Аптечные препараты для набора веса для мужчин
Структурная формула
Содержание
- Химическое название
- Химические свойства
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные действия
- Соматропин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
- Передозировка
- Взаимодействие
- Условия продажи
- Условия хранения
- Срок годности
- Особые указания
- Детям
- Новорожденным
- При беременности и лактации
Химическое название
Одноцепочечный полипептид, состоящий из 191 аминокислотного остатка
Химические свойства
Гормон роста в норме вырабатывается в организме человека в передней доле гипофиза. Соединение относят к семейству полипептидных гормонов, в его составе имеется пролактин и плацентарный лактоген.
В целом существует пять генов соматоропного гормона, которые расположены в соседних локусах 17-ой хромосомы. Считается что вещества, являющимися гомологами, возникли в процессе эволюции из-за дупликации генов предков. Два гена из пяти определяют 2 основные изоформы гормона роста, один синтезируется в гипофизе, другой – в синцитиотрофобласте плаценты. В крови человека в норме содержится несколько изоформ СТГ. Основная форма, которая имеется виду, при упоминании Соматропина, состоит из 191 аминокислоты и обладает молекулярной массой порядка 22 123 Дальтон.
Данное соединение оказывает влияние практически на все процессы, протекающие в организме, и на механизм выработки некоторых других гормонов (инсулин, гормоны щитовидной железы, кортизол). Процесс секреции гормона колеблется в течение суток, достигая своего максимума во время сна. В норме СТГ содержится в организме в концентрации от 1 до 5 мг на мл, однако может повышаться до 20-45 мг на мл.
Искусственно синтезированное вещество представляет собой белый или белый с желтоватым оттенком лиофилизированный порошок для приготовления стерильной суспензии.
Фармакологическое действие
Анаболическое, соматотропное, стимулирует рост.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Рецепторы гормона Соматропин – трансмембранные белки, обладающие тирозинкиназной активностью. Две молекулы рецептора объединяются и вступают во взаимодействие с одной молекулой гормона, после ряда химических реакций происходит передача сигнала двумя различными путями. Во время передачи импульса могут быть затронуты другие рецепторы. Так, считается, что средство воздействует на эпидермальный фактор роста, и способствует развитию митогенного эффекта от применения вещества.
Гормон Соматропин оказывает влияние на процесс роста и увеличения в длине трубчатых костей (пластинки эпифиза) в конечностях у детей и при не закрывшихся зонах роста в костной ткани. Вещество стимулирует рост скелетных костей, мышц, вилочковой железы и печени, надпочечников, половой и щитовидной желез, приводит к увеличению массы тела. Под действием средства активизируется синтез коллагена и хондроитинсульфата, экскреция гидроксипролина.
Также данное соединение регулирует белковый обмен, путем стимуляции процессов передачи аминокислот внутрь клеток и дальнейшего синтеза белковых молекул. Под воздействием СТГ происходит снижение уровня холестерина в крови, рост числа триглицеридов, сжигание жировой ткани. Средство ингибирует процесс выработки инсулина (риск развития гипергликемии). Также синтетический Соматропин предотвращает выведения азота, калия, фосфора, натрия и воды из организма, стимулирует абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта.
Предпринимались попытки использовать данное соединение для продления жизни и повышения ее качества у пожилых пациентов. Однако в связи с тем, что гормон непригоден для длительного использования в качестве ноотропа и вызывает ряд побочных эффектов, попытки были прекращены. На данный момент целью ученых является синтез полипептида, обладающего сродством к соматотропиновым рецепторам центральной нервной системы.
До 90-х годов 20 века вещество использовали спортсмены в качестве анаболика в атлетических целях. На данный момент использование препарата в спорте является незаконным.
Также предпринимались попытки применять средство для лечения нервных расстройств, улучшения памяти и познавательных функций.
Показания к применению
- при нарушениях в процессах роста у детей, вследствие недостаточности эндогенного Соматропина;
- детям с хронической почечной недостаточностью, которая сопровождается задержкой роста;
- при синдроме Шерешевского-Тернера;
- больным остеопорозом;
- при синдроме иммунодефицита, который сопровождается потерей веса больного.
Противопоказания
Соматропин не рекомендуется к применению:
- при аллергии на синтетический гормон;
- пациентам со злокачественными опухолями;
- беременным женщинам;
- при закрытии эпифизов;
- во время кормления грудью.
Побочные действия
Отзывы о Соматропине свидетельствуют, о наличии некоторых побочных эффектов от лечения препаратом.
- головная боль, повысится внутричерепное давление;
- рвота и тошнота, снижение остроты зрения;
- высыпания на коже, зуд;
- гипергликемия, гипотериоз, эпифизеолиз головки бедренной кости;
- отеки, лейкемия;
- болезненные ощущения в месте инъекции препарата, зуд и снижение объема жировой ткани, покраснение.
