Стероиды где содержатся: Ошибка выполнения

Крапивы лист 50г с бесплатной доставкой на дом из «ВкусВилл»

ВкусВилл

Средство растительного происхождения. Свежие листья крапивы содержат гистамин, серотонин, ацетилхолин, муравьиную кислоту, лейкотриены, флавоноиды (в т.ч. рутин, изокверцитрин, астрагалин, камферол-3-О-рутинозид), кремниевая кислота, эфирное масло, ионы калия, нитраты. Сок крапивы оказывает диуретическое действие, в ряде исследований показана эффективность при ревматизме. Гемостатические свойства листьев крапивы связаны с содержанием витамина К. Кроме того, биологически активные вещества листьев крапивы способствуют стимуляции эритропоэза, нормализации липидного обмена, оказывают желчегонное и противовоспалительное действие, способствуют улучшению процессов регенерации. Галеновы препараты крапивы повышают сократительную способность гладкой мускулатуры матки. В корне крапивы содержатся стероиды (в т.ч. бета-ситостерол, стигмастерол, кампестерол, стигмаст-4-ен-3-он), лецитины, полисахариды (глюканы, глюкогалактуронаны, кислые водорастворимые арабиногалактаны с иммуностимулирующим эффектом), гидроксикумарины (скополетин), лигнаны, керамиды. Показано, что корень крапивы способствует увеличению объема мочи, увеличивает максимальный ток мочи и уменьшает количество остаточной мочи.

Крапивы лист 50г / Аптека

Ждет оценку

ВкусВилл

154 руб/шт 154.00 154.00

от партнера «Аптека Диалог Юг»

Особенности категории «Аптека» Только онлайн-оплата

Доставляем медицинские товары партнёров. Можно заказать отдельно, можно вместе с продуктами. Сроки доставки всё те же.

Лицензии партнеров на фармацевтическую деятельность

Описание

Средство растительного происхождения. Свежие листья крапивы содержат гистамин, серотонин, ацетилхолин, муравьиную кислоту, лейкотриены, флавоноиды (в т.ч. рутин, изокверцитрин, астрагалин, камферол-3-О-рутинозид), кремниевая кислота, эфирное масло, ионы калия, нитраты. Сок крапивы оказывает диуретическое действие, в ряде исследований показана эффективность при ревматизме. Гемостатические свойства листьев крапивы связаны с содержанием витамина К. Кроме того, биологически активные вещества листьев крапивы способствуют стимуляции эритропоэза, нормализации липидного обмена, оказывают желчегонное и противовоспалительное действие, способствуют улучшению процессов регенерации. Галеновы препараты крапивы повышают сократительную способность гладкой мускулатуры матки.
В корне крапивы содержатся стероиды (в т.ч. бета-ситостерол, стигмастерол, кампестерол, стигмаст-4-ен-3-он), лецитины, полисахариды (глюканы, глюкогалактуронаны, кислые водорастворимые арабиногалактаны с иммуностимулирующим эффектом), гидроксикумарины (скополетин), лигнаны, керамиды. Показано, что корень крапивы способствует увеличению объема мочи, увеличивает максимальный ток мочи и уменьшает количество остаточной мочи.

Показания к применению

Физиологические обильные менструальные кровотечения, необильные кровотечения в посткоагуляционный период лечения эрозии шейки матки.

Производитель

Красногорсклексредства

МНН/Действующее вещество Форма выпуска

Растительное сырье

Количество в упаковке Состав Способ приготовления Особые условия Побочные действия Противопоказания Условия хранения Срок годности Минимальный возраст Партнер

Аптека Диалог Юг

Данный товар может поставляться сразу несколькими производителями. По этой причине информация отличаться. Соответствующие конкретному товару данные всегда представлены на этикетке. Внешний вид продукта в магазине также может отличаться от изображения на фото.

