креатина в своих мышцах, в последние годы популяризировали пероральные добавки с креатином. Они принимают форму креатиновых порошков, пилюль, гелей и напитков. К сожалению, у каждого из них есть свои недостатки. Местно применяемый креатиновый продукт имеет несколько преимуществ по сравнению с креатином, принимаемым перорально. Побочные эффекты перорально принимаемого креатина распространены, включая диарею, спазмы в животе, метеоризм и тошноту.
Порошки креатина необходимо смешивать с жидкостью и немедленно принимать внутрь, чтобы предотвратить превращение креатина в креатинин (неактивное соединение) жидкостью. Процесс смешивания порошка и жидкости часто бывает довольно грязным. Другие препараты, такие как таблетки и гели, могут иметь неприятный вкус. Напитки нуждаются в охлаждении, чтобы креатин оставался стабильным в жидкой форме.
Креатиновый продукт для местного применения не будет иметь системных побочных эффектов, беспорядка, неудобства и неприятного вкуса, часто связанных с перорально вводимыми креатиновыми продуктами. Кроме того, местно применяемый креатин можно использовать для увеличения перорального приема креатина или потенциального снижения перорально принимаемой дозы.
Одним из ограничений использования креатинового продукта является его низкая растворимость в воде (1 г в 75 мл).
Изобретение относится к жидкости, гелю, крему, мази, пасте, порошку, шампуню, раствору, лосьону, пластырю или спрею для местного применения, содержащим стабильный креатин, полезный для повышения мышечной силы и энергии без прохождения через кровоток пользователя к мышце. .
Патент США. В US-A-5612375 описан способ приготовления полезного для здоровья или питательного напитка, содержащего креатин в качестве основного ингредиента, в котором действие креатина не теряется при хранении, и напиток можно приготовить с низкими затратами.
Способ приготовления креатинового напитка, включающий следующие стадии: нагревание воды до слабощелочной реакции; добавление в нагретую воду от 1 до 3 граммов на 100 мл нагретой воды кристаллического порошка креатина; растворение порошка креатина путем перемешивания с образованием водного раствора креатина; и добавление добавки к водному раствору креатина для улучшения питательности или вкусовых качеств, и стерилизация водного раствора креатина для получения креатинового напитка, имеющего значение рН от 7 до 10. Это изобретение можно отличить от настоящего изобретения, поскольку оно относится к напитку, содержащему креатин и способ приготовления напитка, а не способ приготовления стабильного местного применения креатина, подходящего для всасывания непосредственно через кожу в нижележащие мышцы без прохождения через кровеносную систему, устраняя типичные побочные эффекты креатина, подобные настоящему изобретению.
Патент США. В US 5773473 описана креатиновая добавка, которая содержит комбинацию креатина и пропиленгликоля.
Добавка предпочтительно содержит примерно 25-50% креатина и примерно 50-75% пропиленгликоля. Пропиленгликоль не только делает добавку более биодоступной, чем обычные креатиновые добавки, но и снижает вероятность побочных эффектов. Это изобретение можно отличить от настоящего изобретения, поскольку оно охватывает пищевую добавку с креатином, вводимую перорально, и способ приготовления напитка, а не способ приготовления стабильного местного аппликатора креатина, подходящего для всасывания непосредственно через кожу в нижележащие мышцы без прохождения через них. система крови, подобная настоящему изобретению.
Патент США. В US 5886042 описано профилактическое, а также терапевтическое лечение для облегчения косметических состояний и симптомов дерматологических заболеваний с помощью амфотерных композиций, содержащих альфа-гидроксикислоты, альфа-кетокислоты, родственные соединения или полимерные формы гидроксикислот. Косметические состояния и дерматологические расстройства, при которых могут быть полезны амфотерные композиции и полимерные соединения, включают сухость кожи, перхоть, акне, кератозы, псориаз, экзему, зуд, пигментные пятна, лентиго, меланодермию, морщины, бородавки, дефекты кожи, гиперпигментацию.
кожа, гиперкератотическая кожа, воспалительные дерматозы, изменения кожи, связанные со старением, и кожа, требующая очищающих средств. Это изобретение можно отличить от настоящего изобретения, поскольку оно охватывает местное лечение кожных заболеваний, связанных с кератинизацией или воспалением, а не процесс создания стабильного местного применения креатина, подходящего для всасывания непосредственно через кожу в подлежащие мышцы для увеличения количества энергия, доступная для мышечной энергии.
