Вес таблетки: Статистические фармакопейные тесты на отклонение веса таблеток

Содержание

Статистические фармакопейные тесты на отклонение веса таблеток

Sen Gupta, Statistical evaluation of Pharmacopeia Weight Variation Tests for Tablets using a Ratio Statistics, Appl. Statists, 1988, 37, 394-400

Краткое содержание

Ключевые слова

Введение

Фармакопейные инструкции

Британские и Индийские фармакопейные тесты

Американский тест

Комментарии

Краткое содержание

Обсуждаются современные фармакопейные тесты на отклонение веса таблеток и рассчитываются вероятности успешного прохождения тестов с использованием отношения  в котором  имеют нормальное распределение.

Полученные вероятности в дальнейшем сравниваются с вероятностями, полученными методом Робертса, применение которого ведет к занижению вероятностей.

Полученные результаты могут быть использованы для определения технологических условий, которые должен соблюдать производитель для прохождения теста на отклонение веса таблеток.

Рассматриваются американские и британские стандарты, в которых решающие правила тестирования отклонений различаются.

Ключевые слова

Фармакопейный тест на различие веса, отношение, вероятность прохождения теста

Введение

Лекарства в форме таблеток являются одним  из основных продуктов фармацевтической промышленности.

Активные компоненты (лекарство), наполнитель, связующие компоненты тщательно смешаны, обычно с использованием барабанных мешалок до гомогенной гранулированной массы. Отмеренное количество полученных гранул далее сжимается в высокоскоростных роторных  ударных компрессорах для получения таблеток.

Содержание активного вещества в таблетке предписано фармакопеями. Однако количество других веществ и таким образом вес таблетки установлен конкретным производителем. Указывать количество активного вещества в упаковке или блистере – обязательно, но нет никаких требований касательно веса таблеток.

Для того чтобы убедиться в том, что производитель контролирует отклонение в весе таблеток, различные фармакопеи проводят так называемые “ тесты на отклонение (различие) веса”.

Эти тесты изначально основаны на сравнении веса отдельных таблеток  из партии с верхней и нижней процентной границей наблюдаемого выборочного среднего .

Так как эти проверки являются регуляторными, важно, чтобы производитель знал и понимал вероятность успешного прохождения данных тестов при различных условиях производства.

Робертс в 1969 году разработал метод для оценки вероятности прохождения теста фармакопеи США (UPS).

Он изменил тест так, чтобы можно было сравнивать с процентными уровнями среднего (получаемого на производстве продукта), а не выборочного среднего.

Вероятности прохождения модифицированного теста были получены исходя из предположения, что  имеет нормальное распределение, и были выражены в качестве функции коэффициента вариации. Полученные вероятности также принимались в качестве оценок вероятностей прохождения теста фармакопеи США.

Однако можно увидеть, что такие тесты могут быть выражены в качестве пределов отношения , и затем, используя результаты Хинкли (1969),вероятности прохождения тестов могут быть легко рассчитаны.

В данной статье мы рассмотрели современные фармакопейные тесты для определения различий (отклонений) в весе таблеток, Британский (BP) 1980, Индийский (IP)1985 и Американский (USP) 1985.

Были рассчитаны вероятности прохождения этих тестов с различными коэффициентами вариации, которые затем сравнили с вероятностями, посчитанными методом Робертса. Наглядно видно, что метод Робертса занижает вероятности во всех случаях. Также продемонстрированы некоторые выводы, которые могут быть сделаны производителями по результатам этих тестов для налаживания производственного процесса.

Фармакопейные инструкции

Британские и Индийские фармакопейные тесты

Британский стандарт состоит в следующем: берется  20 таблеток из любой партии.

Каждая таблетка взвешивается отдельно и  вычисляется средний вес 20 таблеток.

Ни одна таблетка не должна отклоняться более чем в два раза от процентов, приведенных ниже в от среднего.

Не более двух таблеток могут отклоняться от процента, приведенного в таблице.

Средний вес

Проценты

Меньше 80 мг.

10

Между 80 и 250 мг.

7.5

Больше 250

5

Американский тест

Американский тест состоит в следующем: из любой партии берется 10 таблеток.

Каждая таблетка взвешивается отдельно, затем вычисляется выборочное среднее , а также выборочное относительное стандартное отклонение s/.

Ни одна таблетка не должна отклоняться более чем на 0.15 от среднего.

Относительное стандартное отклонение должно быть меньше или равно 6.

Комментарии

Несмотря на то, что метод Робертса занижает вероятность прохождения теста на отклонения веса, описанный в данной статье подход даёт точные значения вероятностей для тестов, и не только для USP.

Для USP теста также наш метод дает лучшие оценки вероятностей, поскольку используются истинные значения

Для прохождения BP и IP тестов с 99,9% вероятностью, то есть почти всегда, производственный процесс должен проводиться таким образом, чтобы коэффициент вариации соответствовал ниже приведенным значениям:

  • Для таблеток с большим весом (средний вес больше 250 мг) коэффициент вариации ≤ 1.5%
  • Для таблеток среднего веса (от 80 до 250 мг) коэффициент вариации ≤.5%
  • Для таблеток малого веса (80 мг и менее) коэффициент вариации ≤  3%

В промышленности,   6 сигма обычно рассматривается для определения пригодности  производственного процесса.

Это связано с тем, что плюс-минус 3 сигма границы содержат 99.73% площади под нормальной кривой.

Таким образом, если производитель делает таблетки трех различных весов, 300, 150 и 75 мг, то необходимый для прохождения теста требования на пригодность производства должны составить 27.0 мг, 22,5 мг и 13,5 мг соответственно.

Согласно USP, для прохождения теста с той же вероятностью, коэффициент вариации должен быть ≤.3%.

Это означает, что для того же набора из трех средних весов, указанных выше, необходимы допуски 54, 27 и 13,5 мг соответственно.

Это позволит производителю, проходящему USP тест обеспечить более комфортный процесс производства таблеток большого веса.

Разбор этой статьи вы можете заказать на курсах академии анализа данных StatSoft.

См. http://library.isical.ac.in/jspui/bitstream/10263/4473/1/Binder2.pdf

В начало

Содержание портала

Статистические фармакопейные тесты на отклонение веса таблеток

Sen Gupta, Statistical evaluation of Pharmacopeia Weight Variation Tests for Tablets using a Ratio Statistics, Appl. Statists, 1988, 37, 394-400

Краткое содержание

Ключевые слова

Введение

Фармакопейные инструкции

Британские и Индийские фармакопейные тесты

Американский тест

Комментарии

Краткое содержание

Обсуждаются современные фармакопейные тесты на отклонение веса таблеток и рассчитываются вероятности успешного прохождения тестов с использованием отношения  в котором  имеют нормальное распределение.

Полученные вероятности в дальнейшем сравниваются с вероятностями, полученными методом Робертса, применение которого ведет к занижению вероятностей.

Полученные результаты могут быть использованы для определения технологических условий, которые должен соблюдать производитель для прохождения теста на отклонение веса таблеток.

Рассматриваются американские и британские стандарты, в которых решающие правила тестирования отклонений различаются.

Ключевые слова

Фармакопейный тест на различие веса, отношение, вероятность прохождения теста

Введение

Лекарства в форме таблеток являются одним  из основных продуктов фармацевтической промышленности.

Активные компоненты (лекарство), наполнитель, связующие компоненты тщательно смешаны, обычно с использованием барабанных мешалок до гомогенной гранулированной массы. Отмеренное количество полученных гранул далее сжимается в высокоскоростных роторных  ударных компрессорах для получения таблеток.

Содержание активного вещества в таблетке предписано фармакопеями. Однако количество других веществ и таким образом вес таблетки установлен конкретным производителем. Указывать количество активного вещества в упаковке или блистере – обязательно, но нет никаких требований касательно веса таблеток.

Для того чтобы убедиться в том, что производитель контролирует отклонение в весе таблеток, различные фармакопеи проводят так называемые “ тесты на отклонение (различие) веса”.

Эти тесты изначально основаны на сравнении веса отдельных таблеток  из партии с верхней и нижней процентной границей наблюдаемого выборочного среднего .

Так как эти проверки являются регуляторными, важно, чтобы производитель знал и понимал вероятность успешного прохождения данных тестов при различных условиях производства.

Робертс в 1969 году разработал метод для оценки вероятности прохождения теста фармакопеи США (UPS).

Он изменил тест так, чтобы можно было сравнивать с процентными уровнями среднего (получаемого на производстве продукта), а не выборочного среднего.

Вероятности прохождения модифицированного теста были получены исходя из предположения, что  имеет нормальное распределение, и были выражены в качестве функции коэффициента вариации. Полученные вероятности также принимались в качестве оценок вероятностей прохождения теста фармакопеи США.

Однако можно увидеть, что такие тесты могут быть выражены в качестве пределов отношения , и затем, используя результаты Хинкли (1969),вероятности прохождения тестов могут быть легко рассчитаны.

В данной статье мы рассмотрели современные фармакопейные тесты для определения различий (отклонений) в весе таблеток, Британский (BP) 1980, Индийский (IP)1985 и Американский (USP) 1985.

Были рассчитаны вероятности прохождения этих тестов с различными коэффициентами вариации, которые затем сравнили с вероятностями, посчитанными методом Робертса. Наглядно видно, что метод Робертса занижает вероятности во всех случаях. Также продемонстрированы некоторые выводы, которые могут быть сделаны производителями по результатам этих тестов для налаживания производственного процесса.

Фармакопейные инструкции

Британские и Индийские фармакопейные тесты

Британский стандарт состоит в следующем: берется  20 таблеток из любой партии.

Каждая таблетка взвешивается отдельно и  вычисляется средний вес 20 таблеток.

Ни одна таблетка не должна отклоняться более чем в два раза от процентов, приведенных ниже в от среднего.

Не более двух таблеток могут отклоняться от процента, приведенного в таблице.

Средний вес

Проценты

Меньше 80 мг.

10

Между 80 и 250 мг.