Лицензии партнеров на фармацевтическую деятельность

«В Китае нельзя ничего есть вне отеля. ФИБА не гарантирует, что местная пища не прокачена гормонами»

Форвард сборной России Семен Антонов подтвердил, что перед отлетом на чемпионат мира в Китай у команды состоялась специальная беседа с медицинским штабом, который предупредил игроков, что нельзя ничего есть за пределами отеля, поскольку в местной пище содержатся стероиды.

«Что касается местных условий, то доктор нам еще до отъезда сказал, что нельзя ничего кушать вне отеля. ФИБА не гарантирует нам, что здесь какие-нибудь курицы и местные деликатесы не будут прокачены гормонами.

Мы следуем этим рекомендациям и не кушаем ничего за пределами отеля как в Нинбо, так и в Ухане, куда переехали. У нас сейчас и времени нет на то, чтобы погулять и посмотреть какие-то достопримечательности. Во-вторых, очень жарко на улице. Четыре дня ушли на акклиматизацию, к тому же были товарищеские матчи», – передает слова Антонова «Чемпионат».

Руководство ФИБА официально предупредило все делегации, что снимает с себя ответственность за последствия от употребления местной пищи. Стероиды, которыми пичкают местную живность, являются допингом. Кроме того, игрокам рекомендовано фотографировать все, что они едят, и ни при каких обстоятельствах не есть местную говядину.

По информации источника, игроки сборной России в основном едят в «Макдоналдсе».

Стоит отметить, что центровой сборной Испании Марк Газоль уже на второй день пребывания в Китае подхватил пищевую инфекцию. Именно по этой причине действующий чемпион НБА пропустил контрольный матч с Россией.

Новости прессы

Лука Банки: «Хотим, чтобы с «Локо» считались как с одним из фаворитов Еврокубка» «Альба» начнет сезон без травмированных Сивы и Тиманна С красотками из групп поддержки начали бороться. Кому они помешали? Определились все участники плей-офф мужского Кубка России Определились пары 1/16 финала мужского Кубка России по баскетболу Римас Куртинайтис: Команда показала энергию и старание Два триумфа в Евролиге, пять побед в чемпионате страны и два Кубка России с ЦСКА. Этторе Мессине — 60 ЦСКА начинает сезон с поражения в Красноярске. Что?! Карасев не доиграл матч с «Калевом» из-за травмы голеностопа Луис Скола продолжит карьеру в «Милане» …

Свежие новости клуба

Андрей Мальцев признан «Тренером года» в номинации «Прорыв» по версии Союза тренеров России «Когда бронза дороже золота». Команда встретилась с Главой городского округа Химки Дмитрием Волошиным БК «Химки» отмечен РФБ за прогресс в спортивных результатах и эффективную работу с молодыми игроками Поздравляем с Днем Победы! Гид по серии за 3-е место Поздравляем с рождением сына! Гид по полуфинальным сериям Суперлиги Полуфинальную серию начинаем в Екатеринбурге С днем рождения, Андрей Юрьевич!

Стероидные гормоны — Последние исследования и новости

Последние исследования и обзоры

• Истории тестостерона из бивней показывают эпизоды сусла шерстистого мамонта

  Сравнение концентраций стероидных гормонов в образцах дентина из бивня ископаемого мамонта с таковым из бивня современного слона свидетельствует о периодическом повышении уровня тестостерона у самцов мамонта, характерном для эпизодов сусла.

  • Михаил Д. Черный
  • Дэниел К. Фишер
  • Алексей Н. Тихонов
  Исследования 03 мая 2023 Природа

  Том: 617, стр.: 533-539

• Уровни стероидных гормонов и минеральная плотность костей у женщин старше 65 лет

  • Эльза Нуньес
  • Юджиния Галлардо
  • org/Person»> Хосе Фонсека-Моутинью

• Консолидация метаболомных, протеомных данных и данных GWAS в соединительной модели шизофрении

  • Копылов Артур Т.
  • Степанов Александр Александрович
  • Кайшева Анна Львовна

• Изменение уровня кортизола в подкожном жире у восстанавливающейся популяции горбатых китов, населяющих быстро меняющуюся среду

  • org/Person»> Л. Дж. Паллин
  • Н. Ботеро-Акоста
  • А. С. Фридлендер

• Крио-ЭМ раскрывает архитектуру молекулярного каркаса PELP1-WDR18

  PELP1 представляет собой большой каркасный белок, участвующий во многих клеточных процессах, включая сборку рибосом как часть комплекса Rix1, включающего PELP1, WDR18, TEX10 и другие компоненты. Здесь авторы представляют крио-ЭМ структуру PELP1 в комплексе с его партнером по связыванию WDR18, раскрывая архитектуру многочисленных сигнальных мотивов PELP1.