Патент США. В US 5908864 описан питательный гель, содержащий креатин, и способ получения креатинового геля. Креатиновый гель производится путем перекрестного связывания мальтодекстрина и модифицированного крахмала в результате водной эндотермической реакции при температуре примерно 90 градусов Цельсия. В гель добавляют буферный агент, такой как фосфат калия, для поддержания значения pH примерно на уровне 7,0. Затем гель охлаждают и добавляют креатин. Затем гель стабилизируют бактериологически, добавляя в гель консервант, такой как сорбат калия.
Патент США. В US 5973005 описан стабильный водный раствор сульфата креатиновой кислоты, который является источником креатина для животного при пероральном приеме. Водный раствор сульфата креатиновой кислоты (после нейтрализации и буферизации) имеет рН от около 7,2 до около 7,8 и стабилен в течение по меньшей мере шести месяцев при комнатной температуре. Сульфат креатиновой кислоты получают добавлением моногидрата креатина к раствору серной кислоты в стехиометрическом количестве, что приводит к получению сульфата креатиновой кислоты, изначально имеющего рН 2,0-3,0. Полученный сульфат креатиновой кислоты разбавляют водой и нейтрализуют для повышения pH и предотвращения образования креатинина.
Патент США. В US 5973199 описаны водорастворимые органические соли креатина. Соли используются в диетической и пищевой промышленности. Аналогичным образом, это изобретение можно отличить от настоящего изобретения, поскольку оно охватывает перорально вводимую креатиновую пищевую добавку и способ ее производства, а не способ приготовления стабильного местного применения креатина, подходящего для всасывания непосредственно через кожу в нижележащие мышцы без перемещения. через систему крови, как в настоящем изобретении.
Международная патентная заявка № WO 96/33707 описывает изобретение местного применения креатина во множестве основ, таких как кремы, мази, лосьоны и спирт, для использования в виде спрея. В этой заявке говорится, что креатин можно вводить в длинноцепочечные липокислоты или длинноцепочечные (от 10 до 20 атомов углерода) спирты и сложные эфиры этих спиртов. Хотя с помощью этого патента кажется, что растворить креатин в растворе легко, это не так. Когда креатин помещают в спиртовой раствор, он становится нестабильным и выпадает в осадок, образуя креатинин.
Разработка стабильного препарата для местного применения креатина, подходящего для всасывания непосредственно через кожу в нижележащие мышцы без прохождения через систему крови, представляет собой значительный прогресс в области спортивной медицины и удовлетворяет давно ощущаемую потребность в креатине в форме, приятной для кожи, которая будет поддерживать клиническую эффективность, не разлагаясь до креатинина, без беспорядка и побочных эффектов.
СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯНастоящее изобретение представляет собой местное применение креатина в носителе, пригодном для всасывания непосредственно через кожу в нижележащие мышцы без прохождения через кровеносную систему. Местное применение включает ингредиенты с функциями растворителя, носителя для креатина, регулятора pH, аминокислоты, производителя энергии, кондиционера для кожи, ароматизатора, агента для разглаживания кожи, агента для тонизирования кожи, буферного агента, консерванта и красителя.
Варианты осуществления настоящего изобретения могут принимать любую из следующих форм; жидкость, гель, крем, мазь, паста, порошок, шампунь, лосьон, пластырь или спрей.
Изобретение также может быть пропитано одеждой, такой как чулочно-носочные изделия или спортивная одежда. Затем, когда человек тренируется, его пот вымывает соединение креатина из одежды на кожу. Кроме того, могут быть добавлены другие ингредиенты, такие как аминокислоты, витамины, минералы, углеводы, липосомы или усилители проникновения.
