Б. Стероидные гормоны, их производные и структурные аналоги \ КонсультантПлюс
1. Кортикостероидные гормоны, выделяемые корой надпочечников, играют важную роль в процессах обмена веществ в организме. Они также называются гормонами коры надпочечников или кортикоидами и делятся главным образом на следующие две группы в зависимости от их физиологического действия: (i) глюкокортикоиды, регулирующие обмен белков и углеводов и (ii) минералокортикоиды, которые вызывают удерживание натрия и воды в организме и ускорение выведения калия. Свойства минералокортикоидов используются при лечении почечной недостаточности и болезни Аддисона. Сюда же включаются следующие кортикостероидные гормоны, их производные и аналоги:
а) кортизон (INN). Глюкокортикоид, регулирующий обмен белков и углеводов и обладающий местным противовоспалительным действием;
б) гидрокортизон (INN) (кортизол). Глюкокортикоид, обладающий действиями, сходными с кортизоном;
г) преднизолон (INN) (дегидрогидрокортизон). Глюкокортикоид. Производное гидрокортизона;
Некоторые производные гормонов модифицированы таким образом, что их кортикостероидная активность подавлена, но выражен противовоспалительный эффект, считается, что они обладают гормональным действием. К ним относятся основные производные кортизона (INN), гидрокортизона (INN), преднизона (INN) и преднизолона (INN), которые используются как противовоспалительные и антиревматические средства.
2. Галогенированные производные кортикостероидных гормонов — это стероиды, в которых атом водорода, главным образом в 6- или 9-положении в гонановом кольце, замещен на атом хлора или фтора (например, дексаметазон (INN), что значительно усиливает глюкокортикоидное и противовоспалительное действие кортикоидов, производными которых они являются. Эти производные часто дополнительно модифицируют и поставляют в виде сложных эфиров, ацетонидов (например, флуоцинолона ацетонид (INN)), и т.п.
3. Эстрогены и прогестины. Это две главные группы половых гормонов, секретируемые мужскими и женскими репродуктивными органами. Они также могут быть получены путем синтеза. Эти гормоны также называют прогестинами и гестагенами.
Эстрогенами называются женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками, мужскими половыми железами, надпочечниками, плацентарными и другими стероид-продуцирующими тканями. Они характеризуются способностью вызывать сильное половое влечение у самок млекопитающих. Эстрогены ответственны за развитие женских половых признаков и используются при лечении менопаузы или при изготовлении противозачаточных средств. Они включают следующие эстрогены, производные и аналоги:
г) этинилэстрадиол (INN). Важный синтетический эстроген, активный при оральном употреблении и применяемый в качестве основного эстрогенного компонента в составе оральных контрацептивов;
д) местранол (INN). Простой эфир этинилэстрадиола. Применяется как оральный контрацептив.
Прогестины — класс стероидных гормонов, получивших свое название из-за гестагенных эффектов, имеющих важное значение при возникновении и развитии беременности. Эти женские половые гормоны вырабатываются в матке при возникновении и для сохранения беременности. Из-за того, что прогестагены препятствуют овуляции, они используются как компоненты противозачаточных средств. Они включают:
а) прогестерон (INN). Главный прогестин человека и промежуточный продукт в биосинтезе эстрогенов, андрогенов и кортикостероидов. Он вырабатывается клетками желтого тела после выхода яйцеклетки и надпочечниками, а также плацентой и мужскими половыми железами;
б) прегнандиол, встречающийся в природе прогестин с гораздо меньшей физиологической активностью, чем прогестерон.
Андрогены — основная группа половых гормонов, которые не были упомянуты выше, вырабатываются главным образом мужскими половыми железами и в меньшей степени яичниками, надпочечниками и плацентой. Андрогены ответственны за развитие мужских половых признаков. Андрогены влияют на обмен веществ, то есть имеют анаболический эффект. Тестостерон (INN) является одним из наиболее важных андрогенов.