Соматропин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Наиболее эффективным является подкожное или внутримышечное введение препарата. После набора в шприц инъекцию следует произвести как можно быстрее.
Для лечения дефицита гормона роста в организме подкожно вводят от 0,07 до 0,1 единицы на один кг веса пациента. Также дозировку можно рассчитывать из соображений 2 или 3 МЕ на квадратный метр поверхности тела. Подкожные инъекции производят по 6-7 раз в неделю.
При дефиците СТГ можно использовать внутримышечные инъекции по 0,14-0,2 МЕ на кг или от 4 до 6 МЕ на м2. Уколы производят 3 раза в 7 дней.
Схема лечения синдрома Шерешевского-Тернера: подкожно вводят 0,14 МЕ на кг веса пациента от 6 до 7 раз в неделю.
При хронической почечной недостаточности детям назначают подкожные инъекции 0,14 единиц препарата на кг массы тела, каждый день в течение 7 дней.
Продолжительность лечения зависит от индивидуальных особенностей пациента и рекомендаций лечащего врача.
Передозировка
При длительном приеме больших дозировок лекарства развиваются акромегалия и гигантизм, гипер- или гипокалиемия. Лечение: прекратить прием препарата, производить симптоматическую терапию.
Взаимодействие
Глюкокортикостероиды снижают эффективность гормона роста.
Вещество снижает гипогликемический эффект от инъекций инсулина.
Условия продажи
Для того, чтобы приобрести Соматропин требуется рецепт.
Условия хранения
Лекарство хранят в затемненном месте, при температуре от 2 до 8 градусов, нельзя допускать замораживания средства. После приготовления раствора для введения его можно хранить в течение 2 недель в холодильнике.
Срок годности
Особые указания
Во время лечения Соматропином рекомендуется периодически проверять щитовидную железу и при необходимости назначать адекватную заместительную терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом (в том числе при предрасположенности к этой болезни). У лиц с инсулинзависимым сахарным диабетом может увеличиться потребность в инсулине. Также у пациентов данной группы необходимо периодически производить контроль уровня сахара в крови и моче.
Если недостаток гормона роста был вызван новообразованиями в головном мозге, то рекомендуется чаще производить обследования пациента, чтобы исключить возможность прогрессирования заболевания.
Если у больного не проходит тошнота, возникают периодические головные боли, нарушения остроты зрения, то необходимо обследовать глазное дно на предмет отека зрительного нерва и повышения внутричерепного давления. Если у пациента развились перечисленные осложнения в ходе лечения, прием лекарства необходимо прекратить.
Подкожные инъекции рекомендуется производить каждый раз в новом месте, чтобы избежать атрофии жировой ткани.
Наибольшей эффективностью СТГ обладает в молодом возрасте, пока еще не наступило половое созревание, не закрылись зоны роста костей.
Детям
Производить лечения Соматропином рекомендуется, пока ребенок не достиг стадии полового созревания.
Новорожденным
Некоторые препараты в качестве консерванта содержат бензиловый спирт, который противопоказан к применению у новорожденных детей.
При беременности и лактации
Средство противопоказано кормящим или беременным женщинам.
Дежурная Аптека 245 официальный сайт
Дежурная Аптека 245 официальный сайт | Сеть аптек в Самарской области. Интернет-аптека: поиск и продажа лекарств, косметики, парафармации, товаров для здоровья. Справочная аптек. Изготовление рецептурных препаратов.Войти | Регистрация
Ваш город
Выберите город’ data-content=’
Тольятти | Самара | Новокуйбышевск
‘>не выбран
Аптечка
579BCFLMSVАБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЩЭЮЯ
Поиск по алфавиту: 579BCFLMSVАБВГДЕЖЗИЙКЛМНОПРСТУФХЦЧШЩЭЮЯ
Акции
Только в апреле 2 упаковки по цене 1
05.04.2023 Весь апрель действует специальное предложение! При покупке Натабиол + Омега-3 капс 1660мг №30 вы получаете в подарок Бифицин Иммун Формула капсулы №10
Приятная скидка на продукцию Петровакс!
01. 04.2023 В апреле, при покупке препаратов-участников акции, Вы можете сэкономить от постоянной цены
Весь апрель Скидка 20% на зубные пасты РОКС
01.04.2023 В апреле, при покупке зубных паст и зубных щеток из ассортимента акции вы получаете скидку 20%
Товары дня в категории «Витамины от весеннего авитаминоза» в апреле с выгодой 15%
01.04.2023 Весь апрель привлекательные цены на препараты в категории «Витамины от весеннего авитаминоза» для домашней аптечки!
Товары дня в категории «От простуды и ОРВИ» в апреле с выгодой 15%
01.04.2023 Весь апрель привлекательные цены на препараты в категории «От простуды и ОРВИ» для домашней аптечки!