  • Джейкоб Гордон
  • org/Person»> Флер Л. Чапу
  • Робин Э. Стэнли

• АТФ-связывающие кассетные белки ABCB1 и ABCC1 как модуляторы действия глюкокортикоидов

  В этом обзоре обсуждаются белки АТФ-связывающей кассеты (АВС) ABCB1 и ABCC1 и их предпочтительный клеточный экспорт кортизола и кортикостерона соответственно. В статье также исследуется возможность выбора терапевтических глюкокортикоидов на основе их различных тенденций экспорта, чтобы избежать вредных побочных эффектов.

  • Керри Дивайн
  • Элиза Вильялобос
  • org/Person»> Брайан Р. Уокер

Все исследования и обзоры

Новости и комментарии

• CITED1 опосредует половую регуляцию потребления пищи в нейронах гипоталамуса.

  • Оливия Тайсо

• Генетический анализ раскрывает роль уровня тестостерона в заболевании человека

  • Клэр Гринхилл

• Балансировка сигналов стресса в сердце

  Новое исследование прямого воздействия стресса на сердце подчеркивает важность баланса передачи сигналов гормона стресса через глюкокортикоидные и минералокортикоидные рецепторы в кардиомиоцитах для поддержания здоровья сердца.

  • Ирен Фернандес-Руис

• Новый класс антагонистов дополненной реальности?

  • Аннет Феннер

• Новый класс антагонистов дополненной реальности?

  • Аннет Феннер

• Сохраненный синтез липидов способствует резистентности к кастрации

  • org/Person»> Аннет Феннер

Все новости и комментарии

Физиология и механизмы действия стероидов

Натуральные половые стероиды оказывают влияние на все уровни репродуктивной функции, включая гипоталамо-гипофизарно-гонадную эндокринную ось, а также на физиологическую регуляцию репродуктивной системы, поэтому неудивительно, что синтетические эстрогены и прогестагены могут выполнять некоторую регулирующую функцию во многих частях тела. В следующих разделах обсуждаются некоторые из этих способов действия.

Нервная система, гипоталамус и гипофиз

Половые гормоны влияют на центральную нервную систему в других областях, кроме гипоталамо-гипофизарной системы. Например, миндалевидное тело и мозжечок участвуют в эффектах обратной связи прогестерона. ²⁰ Как эстроген, так и прогестерон ингибируют поглощение норадреналина синаптосомами мозга крысы. ²¹ Как эстроген, так и прогестерон изменяют метаболизм моноаминов в переднем, среднем и заднем мозге гонадэктомированных мышей. ²² Канемацу и Сойер и Каваками и Сойер показали прямое центральное действие прогестагенов по их влиянию на порог послереакции электроэнцефалограммы (ЭЭГ). ^{23 , 24} ЭЭГ и другие исследования показывают, что прогестагены влияют на нервную систему, функцию коры головного мозга и поведение человека. Данные ЭЭГ указывают на способ действия, аналогичный действию малых транквилизаторов. Большие внутривенные дозы оказывают анестезирующее действие на человека.