Сюда также включаются синтетические стероиды, используемые преимущественно для подавления или устранения действия гормонов, такие как антиэстрогены, антиандрогены и антипрогестины (антиэстагены). Стероидные антипрогестины являются антагонистами прогестина, находящими применение при лечении некоторых заболеваний. Примерами соединений данной группы могут служить онапристон (INN) и аглепристон (INN).
Стероиды, занимающие наиболее важное место в международной торговле, приведены ниже. Соединения перечислены в алфавитном порядке в соответствии с их краткими названиями с указанием их основного гормонального действия. При наличии двух или нескольких названий указывается то, которое принято в международном перечне несобственных названий (International Nonproprietary Names) для фармацевтических препаратов (INN), опубликованном Всемирной Организацией Здравоохранения, или в модифицированном перечне (International Nonproprietary Names Modified) (INNM). Химические названия приведены в соответствии с правилами IUPAC 1957 для номенклатуры стероидов.
Краткое название Основное гормональное
Химическое название действие
──────────────────────────────────────────────────────────────────────────
Адреностерон Андроген
андрост-4-ен-3,11,17-трион
Альдостерон (INN) Кортикостероид
11бета,21-дигидрокси-3,20-диоксопрегн-4-ен-
18-аль
Аллилэстренол (INN) Прогестин
17альфа-аллилэстр-4-ен-17бета-ол
(Краткого названия нет) Андроген — промежуточный
5альфа-андростан-3,17-дион продукт
Андростанолон (INN) Андроген
17бета-гидрокси-5альфа-андростан-3-он
Андростендиолы Анаболические средства —
андрост-5-ен-3бета,17бета-диол промежуточные продукты
андрост-5-ен-3бета,17альфа-диол
(Краткого названия нет) Андроген — промежуточный
андрост-4-ен-3,17-дион продукт
Андростерон Андроген
3альфа-гидрокси-5альфа-андростан-17-он
Бетаметазон (INN) Кортикостероид
9альфа-фтор-11бета,17альфа,21-тригидрокси-
16бета-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион
Боластерон (INN) Анаболическое
17бета-гидрокси-7альфа,17альфа- средство
диметиландрост-4-ен-3-он
Хлормадинон (INN) Прогестин
6-хлор-17альфа-гидроксипрегна-4,6-диен-3,20-дион
Хлорпреднизон (INN) Кортикостероид
6альфа-хлор-17альфа,21-дигидроксипрегна-1,4-
диен-3,11,20-трион
Клокортолон (INN) Кортикостероид
9альфа-хлор-6альфа-фтор-11бета,21-дигидрокси-
16альфа-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион
Клостебол (INN) Анаболическое средство
4-хлор-17бета-гидроксиандрост-4-ен-3-он
Кортикостерон Кортикостероид
11бета,21-дигидроксипрегн-4-ен-3,20-дион
Кортизол — см. Гидрокортизон
Кортизон (INN) Кортикостероид
17альфа,21-дигидроксипрегн-4-ен-3,11,20-трион
11-Дегидрокортикостерон Кортикостероид
21-гидроксипрегн-4-ен-3,11,20-трион
Дезоксикортикостерон — см. Дезоксикортон
Дезоксикортон (INN) Кортикостероид
21-гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион
Дексаметазон (INN) Кортикостероид
9альфа-фтор-11бета,17альфа,21-тригидрокси-
16альфа-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион
Дигидроандростерон Андроген — промежуточный
5альфа-андростан-3альфа,17бета-диол продукт
Дидрогестерон (INN) Прогестин
9бета,10альфа-прегна-4,6-диен-3,20-дион
Эквиленин Эстроген
3-гидроксиэстра-1,3,5(10),6,8-пентаен-17-он
Эквилин Эстроген
3-гидроксиэстра-1,3,5(10),7-тетраен-17-он
Эстрадиол (INN) Эстроген
эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-бета-диол
Эстриол (INNM) Эстроген
эстра-1,3,5(10)-триен-3,16альфа,
17бета-триол
Эстрон (INN) Эстроген
3-гидроксиэстра-1,3,5(10)-триен-17-он
Этинилэстрадиол (INN) Эстроген
17альфа-этинилэстра-1,3,5(10)-триен-3,17бета-
диол
Этистерон (INN) Прогестин
17альфа-этинил-17бета-гидроксиандрост-4-ен-3-он
Этилэстренол (INN) Анаболическое
17альфа-этилэстр-4-ен-17бета-ол средство
Этинодиол (INN) Прогестин
17альфа-этинилэстр-4-ен-3бета,17бета-диол
Флудрокортизон (INN) Кортикостероид
9альфа-фтор-11бета,17альфа,21-тригидроксипрегн-
4-ен-3,20-дион
Флуметазон (INN) Кортикостероид
6альфа,9альфа-дифтор-11бета,17альфа,21-
тригидрокси-16альфа-метилпрегна-1,4-диен-3,20-
дион
Флуоцинолон (INNM) Кортикостероид
6альфа,9альфа-дифтор-11бета,16альфа,17альфа,21
-тетрагидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
Флуокортолон (INN) Кортикостероид
6альфа-фтор-11бета,21-дигидрокси-16альфа-
метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион
Фторметолон (INN) Кортикостероид
9альфа-фтор-11бета,17альфа-дигидрокси-6альфа-
метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион
9альфа-Фторпреднизолон Кортикостероид
9альфа-фтор-11бета,17альфа,21-тригидроксипрегна-
1,4-диен-3,20-дион
Флуоксиместерон (INN) Андроген
9альфа-фтор-11бета,17бета-дигидрокси-17альфа-
метиландрост-4-ен-3-он
Флупредниден (INN) Кортикостероид
9альфа-фтор-11бета,17альфа,21-тригидрокси-16-
метиленпрегна-1,4-диен-3,20-дион
Флупреднизолон (INN) Кортикостероид
6альфа-фтор-11бета,17альфа,21-
тригидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
Флурандренолон Кортикостероид
6альфа-фтор-11бета,16альфа,17альфа,21-
тетрагидроксипрегн-4-ен-3,20-дион
Формокортал (INN) Кортикостероид
3-(2-хлорэтокси)-9альфа-фтор-6-формил-11бета,21
-дигидрокси-16альфа,17-
изопропилидендиоксипрегна-3,5-диен-20-он-21-
ацетат
Гестонорон (INNM) Прогестин
17бета-этил-17альфа-гидроксиэстр-4-ен-3,20-дион
Гидрокортизон (INN) Кортикостероид
11бета,17альфа,21-тригидроксипрегн-4-ен-3,20-
дион
Гидроксипрогестерон (INN) Прогестин
17альфа-гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион
Линестренол (INN) Прогестин
17альфа-этинилэстр-4-ен-17бета-ол
Медроксипрогестерон (INN) Прогестин
17альфа-гидрокси-6альфа-метилпрегн-4-ен-3,20-
дион
Мегестрол (INN) Прогестин
17альфа-гидрокси-6-метилпрегна-4,6-диен-3,20-
дион
Местанолон (INN) Анаболическое
17бета-гидрокси-17альфа-метил-5альфа-андростан- средство
3-он
Местеролон (INN) Андроген
17бета-гидрокси-1альфа-метил-5альфа-андростан-
3-он
Местранол (INN) Эстроген
17альфа-этинил-3-метоксиэстра-1,3,5(10)-триен-
17бета-ол
Метандиенон (INN) Анаболическое
17бета-гидрокси-17альфа-метиландроста-1,4-диен- средство