7.5

Больше 250

5

Американский тест

Американский тест состоит в следующем: из любой партии берется 10 таблеток.

Каждая таблетка взвешивается отдельно, затем вычисляется выборочное среднее , а также выборочное относительное стандартное отклонение s/.

Ни одна таблетка не должна отклоняться более чем на 0.15 от среднего.

Относительное стандартное отклонение должно быть меньше или равно 6.

Комментарии

Несмотря на то, что метод Робертса занижает вероятность прохождения теста на отклонения веса, описанный в данной статье подход даёт точные значения вероятностей для тестов, и не только для USP.

Для USP теста также наш метод дает лучшие оценки вероятностей, поскольку используются истинные значения

Для прохождения BP и IP тестов с 99,9% вероятностью, то есть почти всегда, производственный процесс должен проводиться таким образом, чтобы коэффициент вариации соответствовал ниже приведенным значениям:

  • Для таблеток с большим весом (средний вес больше 250 мг) коэффициент вариации ≤ 1.5%
  • Для таблеток среднего веса (от 80 до 250 мг) коэффициент вариации ≤.5%
  • Для таблеток малого веса (80 мг и менее) коэффициент вариации ≤  3%

В промышленности,   6 сигма обычно рассматривается для определения пригодности  производственного процесса.

Это связано с тем, что плюс-минус 3 сигма границы содержат 99.73% площади под нормальной кривой.

Таким образом, если производитель делает таблетки трех различных весов, 300, 150 и 75 мг, то необходимый для прохождения теста требования на пригодность производства должны составить 27.0 мг, 22,5 мг и 13,5 мг соответственно.

Согласно USP, для прохождения теста с той же вероятностью, коэффициент вариации должен быть ≤.3%.

Это означает, что для того же набора из трех средних весов, указанных выше, необходимы допуски 54, 27 и 13,5 мг соответственно.

Это позволит производителю, проходящему USP тест обеспечить более комфортный процесс производства таблеток большого веса.

Разбор этой статьи вы можете заказать на курсах академии анализа данных StatSoft.

См. http://library.isical.ac.in/jspui/bitstream/10263/4473/1/Binder2.pdf

В начало

Содержание портала

Статистические фармакопейные тесты на отклонение веса таблеток

Sen Gupta, Statistical evaluation of Pharmacopeia Weight Variation Tests for Tablets using a Ratio Statistics, Appl. Statists, 1988, 37, 394-400

Краткое содержание

Ключевые слова

Введение

Фармакопейные инструкции

Британские и Индийские фармакопейные тесты

Американский тест

Комментарии

Краткое содержание

Обсуждаются современные фармакопейные тесты на отклонение веса таблеток и рассчитываются вероятности успешного прохождения тестов с использованием отношения  в котором  имеют нормальное распределение.

Полученные вероятности в дальнейшем сравниваются с вероятностями, полученными методом Робертса, применение которого ведет к занижению вероятностей.

Полученные результаты могут быть использованы для определения технологических условий, которые должен соблюдать производитель для прохождения теста на отклонение веса таблеток.

Рассматриваются американские и британские стандарты, в которых решающие правила тестирования отклонений различаются.

Ключевые слова

Фармакопейный тест на различие веса, отношение, вероятность прохождения теста

Введение

Лекарства в форме таблеток являются одним  из основных продуктов фармацевтической промышленности.

Активные компоненты (лекарство), наполнитель, связующие компоненты тщательно смешаны, обычно с использованием барабанных мешалок до гомогенной гранулированной массы. Отмеренное количество полученных гранул далее сжимается в высокоскоростных роторных  ударных компрессорах для получения таблеток.

Содержание активного вещества в таблетке предписано фармакопеями. Однако количество других веществ и таким образом вес таблетки установлен конкретным производителем. Указывать количество активного вещества в упаковке или блистере – обязательно, но нет никаких требований касательно веса таблеток.

Для того чтобы убедиться в том, что производитель контролирует отклонение в весе таблеток, различные фармакопеи проводят так называемые “ тесты на отклонение (различие) веса”.

Эти тесты изначально основаны на сравнении веса отдельных таблеток  из партии с верхней и нижней процентной границей наблюдаемого выборочного среднего .

Так как эти проверки являются регуляторными, важно, чтобы производитель знал и понимал вероятность успешного прохождения данных тестов при различных условиях производства.

Робертс в 1969 году разработал метод для оценки вероятности прохождения теста фармакопеи США (UPS).

Он изменил тест так, чтобы можно было сравнивать с процентными уровнями среднего (получаемого на производстве продукта), а не выборочного среднего.

Вероятности прохождения модифицированного теста были получены исходя из предположения, что  имеет нормальное распределение, и были выражены в качестве функции коэффициента вариации. Полученные вероятности также принимались в качестве оценок вероятностей прохождения теста фармакопеи США.

Однако можно увидеть, что такие тесты могут быть выражены в качестве пределов отношения , и затем, используя результаты Хинкли (1969),вероятности прохождения тестов могут быть легко рассчитаны.

В данной статье мы рассмотрели современные фармакопейные тесты для определения различий (отклонений) в весе таблеток, Британский (BP) 1980, Индийский (IP)1985 и Американский (USP) 1985.

Были рассчитаны вероятности прохождения этих тестов с различными коэффициентами вариации, которые затем сравнили с вероятностями, посчитанными методом Робертса. Наглядно видно, что метод Робертса занижает вероятности во всех случаях. Также продемонстрированы некоторые выводы, которые могут быть сделаны производителями по результатам этих тестов для налаживания производственного процесса.

Фармакопейные инструкции

Британские и Индийские фармакопейные тесты

Британский стандарт состоит в следующем: берется  20 таблеток из любой партии.

Каждая таблетка взвешивается отдельно и  вычисляется средний вес 20 таблеток.

Ни одна таблетка не должна отклоняться более чем в два раза от процентов, приведенных ниже в от среднего.

Не более двух таблеток могут отклоняться от процента, приведенного в таблице.

Средний вес

Проценты

Меньше 80 мг.

10

Между 80 и 250 мг.

7.5

Больше 250

5

Американский тест

Американский тест состоит в следующем: из любой партии берется 10 таблеток.

Каждая таблетка взвешивается отдельно, затем вычисляется выборочное среднее , а также выборочное относительное стандартное отклонение s/.

Ни одна таблетка не должна отклоняться более чем на 0.15 от среднего.

Относительное стандартное отклонение должно быть меньше или равно 6.

Комментарии

Несмотря на то, что метод Робертса занижает вероятность прохождения теста на отклонения веса, описанный в данной статье подход даёт точные значения вероятностей для тестов, и не только для USP.

Для USP теста также наш метод дает лучшие оценки вероятностей, поскольку используются истинные значения

Для прохождения BP и IP тестов с 99,9% вероятностью, то есть почти всегда, производственный процесс должен проводиться таким образом, чтобы коэффициент вариации соответствовал ниже приведенным значениям:

  • Для таблеток с большим весом (средний вес больше 250 мг) коэффициент вариации ≤ 1.5%
  • Для таблеток среднего веса (от 80 до 250 мг) коэффициент вариации ≤.5%
  • Для таблеток малого веса (80 мг и менее) коэффициент вариации ≤  3%

В промышленности,   6 сигма обычно рассматривается для определения пригодности  производственного процесса.

Это связано с тем, что плюс-минус 3 сигма границы содержат 99.73% площади под нормальной кривой.

Таким образом, если производитель делает таблетки трех различных весов, 300, 150 и 75 мг, то необходимый для прохождения теста требования на пригодность производства должны составить 27.0 мг, 22,5 мг и 13,5 мг соответственно.

Согласно USP, для прохождения теста с той же вероятностью, коэффициент вариации должен быть ≤.3%.

Это означает, что для того же набора из трех средних весов, указанных выше, необходимы допуски 54, 27 и 13,5 мг соответственно.

Это позволит производителю, проходящему USP тест обеспечить более комфортный процесс производства таблеток большого веса.

Разбор этой статьи вы можете заказать на курсах академии анализа данных StatSoft.

См. http://library.isical.ac.in/jspui/bitstream/10263/4473/1/Binder2.pdf

В начало

Содержание портала

Таблетирование | Nutridem

Таблетки – самая распространенная форма простых и сложных комбинаций лекарственных препаратов, витаминов и витаминно-минеральных комплексов, биологически активных добавок, а также продуктов с пролонгированным высвобождением активных ингредиентов.

Производство препаратов в таблетках называется таблетированием. Прессование активных и вспомогательных компонентов выполняется с помощью специальных машин (таблет-прессов), работающих под высоким давлением. На нашем производстве используется две основные технологические схемы таблетирования: прямое прессование и прессование с предварительной грануляцией.

Преимущества формы в таблетках:

  • точность дозирования активных веществ;
  • наличие разделительной полоски, с помощью которой можно уменьшить дозу;
  • длительные сроки хранения;
  • хорошая усвояемость;
  • простота применения взрослыми и детьми;
  • удобство хранения и транспортировки.
Таблетка 1

Овальная таблетка, размер 20х8 мм, вес таблетки от 0,700 до

Таблетка 2

Овальная таблетка с надписью В-С-Н, размер 20х8 мм, вес таблетки

Таблетка 3

Овальная таблетка с надписью В-С-Н, размер 22,5х10 мм, вес таблетки

Таблетка 4

Круглая таблетка Ø полусфера, диаметр 12мм, вес таблетки от 0,400

Таблетка 5

Круглая таблетка Ø сфера, диаметр 12мм, вес таблетки от 0,400

Таблетка 6

Круглая таблетка Ø плоская фаска-риска, диаметр 12 мм, вес таблетки

Таблетка 7

Круглая таблетка Ø плоская, диаметр 8 мм, вес таблетки от

Таблетка 8

Круглая таблетка Ø плоская фаска-риска, диаметр 10 мм, вес таблетки

Таблетка 9

Круглая таблетка Ø сфера, диаметр 10 мм, вес таблетки от

Таблетка 10

Круглая таблетка Ø сфера, диаметр 9 мм, вес таблетки от

Таблетка 11

Круглая таблетка Ø плоская фаска-риска, диаметр 9 мм, вес таблетки

Таблетка 12

Круглая таблетка Ø плоская фаска-риска, диаметр 10 мм, вес таблетки

Таблетка 13

Круглая таблетка Ø плоская фаска-риска, диаметр 10 мм, вес таблетки

Таблетка 14

Овальная таблетка фаска-риска, размер 20х8 мм, вес таблетки 0.500 грамм.