Товары дня в категории «От кашля» в апреле с выгодой 15%
01.04.2023 Весь апрель привлекательные цены на препараты в категории «От кашля» для домашней аптечки!
Все акции
Наши возможности
Заказы
Онлайн-бронирование товара
Оплата и доставка
Оплата онлайн и заказ доставки прямо на сайте
Предзаказы
Автоматизированные заявки на отсутствующий товар
Умный поиск
Найдётся всё!
Подбор замены
Поиск замены для препаратов по специальному алгоритму
Виртуальная карта
Универсальная дисконтная карта в два клика
Viber и Telegram
Подключение вашего мессенджера к профилю
Мои филиалы
Чат со специалистом
Многое многое другое.
..Как мы это делаем
Небольшая экскурсия по нашей компании
Новинки фармрынка
Поводок капрон 25ммХ7м
Ветеринария. Аксессуары для животных / Ветеринария. Аксессуары
— 16%
789.00
666.50
Барс капли инсек №1 для собак до 10кг
Ветеринария. Препараты для животных / Вет. Препараты. Паразиты наружное
— 15%
273.00
230.90
Тест на беременность струйный Суперчувствительный 20мМЕ №1Здравсити
Женское здоровье / Тесты на беременность
— 15%
145.00
123.10
Валик ват в футляре (йод) 2мл Ферстэйд
Анестетики / Наружные
— 15%
127.00
107.80
Валик ват в футляре (бриллиант зеленого) 2мл Ферстэйд
Анестетики / Наружные
— 15%
127.00
107. 80
Трусики гинек Джаст ми №4 р.48-52
Гигиена / Гигиена для рожениц
— 7%
431.00
402.90
Трусики гинек Джаст ми №4 р.42-46
Гигиена / Гигиена для рожениц
— 7%
431.00
402.90
Прокладки п/род Джаст ми №6
Гигиена / Гигиена для рожениц
— 5%
516.00
490.30
Прокладки для груди Джаст ми №30
Грудное вскармливание / Молокоотсосы, стимуляция лактации
— 11%
365.00
326.50
Укропная водичка 15мл Витатека
Желудочно-кишечные / Пучит живот
— 9%
233.00
211.30Маска-носочки питат с маслом розы Веллфит
Уход за ногами
— 6%
417.00
390.30
Салицинк патчи гидрогел д/глаз от темных кругов №60
Уход за глазами
— 7%
324. 00
302.80
Тампоны Джаст ми супер №16
Прокладки, тампоны
— 6%
314.00
293.80
Дэй Афтер плюс таб шип №10
Вредные привычки / Лечение алкоголизма и похмелья
— 7%
389.00
363.70
Фелисанс капли ушные 16г
Ушные / Противоспалительные
— 5%
539.00
512.70
Теанин 200 капс №30 Летофарм
Неврология / Антидепрессанты
— 5%
685.00
650.80
Повязка Космопор силикон 7.2Х5см
Перевязка / Раны язвы
— 15%
142.00
120.60
Повязка Космопор силикон 20Х10см
Перевязка / Раны язвы
— 5%
468.00
444.70
Повязка Космопор силикон 15Х8см
Перевязка / Раны язвы
— 14%
312. 00
267.50
Повязка Космопор силикон 10Х8см
Перевязка / Раны язвы
— 14%
239.00
205.40
Габа капс №60 Эвалар
Неврология / Седативные, успокоительные средства
— 5%
1 367.00
1 299.10
Ополаскиватель Лесной бальз 400мл морск соль/имбирь/матча
Уход за зубами и полостью рта / Ополаскиватели для рта и ирригатора
— 9%
229.00
209.00
Масло космет Сквалан лимфодренаж 25мл
Уход за лицом / Основной
— 5%
272.00
258.50
Виши Набор Нормадерм Сыворотка 30мл+крем уход 30мл+ель 50мл+флюид SPF50+ 3мл
Уход за лицом / Основной
3 613.00
Новости
У нас Юбилей! Нам 50 лет!
10.10. 2022 Самая первая аптека в Автозаводском районе города Тольятти в этом году отмечает свой юбилей
Дежурная Аптека 245 — участник нацпроекта «Производительность труда»
29.09.2022 Участником нацпроекта «Производительность труда» в Самарской области впервые стала аптечная сеть
Карта жителя Самарской области
06.10.2021 Скидка 5% предоставляется по Карте жителя Самарской области во всех аптеках сети «Аптека 245»
Препарат от COVID «МИР-19»
21.04.2021 «Мир-19» уже прошел значительный объем доклинических испытаний на животных и в культурах клеток и его достаточная безопасность подтверждена
Сервис предзаказов теперь с полным циклом обработки
26.02.2021 Обработка предзаказов теперь будет осуществляться с участием специалистов предприятия на основе индивидуального подхода
Уведомления в Telegram и Viber теперь доступны на сайте
21.11.2020 Более информативные уведомления с дополнительными возможностями станут доступны привязки мессенджера к нашему сайту
Все новости
Это интересно
Разумны ли вирусы?