3-он
Метенолон (INN) Анаболическое
17бета-гидрокси-1-метил-5альфа-андростан-1-ен- средство
3-он
Метандриол (INN) Анаболическое
17альфа-метиландрост-5-ен-3бета,17бета-диол средство
2-Метилгидрокортизон Кортикостероид
11бета,17альфа,21-тригидрокси-2бета-
метилпрегн-4-ен-3,20-дион
6альфа-Метилгидрокортизон Кортикостероид
11бета,17альфа,21-тригидрокси-6альфа-
метилпрегн-4-ен-3,20-дион
Метилнортестостерон Прогестин
17бета-гидрокси-17альфа-метилэстр-4-ен-3-он
17альфа-Метилэстрадиол Эстроген
17альфа-метилэстра-1,3,5(10)-триен-3,17бета-
диол
Метилпреднизолон (INN) Кортикостероид
11бета,17альфа,21-тригидрокси-6альфа-
метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион
Метилтестостерон (INN) Андроген
17бета-гидрокси-17альфа-метиландрост-4-ен-3-он
Нандролон (INN) Анаболическое средство
17бета-гидроксиэстр-4-ен-3-он
Норэтандролон (INN) Анаболическое
17альфа-этил-17бета-гидроксиэстр-4-ен-3-он средство
Норэтистерон (INN) Прогестин
17альфа-этинил-17бета-гидроксиэстр-4-ен-3-он
Норэтинодрел (INN) Прогестин
17альфа-этинил-17бета-гидроксиэстр-5(10)-ен-3-
он
Норгестрел (INN) Прогестин
13бета-этил-17альфа-этинил-17бета-гидроксигон-
4-ен-3-он
Норметандрон — см. Метилнортестостерон
Нортестостерон — см. Нандролон
Оксаболон (INNM) Анаболическое
4,17бета-дигидроксиэстр-4-ен-3-он средство
Оксиместерон (INN) Анаболическое
4,17бета-дигидрокси-17альфа-метиландрост-4-ен- средство
3-он
Оксиметолон (INN) Анаболическое
17бета-гидрокси-2-гидроксиметилен-17альфа- средство
метил-5альфа-андростан-3-он
Параметазон (INN) Кортикостероид
6альфа-фтор-11бета,17альфа,21-тригидрокси-
16альфа-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион
Прастерон (INN) Андроген
3бета-гидроксиандрост-5-ен-17-он
Преднизолон (INN) Кортикостероид
11бета,17альфа,21-тригидроксипрегна-1,4-диен-
3,20-дион
Преднизон (INN) Кортикостероид
17альфа,21-дигидроксипрегна-1,4-диен-3,11,20-
трион
Преднилиден (INN) Кортикостероид
11бета,17альфа,21-тригидрокси-16-метиленпрегна-
1,4-диен-3,20-дион
Прегненолон (INN) Кортикостероид
3бета-гидроксипрегн-5-ен-20-он
Прогестерон (INN) Прогестин
прегн-4-ен-3,20-дион
Станолон — см. Андростанолон
Тестостерон (INN) Андроген
17бета-гидроксиандрост-4-ен-3-он
Тиоместерон (INN) Анаболическое
1альфа,7альфа-ди(ацетилтио)-17бета-гидрокси- средство
17альфа-метиландрост-4-ен-3-он
Триамцинолон (INN) Кортикостероид
9альфа-фтор-11бета,16альфа,17альфа,21-
тетрагидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион
Памятка пациенту
КАК ПОДГОТОВИТЬСЯ К ОПЕРАЦИИ?
Перед операцией необходимо собрать следующие анализы и пройти обследования (результаты анализов должны быть не более 1 месяца давности на момент госпитализации пациента в стационар):
- клинический анализ крови
- общий анализ мочи
- анализ крови на гепатиты В и С, ВИЧ, RW
- электрокардиография
- заключение терапевта
- заключение стоматолога
- заключение отоларинголога
- заключение эндокринолога при наличии сахарного диабета
- флюорография
КАК СЕБЯ ВЕСТИ ПОСЛЕ ОПЕРАЦИИ?