Связь гормона желтого тела с бесплодием и ингибированием овуляции изучалась в начале этого века. К 1966 году был признан двухфазный эффект прогестерона на овуляцию у крыс. ²⁵

Поражения в супрахиазмальной области блокируют стимулированное прогестероном высвобождение ЛГ, но не фолликулостимулирующего гормона. Это открытие, по-видимому, указывает на то, что прогестерон и, возможно, другие прогестагенные соединения могут оказывать как качественное, так и количественное влияние на высвобождение гонадотропина. Преобладающий уровень эстрогенов важен в ответе гипоталамо-гипофизарной системы на прогестагены, ²⁶ , что может объяснить, почему внутримозговые имплантаты прогестерона могут индуцировать или ингибировать овуляцию у крыс в зависимости от времени цикла, в котором проводится эксперимент. ²⁷ И наоборот, предварительная обработка прогестагеном может изменить ответ на эстрогены, возможно, путем вмешательства в индукцию рецептора эстрогена и, возможно, другими механизмами. ²⁸

Эксперименты, направленные на локализацию действия гормонов на гипоталамус по сравнению с передней долей гипофиза, осложняются кровотоком через портальную систему от срединного возвышения к гипофизу, с одной стороны, и техническими трудностями, из-за которых лекарства перемещаются в гипофиз. обратное направление на другом. ²⁹

Эксперименты на неполовозрелых самках крыс, которым вводили радиоактивный прогестерон, показали незначительное сохранение радиоактивности в гипоталамусе, но селективное и продолжительное поглощение гипофизом. ³⁰ Совсем недавно использование синтетического прогестина R 5020 (17α, 21-диметил-19-нор-прегн-4,9-диен-3,20-дион) сделало возможным выявление 7S соединений, связывающих прогестаген в цитозоль гипоталамуса и передней доли гипофиза; такое связывание значительно увеличивалось при предварительной обработке неполовозрелых крыс эстрогеном. Имеются сообщения о том, что 5α-редуцированные метаболиты прогестерона играют важную роль. ³⁰

Клинические наблюдения за эффектом непрерывного введения синтетических гестагенных соединений согласуются с данными, полученными на лабораторных животных. Используя 0,4 мг этинодиола диацетата ежедневно, Мишель и Оделл ³¹ , возможно, наблюдали всплеск ЛГ в начале лечения, который совместим с эффектом положительной обратной связи прогестерона, отмеченным другими. В зависимости от активности и дозы вводимого прогестагена первым наблюдаемым ингибирующим эффектом является уменьшение ³² или подавление всплеска ЛГ в середине цикла. ³³ Этот эффект наблюдался с различными 19-норстероидами, а также с CMA и MPA. Устранение пика гонадотропина не всегда сопровождается отсутствием секреции прогестерона в лютеиновую фазу. ^{34 , 35} Иногда могут наблюдаться укороченные лютеиновые фазы со сниженным уровнем прогестерона в плазме или прегнандиола в моче. ^{36 , 37} При применении норэтиндрона от 0,3 до 0,5 мг в сутки экскреция эстрогенов повышалась, хотя она и не носила обычного двухфазного характера. ^{36 , 38} Во многих случаях повышение уровня эстрогена в плазме не вызывало образования и секреции желтого тела ³⁹ ; если это действительно удастся, вероятно, последует нарушение функции желтого тела. Стандартная схема медроксипрогестерона ацетата (Депо-Провера, Апджон, Каламазу, Мичиган) по 150 мг внутримышечно каждые 3 месяца останавливает всплеск гонадотропинов ⁴⁰ и предотвращает процесс овуляции и образования желтого тела. Большие дозы прогестагенов могут также снижать базальные уровни ФСГ и ЛГ. Однако даже при пониженной базальной секреции реакция ФСГ и ЛГ на острый раздражитель не изменяется. ⁴¹ Низкий уровень прогестагена, который постоянно высвобождается норгестрелсодержащим полимерным силиконовым имплантатом (Silastic)*, обеспечивает значительную степень гонадотропной активности, о чем свидетельствуют сонографические измерения роста фолликулов. В некоторых циклах есть признаки секреции прогестерона; однако, ввиду отличной контрацептивной эффективности, этот эффект, вероятно, обусловлен лютеинизированными неразорвавшимися фолликулами, а не постовуляторным желтым телом.