31. 03.2021 Общение, кооперация, маскировка и другие вещи, на которые способны возбудители болезней. Что известно науке об удивительном поведении вирусов?
Вода как лекарство
25.01.2021 Минеральные воды под влиянием определенных факторов сотни лет формируются в подземных источниках.
Свет против бактерий. В России создают альтернативу антибиотикам
11.12.2020 Согласно результатам многих исследований, патогенные микроорганизмы неспособны выработать устойчивость к этому виду лечения.
Защищает ли витамин D от коронавируса
17.11.2020 Эффективны ли для профилактики COVID-19 поливитаминные комплексы? Ученые ищут новые средства от COVID-19
В России запретят ртутные термометры
22.10.2020 Постепенный переход с ртутных термометров на электронные происходит во всём мире уже сейчас.
Как действовать при первых признаках простуды
20.10.2020 Для предупреждения простудных заболеваний необходимо поддерживать в крепком состоянии иммунную систему.
Все статьи
Поделиться:
50 лет с ВАМИ!
445032, Российская Федерация, Самарская область, г. Тольятти, ул. Революционная, 6, а/я 908
[email protected]
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ! НЕОБХОДИМО ИЗУЧИТЬ ИНСТРУКЦИЮ ИЛИ ОБРАТИТЬСЯ К ВРАЧУ ИЛИ СПЕЦИАЛИСТУ!
НаверхНовые препараты GLP-1 для похудения скоро будут отправлены в большее количество американских домов
Использование инъекций препарата GLP-1 для похудения стало одним из последних способов, с помощью которых некоторые известные на рынке люди сбрасывают лишние килограммы. Илон Маск недавно написал в Твиттере, как использование Wegovy от Novo Nordisk помогло ему похудеть. Генеральный директор Fanatics Майкл Рубин недавно сказал в программе Squawk Box на CNBC, что использование другой версии того же препарата Novo Nordisk, Ozempic, который чаще всего ассоциируется с лечением диабета, сделало его гораздо менее голодным.
«Еженедельная съемка потрясающая. … Я начал это делать около года назад, это изменило мою жизнь», — сказал Рубин.
Влиятельница социальных сетей Реми Бадер сказала, что ей прописали Ozempic после проблем с инсулином и увеличением веса.
ГПП-1, что означает глюкагоноподобный пептид-1, являются агонистами рецепторов, которые имитируют эффекты гормона ГПП-1, активируя рецепторы ГПП-1 внутри поджелудочной железы и вырабатывая больше инсулина в организме. Инсулин помогает снизить уровень сахара в крови, что может быть полезно при лечении диабета 2 типа. Также было обнаружено, что GLP-1 помогают сбросить вес, поскольку они заставляют людей, которые их употребляют, чувствовать себя более сытыми в течение более длительного периода времени.
Инъекция Wegovy для лечения ожирения. По словам Захарии Рейтано, соавтора -основатель и генеральный директор телемедицинской компании Ro. Вот почему его компания запустила программу по предложению препаратов GLP-1 и соответствующей медицинской помощи людям, борющимся с ожирением или проблемами потери веса.
«Я думаю, что сейчас мы можем использовать все технологии, которые у нас есть, чтобы предоставить каждому доступ к тому, к чему сейчас имеют доступ лишь несколько человек», — сказал Рейтано в недавнем интервью CNBC.
Программа Ro’s Body предлагает индивидуальное лечение для GLP-1 и контроль веса. Годовая программа использует комбинацию GLP-1 и личного коучинга. В клинических испытаниях эти препараты помогли участникам сбросить в среднем 15% веса за год.
Сочетание индивидуального коучинга с GLP-1 является ключом к эффективному лечению потери веса, сказал Рейтано, и помогает пациентам максимизировать свои результаты.
«Я думаю, что действительно важно, да, это доступ к лекарству … но как только они получают лекарство, мы хотим держать их за руку на протяжении всего процесса, и мы создали технологию, позволяющую это делать. в масштабе», — сказал Рейтано.
В рамках программы Ro Body участникам сначала ставят диагноз, вводят информацию об их истории болезни, любых проблемах с потерей веса и ожирением, образе жизни и диете, а затем отправляют на домашний лабораторный анализ для получения показателей уровня сахара в крови A1C. , холестерин и функция почек, среди других показателей здоровья. Основываясь на результатах их анализов и первоначальной консультации, врач может назначить пациентам начинать с низкой дозы GLP-1, которая постепенно увеличивается с течением времени, чтобы соответствовать желаемой дозировке.