Другой вариант осуществления данного изобретения включает добавление сульфата глюкозамина и хондроитина для пациентов, у которых есть признаки остеоартрита и исключены другие причины боли.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНОГО ВАРИАНТА ВАРИАНТАПредпочтительным вариантом изобретения является спрей со следующим составом:
Концентрация Ингредиент Функция 25-30% Вода растворитель 45-50% Спирт этиловый растворитель 2-5% этоксидигликоль Носитель для креатина 2-5% Триэтаноламин Регулятор рН (нейтрализатор) 0,5-2% Креатин моногидрат Энергия аминокислот 0,10-0,5% Экстракт женьшеня Производитель энергии 0,10-0,5% Диметикон сополиол Средство для ухода за кожей 0,05-0,5% Лавандовое масло ароматный 0,05-0,5% масло бергамота ароматный 0,05-0,25% Экстракт шалфея Средство для разглаживания кожи 0,05-0,25% Цветок бузины Средство для разглаживания кожи 0,05-0,25% Ромашка Средство для разглаживания кожи 0,05-0,25% Экстракт гамамелиса Тонизирующее средство для кожи 0,10-0,5% Фосфорная кислота Буферный агент 0,10-0,5% Феноксиэтанол консервант 0,05-0,25% Метилпарабен консервант 0,05-0,25% пропилпарабен консервант 0,05-0,25% бутилпарабен консервант 0,05-0,25% Этилпарабен консервант 0,01-0,1% Закон о пищевых препаратах и косметике краситель (FD и C) синий №1 0,01-0,1% FD & C красный № 40 краситель Предпочтительный способ приготовления креатинового спрея включает следующие этапы.
Смешивание деионизированной воды с фосфорной кислотой и креатином для создания прозрачной и однородной суспензии. Смешивание нейтрализатора с деионизированной водой, сополиолом диметикона, женьшенем и комбинацией растительных экстрактов для создания успокаивающего кондиционера для кожи. Смешивание суспензии с кондиционером для создания стабильного раствора креатина с pH 7,8. Смешивание этанола и этоксидигликоля со стабильным раствором креатина для получения быстросохнущего, быстро впитывающегося стабильного раствора креатина. Этот метод приготовления представляет собой новый способ введения креатина в раствор без возможности превращения креатина в креатинин. Тестирование показало, что этот метод сохраняет жизнеспособность креатина в жидком растворителе не менее 6 месяцев.
Новое открытие настоящего изобретения относится к его абсорбции. Ингредиенты, такие как кортикостероиды или солнцезащитные средства, при нанесении на большие поверхности кожи всасываются в системный кровоток и обнаруживают доказуемые уровни соответствующих ингредиентов в плазме.
В качестве молекулы с небольшой молекулярной массой (134) креатин должен быстро всасываться в системный кровоток, особенно при нанесении на всю поверхность кожи тела. Однако исследования показывают, что через 1 час после нанесения вышеуказанного препарата на всю поверхность кожи в плазме добровольцев креатин не обнаруживался. Это указывает на то, что легко усваиваемый креатин встраивается непосредственно в мышцы, минуя кровоток. Это обеспечивает легкую биодоступность креатина для мышц. Местно применяемый креатин всасывается и действует непосредственно на орган-мишень подобно метилсалицилату в кремах от артрита и аминофиллину в кремах для бедер.
Альтернативный вариант включает 0,25-3% хондроитинсульфата, или 0,25-3% глюкозамина, или 0,25-3% хондроитинсульфата и 0,25-3% глюкозамина.
ЭКСПЕРИМЕНТЫ A. У нескольких добровольцев брали кровь для определения исходных уровней креатина, глутамат-оксалаттрансаминазы в сыворотке (SGOT), глутамат-пируваттрансаминазы в сыворотке (SGPT) и билирубина.
Затем добровольцы нанесли описанный здесь спрей с 1% креатином на всю поверхность кожи. Через час их кровь снова была проверена на содержание в плазме креатина, SGOT, SGPT и билирубина. Результаты были следующими:
Все 3 добровольца использовали креатиновый спрей в течение 2 недель перед тренировкой и сообщили, что к концу 2-недельного периода они почувствовали увеличение мышечной энергии.
B. Исследование изобретения было проведено в Алабамском университете A&M.
Было семь участников. Трое участников использовали плацебо, а четверо использовали изобретение. Каждый наносил спрей на кожу ежедневно перед тренировкой. Через две недели они оценили продукт. У троих, принимавших плацебо, не было ни побочных эффектов, ни положительных эффектов. Из четырех, кто использовал изобретение, ни у кого не было никаких побочных эффектов, а трое почувствовали некоторое увеличение энергии.