В ходе ранних клинических испытаний пероральных контрацептивов было установлено, что начало лечения в начале цикла необходимо для стойкого подавления овуляции. Мацумото и коллеги ⁴² путем лапаротомии было обнаружено, что начало лечения к 6-му дню цикла было требованием для последовательного подавления овуляции.

Эффекты на гонады

Вопрос о том, оказывают ли прогестагены прямое влияние на гонады или же этот эффект проявляется исключительно за счет изменений в гонадотропном контроле, обсуждался в течение нескольких десятилетий. 19-норстероиды блокируют овуляторный эффект гонадотропина сыворотки беременных кобыл или ЛГ у неполовозрелых крыс ^{43 , 44} ; другие не обнаружили такого блока овуляции прогестероном, ⁴⁵ 19-норстероиды, ^{46 , 47} или 17-ацетоксипрогестины. ⁴⁸ У людей Taymor и Rizkallah ⁴⁹ не обнаружили влияния ацетата NET в дозе 5 мг/день на овуляцию, индуцированную человеческим менопаузальным гонадотропином/хорионическим гонадотропином человека (hMG/hCG), а Johansson ⁵⁰ вызывал повышение уровня прогестерона в плазме с ХГЧ у субъектов, получавших большие постовуляторные дозы 19-норпрогестинов или 17-ацетоксипрогестинов, что указывает на то, что снижение уровня прогестерона в плазме до введения ХГЧ не было лютеолитическим эффектом.

Постоянное внимание уделяется анатомическим и гистологическим изменениям в яичниках субъектов, принимающих прогестагенные стероиды. Желтые тела обычно обнаруживаются у женщин, принимающих низкие дозы мегестрола ацетата перорально, ⁵¹ , но многие из этих тел сопровождаются низким выходом прогестерона. ⁵² Аналогичные наблюдения были сделаны при ежедневном приеме 75 мкг норгестрела. ⁵³ Третичные и графиевые фолликулы выглядели нормально.

При длительном применении больших доз ( , например ., 1 мг этинодиола диацетата), наблюдается ранняя атрезия фолликулов с дегенерацией гранулезы и уменьшением текальной пролиферации. При применении инъекционных прогестагенов зрелые фолликулы исчезают, примерно в половине случаев обнаруживаются антральные фолликулы, стабильно присутствуют вторичные фолликулы. Кисты или кистозные фолликулы заметны по их отсутствию. С прогрессивным уменьшением дозы стероидов в оральных контрацептивах и введением трехфазных схем наблюдается усиление активности яичников. Как можно было бы предсказать, более высокая фолликулярная активность наблюдается при начале приема трехфазных оральных контрацептивов на 5-й день цикла, чем если бы они были начаты в 1-й день цикла. ⁵⁴

Прогестагенные соединения были исследованы на предмет их антифертильного потенциала у мужчин. MPA может конкурировать с тестостероном за ядерный рецептор андрогена и, таким образом, может мешать важным эффектам тестостерона. Теоретически прогестагены могут подавлять функцию яичек, конкурируя за рецепторы андрогенов, тем самым снижая эффективный уровень тестостерона в ткани-мишени, воздействуя на преобладающую гонадотропную среду или изменяя биосинтез, трансформацию или метаболический клиренс андрогенов. МПА, например, может увеличить скорость метаболического клиренса тестостерона. Медрогестон оказывает прямое влияние на тестикулярную 17-гидроксилазу, а МФК также оказывает прямое влияние на биосинтез стероидов в высоких концентрациях, хотя участвующие ферменты не были идентифицированы.

В дополнение к таким антиандрогенным эффектам (наиболее ярко выраженным у ципротерона ацетата) прогестагены C19 и C21 обладают андрогенными эффектами у лабораторных животных. Синтетические прогестагены могут потенцировать действие андрогенов на различные ткани (90–259, например, 90–260, почки, подчелюстную железу, препуциальную железу), о чем свидетельствует поразительное влияние на активность почечной β-глюкуронидазы. ⁵⁵ Связь этих андрогенных, синандрогенных и антиандрогенных активностей с регулированием фертильности синтетическими прогестинами изучена недостаточно.