Обычно в течение 4-х недель после операции необходимо закапывать противовоспалительные (стероидные и нестероидные) препараты, чаще всего это дексаметазон и индоколлир по 1-2 капле 4 раза в день, а также на протяжении 5 дней показаны инстилляции антибактериальных препаратов, чаще – флоксала или тобрекса, также по 1-2 капле 4 раза в день.
Мы не рекомендуем использовать комбинированные препараты — стероидные и антибактериальные (например, тобрадекс), так как сроки закапывания стериодных и антибактериальных препаратов не совпадаю. Такие виды капель мы используем в стационарах и в особых ситуациях, когда требуется длительное использование антибиотика.
До полного заживления разреза, обычно на протяжении 3-х недель, нужно особенно тщательно соблюдать правила гигиены, чтобы не вызвать инфекционный процесс. Нельзя тереть оперированный глаз руками, спать на стороне оперированного глаза, перед закапыванием глаза нужно тщательно вымыть руки. Мы не рекомендуем умываться проточной водой. Желательно протирать кожу век ватным тампоном, смоченным кипяченой водой комнатной температуры. Стоит также в этот отрезок времени воздержаться от занятий спортом, посещений сауны, нанесения макияжа.
И пожалуйста, помните, что вы всегда можете посоветоваться с врачом. График осмотров после операции выбирается индивидуально в зависимости от объема оперативного вмешательства и сопутствующей патологии. Дополнительную очковую коррекцию назначают не ранее чем через 3-и недели после лечения.
Желаем вам увидеть мир во всех красках и восхититься его красотой. Скорейшего выздоровления!
Фармакологические препараты, применяющиеся в послеоперационном периоде при хирургии катаракты
Группы препаратов | Препараты — МНН | Концентрации | Торговые названия | Дозы | |
---|---|---|---|---|---|
Глюкокортико-стероиды | Дексаметазон | 0,1% |
Максидекс, Офтан декса-метазон, Дексапос и др. | По 1 капле 4 раза в день с постепенным снижением кратности инстилляций в течение 3-4 недель после операции | |
Нестероидные противовоспалительные препараты | Индометацин, Диклофенак | 0,1%, 0,1% | Индоколлир, Наклоф, Дикло-Ф и др. | По 1 капле 4 раза в день в течение 4 недель после операции | |
Антибактериальные препараты | Офлоксацин, Левофлоксацин, Ципрофлоксацин, Тобрамицин, Гентамицин | 0,3%, 0,5%, 0,3%, 0,3%, 0,3% | Флоксал, Офтаквикс, Ципромед, Ципролон и др., Тобрекс, Гентамицин | По 1 капле 4 раза в день в течение 5 дней после операции |
Стероиды и вещества, улучшающие работоспособность
%PDF-1.3 % 30 0 объект > эндообъект 29 0 объект >поток Acrobat Distiller 8.1.0 (Windows)PDF/X-3:2002FalseAcrobat PDFMaker 8.1 для Word2009-04-22T10:11:02-07:002009-04-22T10:11:01-07:002009-04-22T10:11: 02-07:00application/pdf
Список, применение, побочные эффекты и прочее
Обзор
Многие проблемы со здоровьем связаны с воспалением. Глюкокортикоиды эффективны в остановке повреждающего воспаления, вызванного многими нарушениями иммунной системы. Эти препараты также имеют много других применений. Однако они также имеют побочные эффекты. Они могут быть серьезными, особенно если вы используете эти препараты слишком долго.
Глюкокортикоидные препараты представляют собой искусственные версии глюкокортикоидов, стероидов, которые естественным образом присутствуют в организме. У них много функций. Один из них — прерывать воспаление путем проникновения в клетки и подавления белков, которые способствуют воспалению. Они также помогают вашему телу реагировать на стресс и регулируют, как ваше тело использует жир и сахар.