Композиция, содержащая креатин для местного применения, была описана со ссылкой на конкретный вариант осуществления. Другие модификации и усовершенствования могут быть сделаны без отхода от сущности и объема следующей формулы изобретения.
Electro Creatine — Электролиты и креатин
Glaxon’s Electro-Creatine представляет собой простую формулу, содержащую самую проверенную и надежную форму креатина на рынке — моногидрат креатина — в сочетании с нашей смесью электролитов Astrolyte™, которая обеспечивает простоту добавки с креатином. В дополнение к улучшению способности вашего организма вырабатывать АТФ в виде фосфагена, креатин также известен своей уникальной способностью помогать мышечной ткани поддерживать более высокие концентрации воды.
Кроме того, добавляя электролиты, вы можете улучшить общую гидратацию, чтобы убедиться, что вы действительно получаете максимальную отдачу от своего креатина!
ЗАЧЕМ МНЕ ЭТО ПРИНИМАТЬ?
Послушайте, мы все уже видели продукты с креатином, но знаете ли вы, что настоящий переносчик креатина, который доставляет креатин в кровь и в мышцы, на самом деле зависит от электролитов? Добавляя электролиты к вашему креатину, транспортировка креатина фактически облегчается с более эффективной скоростью, и вы предпринимаете позитивные шаги для поддержания общего уровня гидратации и замены минеральных солей, которые обычно теряются при потоотделении.
КАК ЭТО РАБОТАЕТ?
Комбинация электролитных солей и креатина на самом деле сосредоточена вокруг переносчика креатина SLC6A8 — члена «семейства переносчиков растворенных веществ», который зависит от натрия и хлорида — двух важнейших электролитов, которые необходимы креатину для доступа к его переносчику. Таким образом, предоставляя эти ключевые электролиты, вы также поддерживаете более эффективную транспортировку креатина, который вы потребляете.
Моногидрат креатина
Креатин представляет собой молекулу, представляющую собой комбинацию трех аминокислот метионина, бетаина и аргинина, но не совсем пептид. Каждая из этих трех аминокислот вносит свой вклад в формирование молекулы креатина. После образования креатин фактически помогает транспортировать фосфатные группы к АДФ (аденозиндифосфату), что приводит к образованию большего количества АТФ (аденозинтрифосфата). Кроме того, креатин также считается осмолитическим соединением и, следовательно, повышает устойчивость к осмотическому стрессу. Это означает, что он помогает доставлять больше воды в мышечные ткани и фактически помогает ей оставаться там для лучшего увеличения силы и размера.
Astrolyte™
Это новая смесь от Glaxon. Это смесь электролитов, которая обеспечивает дополнительные дозы магния, натрия, калия и хлорида, которые необходимы для каждой клетки организма и для поддержания уровня гидратации. В Astrolyte™ также добавлены фруктоолигосахариды (ФОС), которые также могут поддерживать всасывание электролитов в толстой кишке, избирательно питая полезную кишечную флору.
СКОЛЬКО МНЕ ПРИНИМАТЬ?
ФАЗА ЗАГРУЗКИ: чтобы достичь полного насыщения мышц фосфокреатином в течение недели, следует принимать 2 мерные ложки (1 порция) с 4 интервалами в течение дня, смешанные с водой, соком или напитком по выбору, всего 5-7 дней.
ПОДДЕРЖИВАЮЩАЯ ФАЗА (без нагрузки): 2 мерные ложки (1 порция) следует принимать ежедневно и смешивать с водой, соком или напитком по выбору. Лучше всего употреблять после тренировки. Этот режим позволяет достичь полного насыщения мышц фосфокреатином примерно за 30 дней.
Если вы не полностью удовлетворены своей покупкой, мы здесь, чтобы помочь. Если вы обнаружили, что этот конкретный продукт не для вас, мы с радостью бесплатно обменяем указанный продукт на другой продукт из нашей линейки. Чтобы обменять свой продукт, обратитесь в нашу службу поддержки. Вам будет предложено отправить купленный продукт обратно по адресу, указанному на упаковке, с кратким пояснением, почему вы хотите обменять продукт, на который вы хотите обменять, и убедитесь, указать обратный адрес в США для отправки обмена..jpg)