Таблетка 15

Круглая таблетка Ø плоская фаска-риска, диаметр 10 мм, вес таблетки

Таблетка 16

Круглая таблетка Ø плоская фаска-риска, диаметр 11 мм, вес таблетки

Таблетка 17

Круглая таблетка Ø плоская фаска-риска, диаметр 12 мм, вес таблетки

Таблетка 18

Овальная таблетка, размер 20х8 мм, вес таблетки 1 грамм

Таблетка 19

Овальная таблетка, размер 20х8 мм, вес таблетки 0.500 грамм

Технологический процесс таблетирования включает различные стадии производства, требующие специально подготовленных помещений, оборудования, строгого соблюдения технологических условий (температурный режим и влажность воздуха), наличие обученного персонала.

На нашем предприятии имеются все необходимые условия для выпуска качественной таблетированной продукции. Контроль производства осуществляется согласно ДСТУ ISO 22000:2007 «Система управления безопасностью пищевых продуктов. Требования к каким-либо пищевым цепочкам», что является гарантией производства эффективных и безопасных препаратов.

   Мы предлагаем:

  • полный цикл производства различных таблетированных форм;
  • выпуск продукции в виде таблеток для различного применения;
  • таблетирование готовых смесей заказчика;
  • производство многокомпонентных таблетированных смесей по рецептурам партнеров в соответствии с их технологическими картами;
  • производство нестандартных форм таблеток с приобретением дополнительных формирующих оснасток.  

Профессиональный подход к производству – залог высокого качества продукции!

Активированный уголь – средство, которым пользуются даже звезды

При правильном применении таблетки активированного угля эффективны и как медицинское, и как косметологическое средство.

Черное спасение

Доказано, что регулярное употребление активированного угля выводит из организма токсины и шлаки, которые вредят органам, разрушают клетки и ускоряют старение тела. Неудивительно, что американская актриса Гвинет Пэлтроу не стесняется говорить, что использует активированный уголь в разных целях!

О необычных свойства обычной черной таблетки ученые заговорили еще в 80-х годах прошлого века. В каждой аптечке обязательно находилась упаковка этого средства. Сегодня о пользе активированного угля даже не приходится говорить. Его наличие в составе лекарства, косметического средства говорит о качестве продукции, а тем, кто изнуряет себя постоянными диетами, он кажется спасением от лишнего веса.

От отравления до похудения

У активированного угля очень широкий спектр воздействия. Он спасает организм от интоксикации, понижает холестерин, отбеливает зубы и много чего еще. Действительно, лекарство быстро нейтрализует токсины, прекрасно очищает проблемную кожу и даже помогает похудеть. Но чтобы вам действительно помог активированный уголь, нужно знать некоторые правила.

При длительном применении препарат удаляет из организма не только вредные вещества, но и полезные. Не злоупотребляйте им.

Когда, сколько и в каких случаях

Если вы решили воспользоваться черной таблеткой, то запивайте ее большим количеством воды комнатной температуры. Это необходимо, чтобы препарат разместился по всему кишечнику.

Обязательно старайтесь пить препарат между приемами пищи, причем чтобы промежуток составлял около двух часов. Ваша дозировка: 1-2 г в сутки 3-4 раза в день. Если вы отравились, лечение не должно длиться больше двух дней.

Хотите сбросить лишний вес при помощи активированного угля? Пожалуйста, придерживайтесь такого расчета: на каждый килограмм веса – одна таблетка активированного угля. Таблетки принимать разом утром перед приемом пищи. Но особо не налегайте: больше двух недель это волшебное средство принимать нельзя, это вам скажет любой диетолог, ведь уголь может абсорбировать не только ваш вес, но и все витамины. Поэтому, если вы решили похудеть при помощи угля, принимайте поливитаминные комплексы. Перерыв между приемом угля и витаминами должен быть не менее двух часов.

Не принимайте активированный уголь с другими лекарствами, он сможет снизить их эффект. Помните: копеечный препарат –действительно помогает от многих болезней, но принимать его нужно продуманно.

Мильбемакс таблетки для кошек от 2 до 8 кг, уп. 2 таб.

Мильбемакс  для профилактики и лечения гельминтозов у кошек

ИНСТРУКЦИЯ

по применению Мильбемакса (Milbemax) для дегельминтизации кошек

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА Комплексный препарат, содержащий в качестве действующих веществ мильбемицина оксим и празиквантел, а также вспомогательные компоненты. Выпускают в виде таблеток для котят и молодых кошек с содержанием в 1 таблетке 4 мг мильбемицина оксима и 10 мг празиквантела, а также в виде таблеток для взрослых кошек с содержанием в 1 таблетке 16 мг мильбемицина оксима и 40 мг празиквантела. По внешнему виду представляет собой таблетки удлиненной формы со скошенными краями и поперечной насечкой с одной стороны. Таблетки для котят и молодых кошек покрыты оболочкой розового цвета и имеют оттиски «ВС» и «NA». Таблетки для взрослых кошек покрыты оболочкой красного цвета и имеют оттиски «КК» и «NA». Расфасовывают по 2 таблетки в блистеры из фольги, которые упаковывают в картонные коробки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Мильбемицина оксим и празиквантел проявляют синергизм действия и в комплексе обладают широким спектром действия на личиночные и половозрелые формы нематод и цестод. Мильбемицина оксим, входящий в состав препарата, относится к группе макроциклических лактонов, выделяемых в результате ферментативной деятельности Streptomyces hygroscopicus var. Aureolacrimosus. Мильбемицина оксим активен в отношении нематод, паразитирующих в желудочно-кишечном тракте кошек, а также личинок нематоды Dirofilaria immitis. Механизм действия мильбемицина обусловлен повышением проницаемости клеточных мембран для ионов хлора, что приводит к сверхполяризации мембран клеток нервной и мышечной ткани, параличу и гибели паразита. Максимальная концентрация мильбемицина оксима в плазме крови достигается через 2 часа. Из организма соединение выводится в основном в неизмененном виде, период полувыведения составляет около 13 часов после перорального введения препарата. Празиквантел является ацилированным производным пиразин-изохинолина, обладает выраженным действием против цестод и нематод. Повышая проницаемость клеточных мембран паразита для ионов кальция, вызывает деполяризацию мембран, сокращение мускулатуры и разрушение тегумента, что приводит к гибели паразита и способствует его выведению из организма животного. Максимальная концентрация празиквантела в плазме крови достигается через 1 час. Из организма соединение выводится в основном в виде неактивных метаболитов с мочой, период полувыведения составляет около 3 часов после перорального введения препарата. Мильбемакс относится к группе умеренно опасных для теплокровных животных соединений, в рекомендуемых дозах не оказывает сенсибилизирующего, эмбриотоксического и тератогенного действия. Хорошо переносится кошками разных пород и возрастов. Препарат токсичен для рыб и других гидробионтов.

ПОКАЗАНИЯ Назначают с профилактической и лечебной целью для дегельминтизации кошек при нематодозах (токсокароз, анкилостомоз) и цестодозах (эхинококкоз, дипилидиоз, тениозы).

ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ Мильбемакс задают кошкам внутрь однократно, индивидуально в утреннее кормление с небольшим количеством корма или вводят принудительно на корень языка после приема корма в минимальной терапевтической дозе 2 мг мильбемицина оксима и 5 мг празиквантела на 1 кг веса животного.

Дозировка мильбемакса в соответствии с весом кошки

Вес кошки Мильбемакс таблетки для котят и молодых кошек Мильбемакс таблетки для взрослых кошек
0,5 - 1 кг ½ таблетки (розового цвета) -
1 - 2 кг 1 таблетка (розового цвета) -
2 - 4 кг - ½ таблетки (красного цвета)
4 - 8 кг - 1 таблетка (красного цвета)
8 - 12 кг - 1½ таблетки (красного цвета)

 

Необходимо следить за поедаемостью препарата. Предварительной голодной диеты и применения слабительных средств не требуется. Мильбемакс можно применять котятам с 6-недельного возраста. Беременным кошкам препарат используют в последнюю треть периода беременности, лактирующим - через 2 - 3 недели после окота под наблюдением ветеринарного врача. Профилактическую дегельминтизацию рекомендуется проводить ежеквартально, а также перед вакцинацией и случкой в вышеуказанных дозах.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ У животных гиперчувствительных к компонентам мильбемакса возможны аллергические реакции. При правильном использовании и дозировке побочные явления, как правило, не наблюдаются. При передозировке у некоторых кошек может наблюдаться тремор, симптомы которого самопроизвольно исчезают в течение суток и не требуют применения лекарственных средств.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Запрещается назначение мильбемакса котятам моложе 6-недельного возраста, кошкам в первые две трети периода беременности, а также больным инфекционными болезнями и выздоравливающим животным. Не рекомендуется использовать кошкам массой менее 0,5 кг. Не следует применять животным с нарушениями функции почек и печени.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ Особые меры предосторожности не предусмотрены.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ С предосторожностью по списку Б. В сухом, темном и недоступном для детей и животных месте при температуре от 0 до 30 °С. Срок годности - 3 года. Срок хранения после вскрытия блистера - 6 месяцев.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ Новартис Санте Анимал С.А.С. (Novartis Sante Animal S.A.S), Франция. Произведено по заказу Новартис Энимал Хелс (Novartis Animal Health d.o.o.), Словения.

ПОСТАВЩИК ООО «Новартис Консьюмер Хелс», Россия.

Информация по условиям доставки.