Поскольку у глюкокортикоидов так много функций, были разработаны искусственные или синтетические глюкокортикоиды для лечения многих различных заболеваний.
Примеры глюкокортикоидных препаратов включают:
- беклометазон
- бетаметазон
- будесонид
- кортизон
- дексаметазон
- гидрокортизон
- метилпреднизолон
- преднизолон
- преднизолон
- триамцинолон
Синтетические глюкокортикоиды могут быть более мощными, чем встречающиеся в природе стероиды. Они используются для лечения многих заболеваний.
Аутоиммунные заболевания
Аутоиммунные заболевания могут вызывать обширные повреждения в результате воспаления, когда организм ошибочно атакует сам себя. К аутоиммунным заболеваниям относятся:
- рассеянный склероз
- ревматоидный артрит
- воспалительное заболевание кишечника
- язвенный колит
- псориаз
- экзема
Глюкокортикоиды могут снижать активность иммунных клеток. Это помогает уменьшить внутренние повреждения от этих заболеваний. Они подавляют воспаление от аутоиммунных реакций. Это может уменьшить боль, отек, спазмы и зуд.
Аллергия и астма
Аллергия и астма — это состояния, при которых ваша иммунная система реагирует на обычно безвредные вещества. В этих условиях такие вещества, как пыльца или арахис, могут вызвать агрессивную воспалительную реакцию. Симптомы могут различаться и включают:
- зуд
- зуд, слезотечение
- головокружение
- покраснение, крапивница или сыпь
- чихание и заложенность или насморк
- отек лица, губ или горла 9 0004
- проблемы с дыханием
Глюкокортикоиды могут лечить эта чрезмерная реакция, останавливая воспаление и успокаивая активность иммунных клеток.
Надпочечниковая недостаточность
Если у вас надпочечниковая недостаточность, ваш организм не может вырабатывать достаточное количество кортизола. Это может быть результатом такого состояния, как болезнь Аддисона или хирургическое удаление надпочечников. Глюкокортикоиды можно использовать для замены кортизола, который ваш организм больше не может вырабатывать.
Сердечная недостаточность
Краткосрочное применение (менее 7 дней) глюкокортикоидов может помочь в лечении сердечной недостаточности, повышая способность организма реагировать на определенные диуретики. Однако это не обычное использование.
Рак
Глюкокортикоиды могут использоваться в терапии рака для уменьшения некоторых побочных эффектов химиотерапии. Их также можно использовать для уничтожения некоторых раковых клеток при некоторых видах рака, включая:
- острый лимфобластный лейкоз
- хронический лимфобластный лейкоз
- Лимфома Ходжкина
- Неходжкинская лимфома
- Множественная миелома
Кожные заболевания
Кожные заболевания от экземы до ядовитого плюща лечат глюкокортикоидами. К ним относятся безрецептурные и отпускаемые по рецепту кремы для местного применения, которые вы наносите на кожу, и лекарства, которые вы принимаете внутрь.
Хирургия
Глюкокортикоиды могут использоваться во время чувствительных нейрохирургических операций. Они уменьшают воспаление в деликатных тканях. Их также вводят сразу после пересадки органа, чтобы предотвратить отторжение донорского органа иммунной системой.
Глюкокортикоиды могут показаться чудодейственными лекарствами, но у них есть побочные эффекты. Некоторые из этих побочных эффектов могут быть очень разрушительными. Вот почему эти препараты не назначают для длительного применения.
Эти препараты могут:
- повысить уровень сахара в крови, что может спровоцировать временный и, возможно, долгосрочный диабет
- подавить способность организма усваивать кальций, что может привести к остеопорозу
- повысить уровень холестерина и триглицеридов
- повышают риск язвы и гастрита
- замедляют заживление ран, что требует определенного воспаления
- подавляют вашу иммунную систему и делают вас более склонными к инфекциям
Длительное применение глюкокортикоидов может привести к потере мышечной ткани .