Диабет, ожирение и общенациональные споры о лекарствах
Ozempic – торговая марка семаглутида, агониста рецептора GLP-1, продаваемого для лечения диабета 2 типа – недавно попала в заголовки газет из-за общенационального дефицита, поскольку его использование в качестве препарата для похудения набирает популярность . Когда Wegovy, фирменный семаглутид, продаваемый для контроля веса, начал испытывать дефицит, некоторым, использующим это лекарство, прописали Ozempic небрендового производителя, что значительно усложнило поиск препарата. Многие с диабетом 2 типа, которые полагались на Ozempic для лечения, не могли найти лекарство. Также были сообщения о том, что люди, ищущие помощь в снижении веса, обращались к множеству других лекарств из-за трудностей с поиском препаратов GLP-1.
И ожирение, и диабет 2 типа затрагивают большое количество американцев. По данным CDC, уровень ожирения среди взрослых в Соединенных Штатах в 2017 году составлял 41,9%, и примерно каждый десятый человек в Соединенных Штатах страдает диабетом 2 типа. Рейтано сказал, что важно признать ожирение и диабет заболеваниями, заслуживающими надлежащего лечения.
«Я думаю, что в ближайшие 5-10 лет мы действительно увидим подход к метаболическому здоровью, ориентированный на вес», — сказал Рейтано, который отметил в последующем интервью программе «Безумные деньги» CNBC в четверг вечером, что личный опыт его отца с препаратами GLP-1 был мотивирующим фактором для его делового решения. «Я видел, как GLP оказали огромное влияние на моего отца, — сказал он.
Он сказал Джиму Крамеру из CNBC, что инъекции один раз в неделю делают три «очень, очень важных вещи», когда дело доходит до ожирения. Они помогают регулировать уровень сахара; они помогают регулировать аппетит; и они замедляют прохождение пищи из желудка в тонкую кишку. Эта комбинация контролей помогла пациентам в клинических исследованиях потерять в среднем 15% массы тела в течение года.
Novo Nordisk, производитель Ozempic и Wegovy, сообщил NBC News на прошлой неделе, что компания все еще испытывает проблемы с цепочкой поставок, которые продлятся в течение месяца, хотя доступ к некоторым дозировкам Ozempic для пациентов с диабетом 2 типа улучшился.
Препарат GLP-1 Wegovy для лечения проблем с весом или ожирения одобрен для лиц с ИМТ 26+ и сопутствующими заболеваниями или с ИМТ 30+.
Новый подход к управлению весом в режиме реального времени
Рейтано сказал, что не должно быть сценария «или-или», включающего управление диабетом для снижения веса, и это изменится в течение следующего десятилетия.
«Если мы рассматривали ожирение как болезнь, и мы оба сосредоточены на его предотвращении, но как только это произойдет, мы будем лечить его и лечить как болезнь, я думаю, мы увидим совершенно другой подход», — сказал он.
Рейтано сказал, что программа по снижению веса и борьбе с ожирением соответствует более широкой цели его компании по изменению способов получения пациентами медицинской помощи и достижения целей в отношении здоровья, от посещения врача до аптеки и постоянного решения проблем со здоровьем.
«Высококачественное лечение ожирения является важной частью этого», — сказал он Крамеру. «Пациенты не могут просто получить эти лекарства и быть предоставленными сами себе».
Помимо доставки препарата GLP-1 пациенту на дом, программа Ro Body отслеживает пациентов в режиме реального времени с помощью удаленного мониторинга. Этому способствуют интеллектуальные весы, подключенные к сотовой сети, которые также отправляются пациенту. Они отслеживают вес и отправляют данные в приложение, чтобы медицинские работники могли корректировать дозировку лекарств, чтобы убедиться, что пациент получает правильную дозу для достижения желаемых результатов по снижению веса. хотеть. Пациенты также получают индивидуальные коучинги с медсестрами в течение года и до 24 телемедицинских посещений с врачом.
«Скорость, с которой мы можем общаться с пациентами, обновлять их планы и действительно быть рядом с ними и направлять их через этот опыт, и сделать это действительно сильным дополнением к их общей первичной помощи, является одной из вещей, которые я Думаю, мы действительно взволнованы», — сказал Рейтано в недавнем телефонном интервью CNBC.
Цена на эти лекарства, однако, является проблемой, так как Wegovy стоит до 1700 долларов в месяц без страховки. Рейтано сказал, что Ро помогает людям пройти через процесс страхования и получить эти лекарства по самой низкой цене, но он признал в своем интервью «Безумным деньгам», что ценообразование в этой фармацевтической нише «может быть сложной задачей для пациентов».
Программа Ro Body — последнее дополнение к предложениям Ro в области здравоохранения. Компания, занявшая 38-е место в списке CNBC Disruptor 50 за 2022 год, начала продавать товары для здоровья мужчин, помогая лечить такие проблемы, как эректильная дисфункция и выпадение волос, и с тех пор расширилась, чтобы предоставлять различные услуги на дому, включая фармацевтические и медицинские услуги. лечение бесплодия.