Апоквел для собак инструкция по применению: дозировка, побочные действия, состав

Масса животного (кг)

3,0 - 4,4

Дозировка 3,6 мг

0.5 табл

Дозировка 5,4 мг

-

Дозировка 16 мг

-

Масса животного (кг)

4,5 - 5,9

Дозировка 3,6 мг

-

Дозировка 5,4 мг

0.5 табл

Дозировка 16 мг

-

Масса животного (кг)

6,0 - 8,9

Дозировка 3,6 мг

1 табл

Дозировка 5,4 мг

-

Дозировка 16 мг

-

Масса животного (кг)

9,0 - 13,5

Дозировка 3,6 мг

-

Дозировка 5,4 мг

1 табл

Дозировка 16 мг

-

Масса животного (кг)

13,5 - 19,9

Дозировка 3,6 мг

-

Дозировка 5,4 мг

-

Дозировка 16 мг

0.5 табл

Масса животного (кг)

20,0 - 26,9

Дозировка 3,6 мг

-

Дозировка 5,4 мг

2 табл

Дозировка 16 мг

-

Масса животного (кг)

27,0 - 39,9

Дозировка 3,6 мг

-

Дозировка 5,4 мг

-

Дозировка 16 мг

1 табл

Масса животного (кг)

40,0 - 54,9

Дозировка 3,6 мг

-

Дозировка 5,4 мг

-

Дозировка 16 мг

1,5 табл

Масса животного (кг)

55,0 - 80,0

Дозировка 3,6 мг

-

Дозировка 5,4 мг

-

Дозировка 16 мг

2 табл

Вес таблетки - обзор

3.2.2 Оценка прототипов таблеток с распространенными вспомогательными веществами

Прототипы таблеток с 50% загрузкой лекарственного средства (вес таблетки: 400 мг) были приготовлены с использованием партии № 2 API и широко используемых вспомогательных веществ, которые оказались пригодными для использования. претерпевают относительно умеренную деградацию во время исследования совместимости наполнителей, таких как MCC, моногидрат лактозы, крахмал, HPBCD и стеарат магния с CSD или без него, как показано в Таблице 9. Таблетки прессовали с использованием пресса для резания с одной станцией, оснащенного 10-миллиметровым круговым прессом. двояковыпуклая оснастка на силу сжатия 10 кН.Помимо химической стабильности ASAP, были также оценены физические и технологические параметры, такие как твердость, разрушение и внешний вид пуансона. Исследования ASAP проводились на этих таблетках-прототипах в условиях, показанных в таблице 10. В целом, уровни образовавшегося Deg-1, также обобщенные в таблице 10, были около 5% предела изоконверсии. Это важно для точной сравнительной оценки ASAP, чтобы упорядочить относительную стабильность составов прототипов. При использовании ASAP prime ® , прогнозируемый срок хранения каждого прототипа в открытой посуде показан в таблице 11.В целом, составы-прототипы F # 1, F # 2 и F # 3 были приготовлены с MCC или комбинацией MCC и моногидрата лактозы, и было предсказано, что они будут менее стабильными, чем F # 4, F # 5 и F # 6. Прогнозируемый срок хранения в открытой посуде для F # 1, F # 2 и F # 3 при условиях хранения при комнатной температуре составлял менее 1 года. Дополнительная защита упаковки, такая как осушитель или блистер из Alu-Alu, не очень помогала из-за относительно низкого показателя B для этих составов, основанного на прогнозе ASAP prime ®.Эти составы не были сочтены подходящими для дальнейшей разработки, поскольку они не соответствовали 2-летнему целевому сроку хранения.

Таблица 9. Составы прототипов таблеток

Ингредиенты F ​​# ​​1 (%) F ​​# ​​2 (%) F ​​# ​​3 (%) F ​​# ​​4 (%) F # 5 (%) F ​​# ​​6 (%)
API 50 50 50 50 50 50
Микрокристаллическая целлюлоза (Avicel® Ph202) 47 44 22 0 22 0
Моногидрат лактозы 0 0 22 0 0 0
Крахмал (Lycatab® C) 0 0 0 44 22 0
Гидроксипропил бета-циклодекстрин (Kleptose® HPB) 0 0 0 0 0 44
Стеарат магния 3 3 3 3 3 3
Коллоидный диоксид кремния (Aerosil® R972) 0 3 3 3 3 3

Таблица 10.Результаты ASAP для прототипов таблеток

Номер состава Deg-1 (%)
Нулевое время 60 ° C / 75% RH 14 дней 70 ° C / 50% RH 8 дней 70 ° C / 75% относительной влажности 5 дней 80 ° C / 20% относительной влажности 4 дня
F # 1 0,51 5,2 6,6 4,9 4,4
F № 2 0,85 6,2 6,9 6.3 4,7
F # 3 0,62 6,1 7,0 6,1 4,6
F # 4 0,82 6,1 4,9 7,7 4,7
F # 5 0,85 6,3 5,1 7,7 4,9
F # 6 0,75 6,0 5,0 7,3 4,6

Таблица 11.Сравнительный прогноз срока годности (лет) прототипов таблеток с использованием ASAP prime ®

E a (ккал / моль)
Параметры фитинга F ​​# ​​1 F ​​# ​​2 F ​​# ​​3 F ​​# ​​4 F ​​# ​​5 F ​​# ​​6
Ln A 29,366 ± 4,641 32,545 ± 4,952 31,813 ± 4,657 43,167 ± 4,904 42,016 ± 4,924 41,43 ± 4,463
20.745 ± 3,298 23,088 ± 3,522 22,531 ± 3,313 30,792 ± 3,490 29,932 ± 3,500 29,541 ± 3,324
B 0,013 ± 0,004 0,019 ± 0,005 0,018 ± 0,018 ± 0,004 0,031 ± 0,005 0,029 ± 0,005 0,029 ± 0,004
R 2 0,949 0,979 0,969 0,947 0.948 0,962
Прогнозируемый срок хранения (лет) a
Открытая тарелка 0,51 0,65 0,64 3,59 2,87 3,0
Бутылка из полиэтилена высокой плотности b 0,63 0,81 0,74 3,74 3,12 3,61
Бутылка из ПЭНД b
(5 г диоксида кремния)
0,76 1.28 1,20 10,6 8,28 7,98
Алюминиевый блистер 0,62 0,90 0,82 4,54 4,74 4,85

С другой стороны, составы на основе крахмала и HPBCD, F # 4, F # 5 и F # 6, по прогнозам, будут иметь гораздо лучший, чем 2-летний срок хранения в открытой посуде при условиях хранения при комнатной температуре с пределом спецификации 5%. При дополнительной защите с помощью соответствующей упаковки, такой как осушитель или блистер Alu-Alu, прогнозируемый срок хранения составлял более 4 лет с вероятностью 95% для каждого состава (F # 4, 5 и 6).Этот прогноз был важен, потому что он указывал на возможность снижения предела спецификации и дополнительные возможности для гибкости в дизайне продукта. Например, если предел спецификации для Deg-1 был снижен до 3%, можно было бы спрогнозировать 2-летний срок хранения с ASAP prime ® с вероятностью 91% в 60-см бутылке из полиэтилена высокой плотности 3 с 30 таблетками. . Кроме того, если было использовано 5 г кремнеземного осушителя в той же упаковке, 2-летний срок хранения можно было бы спрогнозировать с вероятностью 94% для предела спецификации 2%.Таким образом, эти прототипы могут быть очень надежными источниками для разработки клинических или коммерческих рецептур (Dudhedia et al., 2015c). Хотя эти экстраполяции могут иметь большие погрешности, потому что уровни деградации в текущих исследованиях ASAP были намного выше, чем предполагаемый предел спецификации 3% или 2%, эти прогнозы имели большое значение на ранней стадии разработки, поскольку указывали в правильном направлении. В конце концов, следует провести дополнительное исследование ASAP при более низком пределе изоконверсии, если это необходимо для более точного прогнозирования истечения срока действия при более низком пределе спецификации.

Также было отмечено, что при сравнении результатов ASAP для F # 3 и F # 5 (Таблица 11), где MCC использовался в том же процентном соотношении (Таблица 9), Starch оказался способным смягчить дестабилизирующий эффект MCC. и сделал композицию F # 5 жизнеспособным вариантом, несмотря на включение несовместимого наполнителя MCC.

Сила сжатия таблетки как технологическая аналитическая технология (PAT): 100% проверка и контроль однородности массы таблетки

.2019 Янв; 108 (1): 485-493. DOI: 10.1016 / j.xphs.2018.07.004. Epub 2018 6 сентября.

Принадлежности Расширять

Принадлежности

  • 1 Разработка продуктов и аналитика, Дизайн и разработка малых молекул, Eli Lilly and Company, Индианаполис, Индиана 46285.Электронный адрес: [email protected]
  • 2 Разработка продуктов и аналитика, Дизайн и разработка малых молекул, Eli Lilly and Company, Индианаполис, Индиана 46285.
  • 3 Инжиниринг процессов, управления и автоматизации, Лилли де Карибе, Каролина 00987, Пуэрто-Рико.
  • 4 Статистика, открытия и разработки, Eli Lilly and Company, Индианаполис, Индиана 46285.

Элемент в буфере обмена

Лео Мэнли и др. J Pharm Sci. 2019 Янв.

Показать детали Показать варианты

Показать варианты

Формат АннотацияPubMedPMID

.2019 Янв; 108 (1): 485-493. DOI: 10.1016 / j.xphs.2018.07.004. Epub 2018 6 сентября.

Принадлежности

  • 1 Разработка продуктов и аналитика, Дизайн и разработка малых молекул, Eli Lilly and Company, Индианаполис, Индиана 46285.Электронный адрес: [email protected]
  • 2 Разработка продуктов и аналитика, Дизайн и разработка малых молекул, Eli Lilly and Company, Индианаполис, Индиана 46285.
  • 3 Инжиниринг процессов, управления и автоматизации, Лилли де Карибе, Каролина 00987, Пуэрто-Рико.
  • 4 Статистика, открытия и разработки, Eli Lilly and Company, Индианаполис, Индиана 46285.