Вагинальные и цервикальные факторы

Хорошо известны эффекты эндогенного прогестерона во время лютеиновой фазы или во время беременности. Под влиянием этого гормона слизь скудная, вязкая, клеточная, с низким содержанием прядения и без папоротника. Белки, ферменты и электролиты, но не p H или микроэлементы, изменяются, и ингибируется проникновение сперматозоидов. Однократная доза мегестрола ацетата 0,5 мг влияет на проницаемость слизи в течение 4 часов; эффект проходит через день. ⁵⁶ Сопоставимых изменений были индуцированы 19-норстероидами ^{57 , 58 , 59} , вводящие или из интравагинальных или внутриактивных. При лечении норгестрелом в дозе от 50 до 75 мкг/день в посткоитальных образцах, полученных из эндоцервикса человека, были обнаружены сперматозоиды, которые были активно подвижными, но неспособными проникнуть в полость матки. Этот вывод согласуется с наблюдениями, сделанными при применении высоких доз комбинированных пероральных контрацептивов (норэтинодрел 10 мг + местранол 150 мкг), что иногда можно было наблюдать подвижные сперматозоиды в цервикальной слизи, хотя относительная непроницаемость была правилом.

— Шеечный фактор обычно считается основным местом действия низкодозированных противозачаточных средств, содержащих только прогестаген. Полученные данные свидетельствуют о том, что прогестагенизированная слизь не только действует как механический барьер, но также может влиять на сам сперматозоид. ⁵⁹ С другой стороны, хорошо известны неэффективные методы контрацепции из-за случайного пропуска приема лекарств (даже при приеме высокодозированных комбинированных оральных контрацептивов). Это явление свидетельствует о том, что действие прогестагенных соединений на шейку матки проявляется индивидуальными вариациями реакции на дозу, или может быть так, что некоторые популяции сперматозоидов обладают необычайной проникающей способностью.

Влияние на матку

В качестве места критического процесса нидации среде матки уделяется большое внимание. К сожалению, процесс нидации варьируется от вида к виду, поэтому актуальность экспериментов на лабораторных животных для репродукции человека остается под вопросом.

Внутриутробная среда человека в присутствии устройства, высвобождающего прогестерон, была изучена. Смывы матки оказывали ингибирующее действие на поглощение кислорода, использование глюкозы, ⁶⁰ и пептидазной активности сперматозоидов человека; это было более очевидно при скорости высвобождения прогестерона 50 мкг/день, чем при 30 мкг/день. Эти промывки также ингибировали капацитацию in vitro сперматозоидов кролика.

Были опубликованы обширные исследования гистологии эндометрия женщин, использующих только прогестагенные контрацептивы. При непрерывном пероральном приеме CMA, ^{37 , 61} посткоитальном применении левоноргестрела или хингестанола, ⁶² или подкожные имплантаты ацетата мегестрола ⁶³ или капсулы NET ацетата, ⁶⁴ можно увидеть множество моделей. У значительного процента пациентов обнаруживаются нормальные или нерегулярные секреторные изменения, часто с несоответствием между железистыми, сосудистыми и стромальными элементами. В строме часто обнаруживаются предецидуальные изменения, очаговые кровоизлияния или отек. В некоторых эндометриях обнаруживаются более выраженные прогестагенные изменения, имеющие тенденцию к инволюционному характеру, который более распространен и более выражен при применении инъекционных прогестагенов ⁶⁵ (, например, . , депо-медроксипрогестерона ацетат) или с внутриматочной спиралью, высвобождающей прогестерон ⁶⁶ или левоноргестрел. ⁶⁷ Гистохимические исследования эндометрия, подвергшегося внутриматочному воздействию прогестерона, показали снижение активности цинка, щелочной фосфатазы и β-глюкуронидазы, увеличение активности кислой фосфатазы и восьмикратное-десятикратное увеличение концентрации прогестерона в эндометрии. ⁶⁰

Более подробные исследования эпителиальных клеток эндометрия человека ⁶⁸ показали, что прогестерон, CMA и MPA индуцируют ядерную дифференцировку, гигантские митохондрии и накопление гликогена, тогда как NET, норэтинодрел, диметистерон, норгестрел и диацетат этинодиола не вызывают ядрышковую дифференцировку (образование корзины), хотя увеличивают митохондрии и гликоген. наблюдались накопления.