CNBC сейчас принимает номинантов для списка Disruptor 50 2023 года — нашего 11-го ежегодного обзора самых инновационных компаний, поддерживаемых венчурным капиталом. Узнайте больше о правах на участие и о том, как подать заявку, до пятницы, 17 февраля.
Что мы знаем о влиянии Дескови на вес и уровень холестерина
Исследование
Сторонники ВИЧ выразили обеспокоенность метаболическими эффектами, которые Дескови (F/TAF) может оказывать на людей, живущих с ВИЧ, и людей, принимающих его для ДКП. Вот что мы знаем.
Эмили Лэнд, Массачусетс
8 января 2020 г. Прочитано за 8 минут
Тенофовир алафенамид (ТАФ) в комбинации с эмтрицитабином в комбинированных люди, которые могут заразиться ВИЧ при анальном сексе. Препарат присоединяется к F/TDF (тенофовир дизопроксил фумарат с эмтрицитабином, торговая марка Truvada) в качестве одного из двух препаратов, одобренных FDA для профилактики ВИЧ в качестве PrEP.
Поскольку концентрация TAF в крови ниже, чем TDF, было обнаружено, что Descovy оказывает меньшее влияние на минеральную плотность костей и функцию почек, чем Truvada. (Для большинства людей Трувада безопасна для приема и не вызывает клинически значимых изменений костей или почек.)
Это преимущество Дескови может быть нивелировано его потенциальным влиянием на вес и уровень липидов, и некоторые в сообществе ВИЧ-инфицированных повысили опасения по поводу этих метаболических изменений, вызванных TAF.
«Когда мы смотрим на TAF по сравнению с TDF, многие люди не знают, что TAF на самом деле отличается от TDF. Это вызывает большее увеличение массы тела, большее увеличение липидов, глюкозы и, возможно, более высокий риск развития диабета», — сказал Эндрю Хилл, доктор философии, из Ливерпульского университета на вебинаре AVAC. «Неясно, имеет ли TAF лучший или худший профиль безопасности, чем TDF».
«Наш опыт лечения ВИЧ-инфекции заключается в том, что мы используем [лекарства, содержащие TAF] довольно последовательно уже более четырех лет в клинической практике, и не было никаких широко распространенных проблем с безопасностью», — сказал Нил Шеран, доктор медицинских наук, специалист по ВИЧ.
Клинические исследования показали, что TAF может вызывать увеличение веса и ухудшение профиля липидов у людей, принимающих препараты для ДКП или лечения ВИЧ. Вот разбивка того, что мы знаем из исследований лечения ВИЧ и ДКП.
Более высокая прибавка в весе при приеме TAF
При использовании Дескови для ДКП людьми, не инфицированными ВИЧ, он может вызвать небольшое увеличение веса или, по крайней мере, не может предотвратить нормальное увеличение веса, как это происходит с Трувадой. Это относится к цисгендерным мужчинам и, возможно, трансгендерным женщинам (Descovy не изучался для PrEP у трансмаскулинных людей или цисгендерных женщин).
В среднем цис-мужчины и транс-женщины, участвовавшие в исследовании DISCOVER препарата Дескови для ДКП, набрали 1 кг (2,2 фунта) после приема препарата в течение 48 недель. Люди, принимавшие Труваду, немного похудели на 12-й и 24-й неделе, а затем вернулись к исходному весу на 36-й и 48-й неделе. потеря веса через 24 недели с увеличением веса при более поздних посещениях, как у плацебо. Средняя общая потеря веса среди людей, принимавших Труваду, по сравнению с людьми, принимавшими плацебо, составила -0,8% на 24-й неделе. К 9-й неделе6, средний вес людей, принимавших Труваду, существенно не отличался от плацебо.
В зрелом возрасте у людей ожидается умеренное увеличение веса. Поскольку люди, принимавшие Труваду, снизили свой вес на -0,1% на 24-й неделе в исследовании iPrEx и продемонстрировали меньшую прибавку в весе, чем люди, принимавшие плацебо на 48-й и 72-й неделе, Трувада может первоначально предотвратить нормальное увеличение веса, но, согласно этому исследованию, этот эффект может исчезнуть при длительном использовании.
Основная часть имеющейся у нас информации о влиянии TAF и TDF на вес получена в результате исследований людей, живущих с ВИЧ. Поскольку рекомендуется всегда использовать TAF и TDF в сочетании с другими препаратами против ВИЧ, и поскольку сам ВИЧ может изменять массу тела, эти различия могут быть более трудными для анализа. Тем не менее, ряд исследований показал, что люди испытывают большее увеличение массы тела, когда их схема лечения ВИЧ включает TAF, по сравнению с TDF.