Элемент в буфере обмена

Полнотекстовые ссылки Опции CiteDisplay

Показать варианты

Формат АннотацияPubMedPMID

Абстрактный

Современный роторный фармацевтический таблеточный пресс способен принимать или отклонять отдельные таблетки на основе измеренной силы сжатия таблетки.Поскольку во время стабильной работы каждая таблетка сжимается до одинаковой толщины, большее усилие сжатия подразумевает более тяжелую таблетку. Слишком тяжелые таблетки, вероятно, содержат больше, чем желаемое, лекарственного вещества. Таким образом, измеренная сила сжатия становится важным входом в общую стратегию контроля, а вариабельность силы сжатия от одной таблетки к другой напрямую связана с однородностью дозированных единиц. Это дает исключительную возможность использовать мгновенный сигнал силы сжатия в качестве технологической аналитической технологии для принятия решений о сборе продукта для каждого отдельного планшета.Только один вопрос требует исследования: как установить основные пределы силы сжатия для достижения желаемого веса планшета? В этой работе для ответа на этот вопрос разрабатываются мелкомасштабный метод определения характеристик и соответствующая математическая модель.

Ключевые слова: PAT; сжатие; единообразие содержания; твердая лекарственная форма; таблетирование; единичные операции.

Авторские права © 2019 Американская ассоциация фармацевтов. Опубликовано Elsevier Inc. Все права защищены.

Похожие статьи

  • Тестирование выпуска содержимого планшетов и единообразия содержимого в режиме реального времени.

    Goodwin DJ, van den Ban S, Denham M, Barylski I. Гудвин DJ и др. Int J Pharm. 2018 15 февраля; 537 (1-2): 183-192.DOI: 10.1016 / j.ijpharm.2017.12.011. Epub 2017 9 декабря. Int J Pharm. 2018. PMID: 2

    11

  • Встроенный мониторинг содержания лекарственного средства в порошковых смесях и таблетках с помощью спектроскопии в ближнем инфракрасном диапазоне в процессе непрерывного прямого прессования таблеток.

    Ярвинен К., Хохе В., Ярвинен М., Путиайнен С., Юути М., Борхерт С. Ярвинен К. и др. Eur J Pharm Sci.2013 12 марта; 48 (4-5): 680-8. DOI: 10.1016 / j.ejps.2012.12.032. Epub 2013 10 января. Eur J Pharm Sci. 2013. PMID: 23313622

  • Непрерывное прямое прессование таблеток: влияние скорости вращения крыльчатки, общей скорости подачи и содержания лекарства на свойства таблетки и высвобождение лекарства.

    Ярвинен М.А., Паасо Дж., Паавола М., Лейвискя К., Юути М., Муццио Ф., Ярвинен К. Ярвинен М.А. и др.Препарат Дев Инд Фарм. 2013 ноя; 39 (11): 1802-8. DOI: 10.3109 / 03639045.2012.738681. Epub 2012 19 ноября. Препарат Дев Инд Фарм. 2013. PMID: 23163644

  • Физика сжатия при разработке таблеток.

    Патель С., Каушал А.М., Бансал А.К. Патель С. и др. Crit Rev Ther Drug Carrier Syst. 2006; 23 (1): 1-65. DOI: 10.1615 / Critrevtherdrugcarriersyst.v23.i1.10. Crit Rev Ther Drug Carrier Syst. 2006 г. PMID: 16749898 Рассмотрение.

  • На пути к лучшему пониманию процессов: хемометрия и многомерные измерения при производстве твердых лекарственных форм.

    Matero S, van Den Berg F, Poutiainen S, Rantanen J, Pajander J. Matero S, et al. J Pharm Sci. 2013 Май; 102 (5): 1385-403. DOI: 10.1002 / jps.23472. Epub 2013 19 февраля.J Pharm Sci. 2013. PMID: 23423769 Рассмотрение.

Процитировано

2 статей
  • Технологические аналитические инструменты для мониторинга операций фармацевтического подразделения: стратегия контроля для непрерывной проверки процесса.

    Ким ЭДЖ, Ким Дж.Х., Ким М.С., Чон Ш., Чой Д.Х.Ким Э.Дж. и др. Фармацевтика. 21 июня 2021 г .; 13 (6): 919. DOI: 10.3390 / фармацевтика13060919. Фармацевтика. 2021 г. PMID: 34205797 Бесплатная статья PMC. Рассмотрение.

  • Спектрофлуориметр с оптоволоконной оптикой и детектором на матрице как инструмент аналитической химии для непрерывного мониторинга потока фторхинолоновых антибиотиков.

    Шокуфи Н., Восоу М., Рахимзадеган-Асл М., Аббаси-Ахд А., Хатибегдами М.Shokoufi N, et al. Int J Anal Chem. 2020 7 февраля; 2020: 2

  • 7. DOI: 10.1155 / 2020/2
  • 7. Электронная коллекция 2020. Int J Anal Chem. 2020. PMID: 32089690 Бесплатная статья PMC.

Условия MeSH

  • Приготовление лекарственных препаратов / методы

LinkOut - дополнительные ресурсы

  • Источники полных текстов

  • Другие источники литературы

[Икс]

цитировать

Копировать

Формат: AMA APA ГНД NLM

Обзор фармацевтических вспомогательных веществ, используемых в таблетках и капсулах

Помимо транспортировки активного лекарственного средства к тому участку в организме, где лекарство должно оказывать свое действие, вспомогательные вещества играют важную роль в производственном процессе.Они также могут быть важны для предотвращения слишком раннего высвобождения препарата в процессе ассимиляции в местах, где он может повредить нежные ткани и вызвать раздражение желудка или расстройство желудка.

Тенденция: ошибочно уволенный фармацевт из Walmart с РС перед вакцинацией

Другие помогают лекарству распадаться на частицы, достаточно мелкие, чтобы быстрее попасть в кровоток, а третьи защищают стабильность продукта, поэтому он будет максимально эффективным во время использовать.Кроме того, некоторые вспомогательные вещества используются для облегчения идентификации лекарственного препарата.

И последнее, но не менее важное: некоторые вспомогательные вещества используются просто для улучшения вкуса и внешнего вида продукта. Это улучшает комплаентность пациента, особенно у детей. Хотя фармацевтические вспомогательные вещества технически «неактивны» с терапевтической точки зрения, они являются критическими и важными компонентами современного лекарственного препарата. Во многих продуктах вспомогательные вещества составляют основную часть общей лекарственной формы (1). Помимо активного ингредиента лекарства, другие важные компоненты включают разбавители или наполнители, связующие, дезинтегрирующие вещества, смазывающие вещества, красители и консерванты (3).Разбавители или наполнители - это инертные ингредиенты, которые могут значительно повлиять на химические и физические свойства конечной таблетки, тем самым влияя на биофармацевтический профиль.

Новости и заслуживающие внимания: CMW выпускает информационные панели по расходам на лекарства в 2017 году

Классическим примером этого являются соли кальция, которые можно использовать в качестве наполнителей, которые препятствуют всасыванию тетрациклина из желудочно-кишечного тракта. (4) Этот пример подчеркивает, что вспомогательные вещества не всегда могут быть инертными, поскольку они могут восприниматься.

Обычно таблетки конструируются так, что формируются таблетки наименьшего размера, которые можно удобно сжать. Таким образом, если доза мала, требуется больше разбавителей, а если доза высокая, требуется меньше разбавителей, чтобы не увеличивать размер таблетки, что может затруднить проглатывание.

Разбавители следует выбирать осторожно, поскольку физико-химические изменения могут сделать продукт нестабильным и вызвать проблемы при производстве. Связующие вещества добавляют в состав таблеток для увеличения когезии порошков, тем самым обеспечивая необходимое связывание для образования гранул, которые при уплотнении образуют компактную массу в виде таблетки.Другими словами, связующие вещества необходимы для достижения «твердости» таблетки.

Связующие обычно выбираются на основе предыдущего опыта, конкретных потребностей продукта, литературы или данных поставщиков или предпочтений отдельных ученых или производственного подразделения. Первостепенным критерием при выборе связующего является его совместимость с другими компонентами таблеток.

Он должен придавать порошкам достаточную когезию, чтобы обеспечить нормальную обработку, но позволять таблетке распадаться и лекарству растворяться при приеме внутрь, высвобождая активные ингредиенты для абсорбции.Разрыхлители способствуют распаду таблетки после перорального приема.

Их можно добавлять перед гранулированием или на этапе смазки перед прессованием или на обоих этапах обработки. На эффективность многих дезинтегрантов влияет их положение в таблетке. Поскольку дезинтеграция является операцией, противоположной гранулированию (агломерации) и последующему формированию прочных прессовок, при разработке таблетки необходимо тщательно взвесить эти два явления. Смазочные материалы предотвращают прилипание таблеток к пуансонам для таблеток на этапе прессования в процессе производства таблеток.

Когда смазочные материалы добавляются к порошковой массе, они образуют покрытие вокруг отдельных частиц, которое остается более или менее неповрежденным во время сжатия. Смазочные материалы в основном гидрофобны. Присутствие смазывающего покрытия может вызвать увеличение времени дезинтеграции и снижение скорости растворения лекарственного средства. Выбор лубриканта может зависеть от типа производимой таблетки, степени растворения, характеристик текучести и требований к составу с точки зрения твердости, хрупкости и совместимости.Глиданты - это материалы, которые обладают хорошими свойствами текучести и плохими смазывающими свойствами.

Подробнее: Как избежать выгорания фармацевта

Глиданты улучшают поток порошка в таблетирующие машины для уплотнения. Они действуют, чтобы минимизировать тенденцию грануляции к разделению или сегрегации из-за чрезмерной вибрации. Высокоскоростная таблеточная машина требует плавного равномерного потока материала в полости штампа (таблеточная форма). Равномерность веса таблеток напрямую зависит от того, насколько равномерно заполнена полость матрицы.В общем, многие материалы, обычно называемые смазочными материалами, обладают лишь минимальной смазывающей активностью и являются лучшими скользящими или антиадгезионными веществами.