Ежедневное лечение в течение 6–8 недель либо НЭТ (350 мкг/день), либо норгестрелом (75 мкг/день) приводило к сходным изменениям эндометрия, судя по световой микроскопии и сканирующей электронной микроскопии. Многие секреторные клетки были частично или полностью оголены, и были отмечены дегенеративные изменения, подобные наблюдаемым у женщин в менопаузе. ⁵⁸

С появлением прогестагенов местного действия для контрацепции исследования потенции in vitro приобрели новое измерение. Органная культура эндометрия человека ⁴⁹ показала, что шесть прогестагенов (МФК, НЭТ, НЭТ ацетат, норэтинодрел, этинодиола диацетат, норгестрел) вызывали увеличение тканевого гликогена при более низких концентрациях, чем прогестерон; однако только МПА имел относительное сродство выше, чем у прогестерона. Потенции и сродство к рецепторам имели одинаковый относительный порядок, но различались по относительной величине. Униял и коллеги ⁶⁸ изучали норгестрел-связывающие рецепторы эндометрия и миометрия человека и обнаружили, что НЭТ и прогестерон проявляют максимальную конкуренцию, тогда как СМА, тестостерон и кортикостерон конкурируют слабо. Норгестрел связывается с двумя белками эндометрия и одним белком цитозоля миометрия. Относительная аффинность связывания прогестерона, норгестрела и NET была одинаковой для рецепторов эндометрия и миометрия. Концентрация сайтов связывания для МФК не демонстрирует циклических вариаций связывающего прогестерон, возможно, потому, что МФК обладает более широкой специфичностью и также взаимодействует с связывающими андрогены и кортикоиды. ⁶⁹

Воздействие на яйцеводы

Определенные хирургические процедуры, при которых удаляются яйцеводы и имплантируются яичники в матку, связаны с частотой наступления беременности почти в 14%. ⁷⁰ Таким образом, нормальное состояние яйцеводов не является непременным условием для человеческой фертильности. Сообщалось о небольшом количестве работ по влиянию синтетических прогестагенов на яйцеводы человека. У субъектов, получавших DMPA или NET энантат в течение 18–36 месяцев, слизистая оболочка казалась статической и заметно подавленной. Кроме того, столбчатые клетки были уменьшены в высоту, а реснички были незаметными и низкорослыми. Секреторные клетки были уменьшены в количестве, и они выглядели сморщенными. Секреторная активность, периодическая кислота-Шифф-реактивный материал и васкуляризация были заметно снижены. ⁷¹

Влияние на сперматозоиды

Lee и Blandau ⁷² изучали влияние прогестерона на скорость плавания сперматозоидов с помощью метода лазерного рассеяния света. При концентрациях 0,2 или 2 мкг/мл эффекта не было, но когда концентрация прогестерона на три порядка превышала физиологический уровень (, т.е. , примерно 40 мкг/мл), наблюдалось снижение скорости. Это открытие может иметь отношение к механизмам антифертильности, действующим у женщин, использующих внутриматочную спираль, высвобождающую прогестерон. Прогестерон, линестренол и норэтинодрел снижают подвижность отмытых сперматозоидов. ⁷³ Норэтинодрел влияет на окислительный метаболизм сперматозоидов при концентрации 32 мкг/мл и на гликолитический метаболизм при 320 мкг/мл. При такой концентрации может наблюдаться изменение проницаемости мембран с последующей потерей кофакторов, необходимых для метаболизма сперматозоидов. Действие линэстренола может включать связывание с плазматической мембраной, что приводит к нарушению функции мембраны, связанной с подвижностью сперматозоидов. Прогестерон, высвобождаемый из внутриматочной спирали, влияет на поглощение кислорода спермой и использование глюкозы, а также на процессы связывания и высвобождения тетрациклина. ⁷⁴ Эти изменения могут представлять собой ингибирующее капацитацию действие маточной секреции в присутствии прогестерона. Непрерывное введение низких доз или посткоитальное введение левоноргестрела влияет на внутриматочное p H и увеличивает скорость исчезновения сперматозоидов из полости матки. ⁷⁵ По-видимому, прогестагенные соединения оказывают существенное влияние на фертильность сперматозоидов как при системном введении, так и при прямом воздействии внутриутробно.