Исследование ADVANCE, например, показало, что люди, живущие с ВИЧ в Южной Африке, которые принимали долутегравир (ингибитор интегразы), эмтрицитабин и TAF, набрали значительно больше веса за 96 недель, чем люди, которые принимали тот же режим с TDF вместо TAF. Люди, принимающие схему, не включающую долутегравир (эфавиренц с фтором/тенофовиром), набрали наименьшее количество веса. Со временем женщины набрали больше, чем мужчины, и прибавка в весе продолжала расти, не стабилизируясь в течение 9 лет.6 недель.
В ходе исследования мужчины, получавшие схему, содержащую тенофовир, набрали в среднем 5 кг (11 фунтов) за 96 недель, те, кто принимал схему, содержащую тенофовир, набрали 4 кг (8,8 фунта), а те, кто принимал схему, содержащую эфавиренз, набрали 1 кг (2,2 фунта). Женщины на схеме, содержащей TAF, набрали в среднем 10 кг (22 фунта), 5 кг (11 фунтов) на схеме, содержащей TDF, и 3 кг (6,6 фунта) на схеме, содержащей эфавиренз.
Эндрю Хилл, анализ, представленный на Европейской конференции по СПИДу в ноябре 2019 г., сказал, что разница в увеличении веса, наблюдаемая между мужчинами и женщинами в исследовании ADVANCE, может быть связана с половыми различиями в метаболизме лекарств.
Среднее изменение веса (кг) к 96-й неделе: мужчины
* Неполный набор данных за 48–96 недель(Слайд: В. Вентер и коллеги, IAS 2019, Аннотация WEAB0405LB)
Отчет о результатах за 48 недель из ADVANCE Виллем Вентер, доктор философии, и его коллеги отмечают, что увеличение веса, которое произошло в исследовании, «маловероятно» является эффектом возвращения к здоровью, поскольку подавление вируса, восстановление CD4 и побочные эффекты были одинаковыми во всех трех группах.
«Использование TDF было связано с меньшим увеличением веса, чем TAF или другие комбинации НИОТ; однако неясно, усиливает ли TAF или TDF смягчающий эффект DTG [долутегравир] на прибавку в весе», — отмечают авторы.
«Эта информация является чем-то относительно новым, чего не было на нашем радаре до недавнего времени, — сказал Шеран. «При лечении ВИЧ может быть увеличение веса, и более высокое увеличение веса связано с некоторыми антиретровирусными препаратами. Похоже, что между TDF и TAF есть разница в прибавке веса, причем у людей, принимающих TAF, прибавка в весе выше».
Повышение уровня липидов при приеме TAF
Ряд исследований показывает, что схемы, содержащие TDF, часто улучшают уровни липидов за счет снижения общего холестерина, холестерина ЛПНП («плохого») и триглицеридов, в то время как схемы, содержащие TAF, повышают эти уровни. Более высокие уровни общего холестерина и холестерина ЛПНП могут способствовать накоплению бляшек в артериях, что может привести к ишемической болезни сердца, инсульту и другим проблемам со здоровьем.
В исследовании DISCOVER, в котором сравнивали Дескови (который содержит TAF) с Трувадой (который содержит TDF) для PrEP, уровни триглицеридов и холестерина ЛПНП увеличились через 48 недель у людей, принимающих Дескови, по сравнению с отсутствием изменений или снижением у людей, принимающих Труваду. Наблюдалось снижение общего холестерина и холестерина ЛПВП (хотя снижение было меньше у людей, принимавших Дескови, по сравнению с Трувадой).
В других исследованиях сравнивали уровни липидов у людей, живущих с ВИЧ, получающих схемы лечения, содержащие тенофовир или тенофовир, или переходящие со схемы, содержащей тенофовир, на схему, содержащую тенофовир.
Обсервационное исследование, проведенное в Испании, сравнило липидные профили людей, принимавших Genvoya (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и TAF) или Stribild (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и TDF) для лечения ВИЧ в течение 48 недель.
Уровни липидов (общий холестерин, ЛПНП и триглицериды) увеличились по сравнению с исходным уровнем у людей, принимавших Genvoya (комбинированный препарат, содержащий TAF), но оставались стабильными у людей, принимавших Stribild после 48 недель лечения. Более высокий процент людей, принимающих Стрибилд, также имел уровни общего холестерина (40%) и уровни ЛПНП (30%) вне допустимого диапазона после 48 недель лечения. Шесть человек в исследовании прекратили прием Genvoya из-за изменений в уровне липидов, и уровни липидов вернулись к нормальному уровню после возвращения к лечению, которое включало TDF.