Таким образом, для получения этих свойств может потребоваться смесь двух или более материалов. Фармацевты должны быть знакомы с компонентами фармацевтических продуктов, помимо их активных ингредиентов. Чтобы обучить фармацевтов вспомогательным веществам, которые обычно используются в фармацевтической промышленности, мы решили изучить 200 лучших рецептурных таблеток и капсул 2003 г. (2) и выяснить, сколько или какие вспомогательные вещества используются в каждом продукте.

Выбор будет охватывать как фирменные, так и генерические препараты. Из 200 рецептурных препаратов общее количество использованных неактивных вспомогательных веществ, за исключением покрытий и красителей, составляло ТОЛЬКО 94! Хотя список состоит из 200 лучших лекарств 2003 года, с тех пор было выпущено очень мало блокбастеров, и все же вспомогательные вещества остались прежними.

Номер:

Наполнитель

Количество использованных наполнителей в таблетках из 200

Использовать

1

Acacia

2

Эмульгирующий агент; стабилизирующий агент; суспендирующий агент; связующее для таблеток; агент, повышающий вязкость

2

Альгинат

1

Связующее

3

Альгиновая кислота

1

Стабилизирующий агент;

суспендирующий агент;

связующее для таблеток,

разрыхлитель для таблеток;

агент, повышающий вязкость.

4

Ацетат алюминия

1

Антисептик

5

Бензиловый спирт

2

Противомикробный консервант; дезинфицирующее средство; растворитель

6

Бутилпарабен

1

Противомикробный консервант

7

Бутилированный гидрокситолуол

1

Антиоксидант.

8

Лимонная кислота

1

Разрыхлитель

9

Карбонат кальция

1

Разбавитель для таблеток и капсул; терапевтическое средство

10

Канделильский воск

4

Связующее

11

Кроскармеллоза натрия

22

Разрыхлитель для таблеток и капсул

12

Кондитерский сахар

1

Сахарная глазурь подсластитель; разбавители для таблеток и капсул

Номер:

Наполнитель

Количество использованных 9 2004 вспомогательных веществ в таблетках Использовать

13

Коллоидный диоксид кремния

22

Адсорбент; агент против слеживания; стабилизатор эмульсии; скользящий;

суспендирующий агент; таблеточный разрыхлитель; термостабилизатор;

агент, повышающий вязкость.

14

Целлюлоза

19

Адсорбент; суспендирующий агент; разбавитель для таблеток и капсул;

таблетка разрыхлителя. (Целлюлоза микрокристаллическая) Адсорбент; скользящий; суспендирующий агент;

разбавитель для таблеток и капсул; Разрыхлитель для таблеток (порошкообразная целлюлоза) Разбавитель для таблеток и капсул (силикатированная целлюлоза)

15

Простой или безводный фосфат кальция

3

Разбавитель

16

Карнубский воск

12

Кукурузный связующий

12

Кукурузный связующий

крахмал

17

Связующее

18

Карбоксиметилцеллюлоза кальция

3

Стабилизирующий агент; суспендирующий агент;

разрыхлитель для таблеток и капсул;

агент, повышающий вязкость; водопоглощающий агент

19

Стеарат кальция

5

Смазка для таблеток и капсул

20

Динатрий кальция EDTA

1

Хелатирование

21

Copolyvidone

04

1

гранулирующий агент; связующее для таблеток

22

Касторовое масло гидрогенизированное

4

Агент пролонгированного высвобождения; агент жесткости; Таблетка и смазка для капсул

Номер:

Наполнитель

Количество раз, когда вспомогательные вещества использовались в таблетках из 200

Использовать

23

Дигидрат кальция 1 гидрофосфат

Разбавитель

24

Цетилпиридин хлорид

1

Антимикробный консервант; антисептик;

катионогенное поверхностно-активное вещество; дезинфицирующее средство;

солюбилизирующий агент; смачивающий агент

25

Цистеин HCL

1

Восстановитель

26

Кроссповидон

20

Разрыхлитель таблеток.

27

ди- или трехосновный фосфат кальция

7

Разбавитель для таблеток и капсул Средство против слеживания; буфер, питательное вещество; пищевая добавка;

глидант; таблетка

и разбавитель для капсул и помутнение

(для трехосновного фосфата кальция)

28

Двухосновный фосфат кальция

9

Разбавитель

29

Динатрий гидрофосфат

04

1

Динатрий гидрофосфат

1

Диметикон

1

Противовспенивающий агент;

смягчающее средство

31

Эритрозин натрия

2

Цвет

32

Этилцеллюлоза

3

Покрывающий агент;

закрепитель ароматизатор;

связующее для таблеток;

таблеточный наполнитель;

агент, повышающий вязкость.

33

Желатин

14

Покрытие;

пленкообразователь;

гелеобразователь;

суспендирующий агент;

связующее для таблеток;

агент, повышающий вязкость

34

Глицерилмоноолеат

2

Неионогенное поверхностно-активное вещество

Номер:

Наполнитель

Количество использованных вспомогательных веществ в таблетках

6 из 200

35

Глицерин

3

Противомикробный консервант;

смягчающее;

увлажнитель; Пластификатор

;

растворитель;

подсластитель;

тонизирующее средство

36

Глицин

1

Тоничность

37

Глицерил моностеарат

1

Смягчающее средство; эмульгирующий агент;

солюбилизирующий агент;

стабилизатор;

ингредиент с замедленным высвобождением;

Лубрикант для таблеток и капсул

38

Глицерил бегенат

1

Покрывающий агент; связующее для таблеток; лубрикант для таблеток и капсул

39

Гидроксипропилцеллюлоза

25

Покрывающий агент; эмульгатор;

стабилизатор; суспендирующий агент;

связующее для таблеток; загуститель;

агент, повышающий вязкость.

40

Гидроксил пропилметилцеллюлоза

45

Покрывающий агент; кинорежиссер;

полимер для замедленного высвобождения, регулирующий скорость;

стабилизатор; суспендирующий агент; связующее для таблеток; агент, повышающий вязкость.

41

Гипромеллоза

7

Покрывающий агент; кинорежиссер;

полимер для замедленного высвобождения, регулирующий скорость; стабилизирующий агент;

суспендирующий агент; связующее для таблеток; агент, повышающий вязкость.

42

HPMC Pthalate

1

Покрытие.

Номер:

Наполнитель

Количество использованных наполнителей в таблетках из 200

Применение

43

Оксиды железа или оксид железа

150004

44

Желтый оксид железа

5

Цвет

45

Красный оксид железа или оксид железа

6

Цвет

1

Лактоза водная или безводная, или моногидратная, или высушенная распылением

77

Связующий агент; разбавитель для ингаляторов сухого порошка; средство для лиофилизации;

связующее для таблеток; разбавитель для таблеток и капсул.(безводная лактоза) Связывающий агент; разбавитель для ингаляторов сухого порошка; связующее для таблеток;

разбавитель для таблеток и капсул (монгидрат лактозы) Связывающий агент; разбавитель для ингаляций сухим порошком; разбавитель для таблеток и капсул;

наполнитель для таблеток и капсул (высушенный распылением лактозы)

47

Стеарат магния

108

Смазка для таблеток и капсул

48

Микрокристаллическая целлюлоза

61

Адсорбент; суспендирующий агент; разбавитель для таблеток и капсул; разрыхлитель для таблеток, такой же, как целлюлоза, см. выше, просто mcc is usp

49

Маннитол

4

Подсластитель; разбавитель для таблеток и капсул; тонизирующее средство;

носитель (наполнитель) для лиофилизированных препаратов

Номер:

Наполнитель

Количество раз, когда вспомогательные вещества использовались в таблетках из 200

Использование

Метилцеллюлоза

3

Покрывающий агент; эмульгатор; суспендирующий агент;

разрыхлитель для таблеток и капсул; связующее для таблеток; агент, повышающий вязкость

51

Карбонат магния

2

Разбавитель для таблеток и капсул

52

Минеральное масло

3

Смягчающее средство; смазка; маслянистый носитель; растворитель

53

Сополимер метакриловой кислоты

5

Покрытие

54

Оксид магния

2

Разбавитель для таблеток и капсул

55

Метилпарабен

5

56 Антимикробный препарат

Повидон или ПВП

36

Разрыхлитель; помощь при растворении; суспендирующий агент; связующее для таблеток.

57

ПЭГ

40

Мазевая основа; пластификатор; растворитель; суппозиторийная основа;

смазка для таблеток и капсул

58

Полисорбат 80

19

солюбилизатор

59

Пропиленгликоль

10

Противомикробный консервант; дезинфицирующее средство; увлажнитель; пластификатор;

растворитель; стабилизатор витаминов; смешивающийся с водой сорастворитель.

60

Полиэтиленоксид

3

Мукоадгезив; связующее для таблеток; загуститель.

61

Пропиленпарабен

4

Противомикробный консервант

62

Полаксамер 407 или 188 или простой

3

Диспергирующий агент; эмульгирующий и соэмульгирующий агент;

солюбилизирующий агент; смазка для таблеток; смачивающий агент.