Посткоитальная контрацепция

Посткоитальная контрацепция предназначена для предотвращения зачатия между временем незащищенного полового акта в середине цикла и до имплантации. Предположительно, события сразу после овуляции могут быть изменены лечением стероидами. Более 50 лет назад было обнаружено, что неочищенные экстракты яичников, предположительно проявляющие эстрогенное действие, могут блокировать выделение мочи у грызунов. ⁷⁶ Препятствующее действие посткоитальных эстрогенов у женщин впервые было сообщено Моррисом и Ван Вагененом ⁷⁷ в 1966 году. С тех пор многие клинические исследования показали эффективность посткоитального введения эстрогенов в предотвращении беременности. В этих исследованиях использовались различные эстрогены, в том числе диэтилстилбестрол, конъюгированные эстрогены лошадей и этинилэстрадиол. ^{78 , 79} Существенным недостатком лечения высокими дозами эстрогена была высокая частота побочных эффектов, в частности, тошноты и рвоты. ^{77 , 80}

Прогестагены также использовались в качестве посткоитальных оральных контрацептивов. Первым, кто применялся у людей, был хингестанол ацетат, ⁸¹ , но из-за эстрогенной активности этого стероида у грызунов, ⁸² , трудно приписать какой-либо успех только его прогестагенной активности. Использовались и другие прогестагены, а эффективность левоноргестрела ⁸³ и норэтистерона ⁸⁴ в качестве посткоитальных агентов была недостаточной. В другом исследовании посткоитальное применение левоноргестрела оказало влияние на внутриматочную p H и усиливало исчезновение сперматозоидов из полости матки. ⁷⁵ Эти посткоитальные исследования прогестагенов были проведены с ограниченным числом пациентов.

В последнее время для посткоитальной контрацепции широко используется комбинация рацемического норгестрела и 50 мкг этинилэстрадиола (Ovral, Wyeth-Ayerst, Philadelphia, PA). ⁸⁵ Если вводить два раза в день в течение 2 дней в течение 72 часов после незащищенного полового акта или, предпочтительно, если начинать в течение 24 часов, уровень эффективности превышает 75%, предположительно на основе антиэндометриального и, возможно, трубного эффектов. ⁸⁶

Механизм лечения эстрогенами в качестве посткоитального контрацептива четко не определен. Это действие эстрогена постовуляторное, а не посткоитальное. У приматов эстрогены не мешают оплодотворению и не прервут беременность после имплантации. Эстрогены препятствуют транспорту яйцеклеток у лабораторных грызунов, но этот эффект, по-видимому, не является существенным фактором у женщин. ^{70 , 87} Что еще более важно, эстрогены являются лютеолитическими агентами у приматов ⁸⁷ ; следовательно, лечение может подорвать потребность в прогестагенах для развития эндометрия перед имплантацией. Кроме того, лечение высокими дозами эстрогенов может изменить нормальную картину развития эндометрия, что приведет к образованию ткани, находящейся вне фазы созревания яйцеклетки и, возможно, непригодной для имплантации.

Несмотря на улучшения в результате использования комбинированного режима эстрогена и прогестина, побочные эффекты, такие как тошнота и рвота, по-прежнему делают этот режим далеко не идеальным. Недавно было испытано использование мифепристона (RU 486) в качестве посткоитального превентивного средства, и, по-видимому, оно имеет преимущества перед схемами лечения эстрогенами и прогестинами.