«Мы наблюдали повышение уровня липидов, значительное увеличение TC:HDL-C (связанное с риском сердечно-сосудистых заболеваний) и увеличение назначения гиполипидемических средств, что могло привести к увеличению сердечно-сосудистого риска», — говорится в сообщении Purificación. Сид Сильва и его коллеги. «Это исследование представляет собой первый опыт реальной клинической практики в отношении изменений профиля липидов у пациентов, получающих EVG/c/FTC/TAF. Наши результаты показывают, что эта фиксированная комбинация оказывала негативное влияние на липидный профиль после 48 недель лечения как у ранее не получавших, так и у опытных пациентов. Это ухудшение параметров липидов не наблюдалось при лечении комбинацией EVG/c/FTC с тенофовира дизопроксила фумаратом».
Другие исследования показали, что у людей, живущих с ВИЧ, наблюдается значительное повышение общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов при переходе с режима, содержащего TDF, на режим, содержащий TAF.
В исследовании с участием более 4000 взрослых, живущих с ВИЧ в США, переход с режима, содержащего TDF, на TAF был связан с ухудшением уровня липидов. Липиды увеличились в среднем на 9% для общего холестерина, на 12% для ЛПНП, на 8% для ЛПВП и на 26% для триглицеридов по сравнению с шестью месяцами до перехода на одну неделю или более после перехода. Участники исследования принимали ингибиторы протеазы, схемы на основе ННИОТ и ИНСТИ, и результаты, по-видимому, не связаны с бустерными агентами.
Небольшое исследование, проведенное Lidia Gazzola et al. с участием 221 человека, живущего с ВИЧ, показало, что бустерный агент кобицистат еще больше увеличивает вероятность того, что люди, переходящие со схемы, содержащей TDF, на схему, содержащую TAF, испытают диапазон лабораторных значений ЛПНП. (Четверные комбинированные таблетки Stribild и Genvoya содержат стимулятор кобицистат.) Люди, переходящие на TAF в схемах без кобицистата, имели двойной риск выхода за пределы целевого уровня ЛПНП; с кобицистатом риск увеличивался до 3,1.
(Диаграмма: Gazzola, L. и коллеги, 2018 г.)Для людей, принимающих TAF, изменения липидов должны быть оценены поставщиком медицинских услуг на предмет возможного клинического значения, сказал Крис Холл, доктор медицинских наук. Хотя изменения могут быть менее значительными для молодых, в остальном здоровых людей, люди с ранее существовавшими заболеваниями, такими как диабет или высокое кровяное давление, могут быть более затронуты.
Переход с TDF на TAF
В целом, Шеран сказал, что полезно думать о возможности переключения с TDF на TAF (или о выборе одного типа режима вместо другого) как о выборе, основанном на информации от поставщика.
«Мое мнение, что назначение должно быть ориентировано на пациента», — сказал он. «ТАФ — это еще один вариант, и не должно быть догматических черно-белых правил в отношении каждого аспекта выбора лекарств. Есть веские причины для перехода на схемы, содержащие TAF, если у людей есть проблемы с почками или костями. Я действительно думаю, что есть влияние фармацевтической промышленности, поэтому мы увидим, как люди будут переходить на Descovy для PrEP. Но для многих людей может не быть веских причин для перехода. Хорошо, что у нас есть другой вариант для людей, поэтому, если они не переносят Труваду, есть другой вариант».
—
Медицинское заключение Нила Шерана, доктора медицины
Есть вопросы? Присоединяйтесь к нам в The Dr. Is In
Дважды в месяц доктор Нил Шеран ведет дискуссию с экспертами по ВИЧ на различные темы лечения ВИЧ и здоровья в Фонде СПИДа Сан-Франциско. Присоединяйтесь к нам, чтобы узнать больше о последних исследованиях и информации о жизни с ВИЧ, а также получить ответы на свои вопросы от специалиста по ВИЧ. Присоединяйтесь к нам.
Бесплатные услуги PrEP в San Francisco AIDS Foundation
SFAF предлагает варианты ежедневной дозировки PrEP и PrEP 2-1-1. Записаться на прием.
Хотите подключиться к PrEP, но живете за пределами района залива Сан-Франциско? Найдите поставщика PrEP рядом с вами.
Ссылки
AVAC, TAG, WRI и The Well Project. Дебрифинг защитников научных данных о ежедневном приеме F/TAF в сравнении с TDF/FTC в качестве ДКП. Вебинар, 2019.
Сид-Сильва и коллеги. Лечение тенофовира алафенамида фумаратом ухудшает липидный профиль у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению с лечением тенофовир дизопроксила фумаратом, каждый из которых сочетается с элвитегравиром, кобицистатом и эмтрицитабином. БПКТ, 2018.
Газзола Л. и коллеги. Повышение липидного профиля после перехода с TDF на схемы ВААРТ на основе TAF в когорте ВИЧ-положительных пациентов: имеет ли это клиническое значение? Лекарственная терапия ВИЧ, 2018 г.
Глидден, Д. и коллеги. Метаболические эффекты доконтактной профилактики тенофовира дизопроксила фумарата и эмтрицитабина в форме совместной лекарственной формы. CID, 2018.