63

Бикарбонат калия

1

Подщелачивающий агент; терапевтическое средство

Номер:

Наполнитель

Количество раз, когда вспомогательные вещества использовались в таблетках из 200

Использовать

64

Сорбат калия

1

Антимикробный препарат

65

Картофельный крахмал

1

Связующее

66

Фосфорная кислота

1

Подкислитель

67

Полиокси140 стеарат

1

Эмульгатор; солюбилизирующий агент; смачивающий агент

68

Натрий крахмалгликолят

20

Разрыхлитель таблеток и капсул

69

Крахмал и разбавитель для капсул; разрыхлитель для таблеток и капсул;

связующее для таблеток (глидант, предварительно желатинизированный крахмалом; разбавитель для таблеток и капсул; разрыхлитель для таблеток и капсул;

связующее для таблеток.(крахмал, картофель, кукуруза, пшеница, рис), поэтому проверьте вышеуказанное и внесите изменения. моющее средство; эмульгатор;

кожный пенетрант; лубрикант для таблеток и капсул; смачивающий агент

72

Крахмал

19

Глидант; разбавитель для таблеток и капсул; разрыхлитель для таблеток и капсул;

связующее для таблеток.(крахмал, картофель, кукуруза, пшеница, рис) объединить все крахмалы

73

Диоксид кремния

14

То же, что и коллоидный диоксид кремния

Номер:

Наполнитель

Количество раз использованные вспомогательные вещества в таблетках из 200

Использовать

74

Бензоат натрия

2

Противомикробный консервант; лубрикант для таблеток и капсул

75

Стеариновая кислота

12

Эмульгатор; солюбилизирующий агент; лубрикант для таблеток и капсул.

76

Сахароза

9

Основа для лекарственных кондитерских изделий; гранулирующий агент;

добавка сахарного покрытия; суспендирующий агент; подсластитель;

разбавитель для таблеток и капсул; агент, повышающий вязкость.

77

Сорбиновая кислота

3

Антимикробный консервант

78

Карбонат натрия

1

Карбонат

79

Сахарин натрия

1

Подсластитель

Подсластитель

Подсластитель

Подсластитель

1

Стабилизатор; суспендирующий агент; разрыхлитель для таблеток и капсул;

связующее для таблеток; агент, повышающий вязкость.

81

Силикагель

1

Адсорбент

82

Моноолеат сорбитона

1

Солюбилизатор

83

Стеарилфумарат натрия

4

Смазка для капсул.

84

Хлорид натрия

3

Разбавитель для таблеток и капсул; тонизирующий агент

85

Метабисульфит натрия

1

Антиоксидант.

86

Дигидрат цитрата натрия

1

Подщелачивающий агент; буферный агент; эмульгатор; секвестрирующий агент.

87

Натриевый крахмал

1

Связующее

88

Натрий карбоксиметилцеллюлоза

1

Покрывающий агент; разрыхлитель для таблеток и капсул;

связующее для таблеток; стабилизирующий агент; суспендирующий агент;

агент, повышающий вязкость; водопоглощающий агент.

Номер:

Наполнитель

Количество раз, когда вспомогательные вещества использовались в таблетках из 200

Использование

89

Янтарная кислота

1

Кислотность

Пропион натрия

1

Антимикробный консервант

91

Диоксид титана

49

Покрытие; глушитель; пигмент

92

Тальк

20

Средство против слеживания; скользящий; разбавитель для таблеток и капсул; лубрикант для таблеток и капсул.

93

Триацетин

6

Увлажнитель; пластификатор; растворитель

94

Триэтилцитрат

3

Пластификатор

Из приведенной выше таблицы мы видим, что большинство обычно используемых ингредиентов не менялись при изготовлении таблеток из поколения в поколение и могут следовать тем же тенденциям для много поколений впереди.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ: В области вспомогательных веществ все еще требуется много времени и усилий.Однако до тех пор специалисту по рецептурам доверяют ограниченное количество вспомогательных веществ, и ему придется иметь дело с 94 вспомогательными веществами, а сейчас может быть 104.

Рутеш Х. Дэйв, доктор философии, доцент, Отделение фармацевтических наук, Университет Лонг-Айленда

Автор хотел бы поблагодарить доктора Джозефа Натана и доктора Джека Розенберга за их ценный вклад в подготовку этой рукописи.

Таблеточный пресс. Предотвращение и фиксация веса и… | by Mike Tousey

Предотвращение и устранение дефектов веса и твердости: стратегии для производственного персонала

Таблетки имеют жесткие спецификации, а список возможных дефектов длинный: переменный вес, заедание, выдергивание, черные пятна, полосы, укупорка, ламинирование, переменная твердость, среди прочего.В этой статье рассматриваются различия в весе и твердости таблеток. Он определяет возможные причины этих дефектов и предлагает советы по предотвращению и устранению источника проблем. Также обсуждаются проблемы составов со слишком большим количеством штрафов.

Каждый продукт ведет себя на таблеточном прессе по-разному, даже если один и тот же продукт был запущен в другой день. Различия часто происходят из-за изменений свойств сырья - активных ингредиентов и вспомогательных веществ - от партии к партии.Естественно, цель - минимизировать эти изменения. Однако операторы таблеточных прессов не могут контролировать рецептуру и гранулирование. Им приходится работать с тем, что им дают, и их работодатели ожидают, что они будут делать хорошие таблетки изо дня в день.

Вес таблетки: источники отклонений

Если вы оператор таблеточного пресса, биржа, представленная ниже, может иметь знакомое кольцо.

Оператор таблеточного пресса : Здесь сказано, что если оператор не может поддерживать заданный вес в приемлемых пределах качества, я должен сообщить вам, мой руководитель.Так что я должен делать?

Супервайзер : Вы оператор. Как ты это делал в прошлый раз? С последней партией все работало нормально, верно?

Оператор : Я ничего другого не делал. Это должен быть товар. Так что ты хочешь, чтобы я сделал?

Руководитель : Давайте вытащим контрольный список и рассмотрим варианты.

Итак, они вдвоем просматривают контрольный список по контролю веса, в котором говорится, что на вес планшета в основном влияет

1.Изменение продукта

2. Состояние станка

3. Состояние инструмента

4. Поток порошка на станке

Давайте рассмотрим каждый из этих факторов.

Изменение продукта . Источники изменения продукта включают непостоянную плотность порошка и гранулометрический состав. Хотя вы можете подумать, что различия в плотности происходят от ваших коллег при составлении рецептур и гранулировании, плотность также может измениться на прессе, часто из-за переполнения матрицы и рециркуляции порошка в таблеточном прессе.Гранулометрический состав может измениться, когда продукт становится «несмешанным» во время переноса или из-за статического электричества. Это также может измениться, потому что продукт не выдерживает обращения и механических нагрузок, которым он подвергается, прежде чем попасть в таблеточный пресс.

Состояние машины. Проблемы, вызванные плохо подготовленным или эксплуатируемым таблеточным прессом, многочисленны. Посмотрите на таблицу кубиков. Вы проверили его биение? Движение вверх и вниз под нагрузкой на новом столе матрицы должно быть в пределах 0.003 дюйма настройки. Вы также должны убедиться, что прижимные ролики и кулачки находятся в очень хорошем состоянии.

Состояние оснастки . Информации об инструментах довольно много, но при обсуждении вариации веса рабочая длина пуансона - это свойство, которое вы должны знать. Рабочая длина - ключевой фактор, влияющий на вес планшета. Новые инструменты изготавливаются с допуском в одну тысячную дюйма, что соответствует толщине одной страницы в этом журнале.Убедитесь, что длина каждого пуансона правильная и одинаковая.

Расход порошка и подача . Многие дефекты, связанные с потоком порошка и скоростью подачи, происходят из-за рецептуры, которую вам дают, а не из-за работы таблеточного пресса. Поскольку основное внимание в этой статье уделяется решению проблем на таблеточном прессе, я не буду вдаваться в подробности о многих проблемах, которые могут быть связаны с процессом гранулирования или самой рецептурой, за исключением того, что слишком много мелких частиц - это плохо. Подробнее о штрафах я расскажу в конце статьи и на боковой панели на странице 42.

Регулировка таблеточного пресса

Как оператор таблеточного пресса, ваша задача - производить хорошие таблетки, независимо от того, насколько плохо продукт работает на таблеточном прессе. Вот некоторые вещи, которые вы можете настроить на таблеточном прессе, чтобы преодолеть колебания веса. См. Рисунок 1.

Напор . Этот фактор связан с количеством продукта в верхней системе подачи или бункере. Чем больше продукта присутствует, тем выше давление напора, и наоборот. При изменении давления меняется и вес таблеток.

Уровень бункера . Чтобы поддерживать постоянное давление напора, вам необходимо поддерживать постоянный уровень продукта в бункере. Поддержание уровня в узком диапазоне снизит вероятность изменения веса. Каждый оператор знает, что таблетки, изготовленные в конце цикла, весят меньше, чем таблетки, изготовленные в начале цикла. Это потому, что уровень бункера (и, следовательно, напор) уменьшается во время работы. Если вы определили, что вариации уровня в бункере связаны с вариациями веса таблеток, вы должны чаще контролировать вес и настраивать свое оборудование, чтобы уровень был более постоянным.

Зазор подающего механизма . Вообще говоря, вы должны установить зазор между питателем и столом матрицы в соответствии с размером частиц продукта. Чем меньше размер частиц, тем меньше зазор между основанием питателя и столом фильеры, и наоборот. Это общее правило, но здесь присутствует большое «если»: если порошок воскообразный или очень влажный, неправильно установленное устройство подачи может уплотнить или «утрамбовать» порошок на столе штампа. В таких случаях единственный способ определить лучшую настройку - это поэкспериментировать с разными зазорами.

Скорость подачи. Питатель подает порошок из бункера на матричный стол, а вращающиеся лопасти в питателе предназначены для согласования скорости потока порошка со скоростью вращения пресса. Питатель может также не смешивать смешанные порошки, а лопасти могут разбивать рыхлые гранулы и уплотнять очень влажные порошки. Лучшая стратегия - запускать устройство подачи как можно медленнее, сохраняя при этом надлежащий вес таблетки. Слишком высокая скорость подачи может также привести к расслоению продукта.См. Рисунок 2.

Заполняющий кулачок . Заполняющий кулачок позволяет переполнять полость матрицы. Избыток затем выталкивается вверх и выходит из матрицы, когда достигает кулачка регулировки веса, так что лезвие скребка может удалить излишки при прохождении матрицы. Большинство современных таблеточных прессов включают положение «опускания» после шага регулировки веса. Я расскажу об этой функции позже в статье. Для тонких таблеток требуется неглубокий кулачок для заполнения, а для толстых таблеток - для глубокого заполнения. Обычно необходимо переполнить кулачок на 10–30 процентов, чтобы поддерживать постоянный вес таблеток.

Состояние и регулировка лезвия скребка . Лезвие скребка изнашивается. Он изнашивается при вращении стола матрицы и истирании продукта. Чем абразивнее продукт, тем быстрее изнашивается кромка скребка. Поэтому почаще осматривайте лезвие и при необходимости заменяйте его. Когда лезвие находится в плохом состоянии или неправильно настроено, оно не очистит стол штампов, и у вас возникнут проблемы с контролем веса.

Повторное обращение . После того, как лезвие скребка выравнивает порошок в матрице, оно направляет излишек порошка в рециркуляционный канал.Это позволяет порошку перемещаться по револьверной головке до тех пор, пока он не вернется в питатель. Если загрузочный кулачок установлен слишком глубоко, в канале рециркуляции может быть «избыток» порошка. Когда это произойдет, порошок не будет хорошо растекаться. Он может даже образовывать резервную копию, разливаться, уплотняться или протекать, все это может снизить выход и изменить характеристики рециркулирующего порошка. Плохая рециркуляция приводит к переработке, уплотнению, несмешиванию или иным повреждениям порошка.

Чтобы увидеть, что происходит на печатной машине, используйте стробоскоп.Он позволяет увидеть, насколько хорошо продукт течет, насколько хорошо работает лезвие скребка и насколько хорошо работают матрица и пуансоны. См. Рис. 3.

Подробнее о вариационном весе

Это некоторые из переменных, связанных с машиной, которые могут повлиять на вес таблетки. Но что, если проблема с весом связана с продуктом, а не с машиной? В некоторых случаях у вас может возникнуть соблазн вернуть проблемный продукт в отдел гранулирования. Скорее всего, вас попросят проконсультироваться со своим руководителем.

Оператор : Так вы ответите на мой вопрос? Что мне делать?

Руководитель : Хм. Не скоро ли здесь будет следующая смена? Просто шутка!

В реальном мире мы должны решать проблемы, а не передавать их следующей смене. Первое, что нужно запомнить: меняйте по одной (и только по одной!) Переменной за раз. Следующий шаг - определить степень проблемы, внимательно проверив планшеты. Есть ли закономерность в изменении веса отдельных таблеток? Согласован ли вариант? Это приходит и уходит? Есть ли тенденция к увеличению или уменьшению веса таблеток, или она идет обоими путями?

В какой-то момент вы можете подумать: «Но у меня есть автоматический контроль веса на моем таблеточном прессе! Почему это вообще происходит? » Что ж, вы должны понимать, что «автоматический контроль веса» работает, позволяя таблеточному прессу регулировать вес в зависимости от изменения силы сжатия.Когда сила сжатия ниже предела, электронный сигнал сообщает таблеточному прессу о необходимости точной настройки кулачка регулировки веса для увеличения объема заполнения. Когда сила сжатия увеличивается, другой сигнал сообщает таблеточному прессу о необходимости точной настройки весового кулачка для уменьшения объема заполнения. Это все, что нужно для контроля веса, не более того. Короче говоря, вы должны постепенно регулировать весовой кулачок, чтобы добиться точного изменения объема, которое, учитывая известную и фиксированную плотность продукта, точно относится к гравиметрическому изменению.

Если вы зашли так далеко, а вес таблеток по-прежнему слишком сильно различается, внимательно посмотрите, насколько хорошо машина удерживает продукт в матрице, прежде чем он будет спрессован в таблетку. Легкие рыхлые порошки могут «выплескиваться» из матрицы, или центробежная сила вращающейся турели может вызвать выход порошка. Так или иначе, планшет будет недовесить. Лучшая защита от разбрызгивания - использование функции «опускания», предлагаемой в настоящее время на большинстве таблеточных прессов. Эта особенность тянет нижний кулачок вниз, позволяя столбу порошка опускаться в матрицу после заполнения, что предотвращает недостаточное заполнение.Это также может предотвратить разбрызгивание порошка.

Еще одна хорошая стратегия - снизить скорость машины. Естественно, вы предпочитаете пропускать порошок через таблеточный пресс как можно быстрее, но рецептура определяет скорость пресса. Я знаю компании, которые приобрели новую печатную машину в надежде сделать свои таблетки быстрее, но обнаружили, что ее состав не может соответствовать характеристикам печатной машины. Если вам нужны хорошие планшеты, а не просто быстрые, вы можете запускать пресс только настолько быстро, насколько позволяет продукт.Я никогда не видел формулы, которая могла бы обогнать машину.

Различия в твердости таблеток

Различия в твердости - это дефект, и твердость варьируется в зависимости от того, насколько хорошо вы контролируете вес таблетки, плотность порошка, время выдержки, толщину таблетки и рабочую длину инструмента.

Увеличение веса таблетки может увеличить ее твердость, но ваш руководитель может запретить это, потому что это «просто выдаёт продукт». Вместо этого вам будет предложено исчерпать другие варианты.Изменение плотности порошка, вероятно, невозможно, если только это не проблема плотности, вызванная машиной, как описано ранее.

Вы можете увеличить время выдержки, чтобы повысить твердость, но более длительное время выдержки обычно требует замедления машины, а это обычно не вариант. Вместо этого я рекомендую вам сначала уменьшить толщину планшета, отрегулировав основное сжатие. Или, если вы уже достигли заданного веса, уменьшите толщину и увеличьте давление при предварительном сжатии. Если вы сделаете это изменение и все еще достигнете желаемого веса, то есть твердость таблетки быстро увеличивается и уменьшается, но вес остается неизменным, то у вас есть так называемая грануляция, чувствительная к задержке.Наконец, как упоминалось ранее, вы должны знать, что инструмент находится в хорошем состоянии. Если диаметр плоскости инструментальной головки не соответствует установленному в наборе пуансонов, то твердость будет непостоянной.

Подведем итог: если у вас возникли проблемы с контролем твердости, сначала проверьте соответствие веса. Если веса совпадают, проверьте толщину. Если толщина стабильная и намеченная, уменьшите толщину при предварительном сжатии. Увеличивайте вес или уменьшайте скорость машины только в том случае, если вы определили, что других вариантов нет.

Несколько слов о размере частиц

Меня часто просят определить оптимальное распределение частиц по размеру для изготовления идеальной таблетки. Это сложный вопрос. Распределение частиц по размеру в правильном диапазоне позволяет получить красивую таблетку, но характер этого распределения зависит от размера таблетки. Если бы порошок содержал только крупные частицы, такие как сахарный песок, вы бы получили пористый кубик сахара. И наоборот, если бы все частицы были очень мелкими, у вас были бы другие проблемы со сжатием.Нам нужен диапазон размеров частиц, который соответствует размеру таблетки.

Вообще говоря, чем меньше размер таблетки, тем меньше размер частиц. Точно так же, чем больше таблетка, тем больше размер частиц. Частицы размером менее 200 меш (74 мкм) обычно представляют собой проблему для сжатия. Частицы размером более 18 меш (1000 микрон) могут вызывать колебания веса и создавать текстурированный вид. Это верно для фармацевтических таблеток и пищевых добавок наиболее распространенных размеров.Форма планшета также важна. Если у таблетки маленькие острые углы, значит, частицы должны быть достаточно маленькими, чтобы стекать в эти узкие углы. Однако если вы делаете круглую таблетку или таблетку в форме капсулы, лучше подойдут более крупные частицы.

Время распадаемости и растворения обычно лучше для таблеток, изготовленных из мелкодисперсного пылевидного порошка, чем для таблеток, изготовленных из порошков с крупными частицами. Чтобы найти золотую середину - состав, который хорошо распадается и растворяется, а также хорошо сжимается, - требуются некоторые истинные навыки формулирования.Я думаю, что составители рецептур слишком часто ошибаются, говоря о мелкодисперсных частицах, и не принимают во внимание все вопросы изготовления таблеток. Короче говоря, мелкие частицы влияют на выход, смазку пуансона, сжимаемость и могут вызывать закупоривание таблеток, ламинирование или другие дефекты. Мелкие частицы также увеличивают время таблетирования и частоту очистки. Таблица 1 повторяет эти моменты.

Если бы мне разрешили только одно заявление о гранулометрическом составе, это было бы так: большинство составов содержат слишком много мелких частиц, и под «большинством» я подразумеваю около 95 процентов из них.Если бы люди, ответственные за рецептуру, понимали, что такое сжатие, они бы никогда не сделали частицы продукта меньше, чем необходимо для достижения целевой скорости растворения. Если бы большее количество продуктов имело лучшее гранулометрическое распределение (меньшее количество мелких частиц), пресс работал бы лучше и дольше с меньшим количеством очистки и меньшим количеством дефектов.

Майкл Д. Тузи - владелец и директор по техническому обслуживанию компании DI Pharma Tech, 152 Wilkinson Drive, Westminster, SC 29693. Тел. 864 657 5400, факс 864 647 1155.Веб-сайт: www.dipharmatech.com. Тузи работает в фармацевтической промышленности с 1973 года, включая работу в компаниях Thomas Engineering, Shaklee, Pennwalt Stokes-Merrill и Lakso. Он основал свою компанию в 1989 году. Тузи является членом редакционного совета журнала Tablets & Capsules.

Techceuticals предлагает обучение работе с твердыми дозами, а также электронное обучение операциям с твердыми дозами. Ознакомьтесь с плейлистом YouTube ниже, чтобы увидеть новые трейлеры электронного обучения!

Похудение: диета, упражнения или орлистат?

US Pharm. 2019; 44 (9): 5-9.

Ожирение определяется Всемирной организацией здравоохранения как «аномальное или чрезмерное накопление жира, представляющее риск для здоровья», а у взрослых оно классифицируется как ИМТ 30 или выше ( ТАБЛИЦА 1 ). 1 От ожирения страдают примерно 93,3 миллиона взрослых в США и 13,7 миллиона детей и подростков. 2,3 Распространенность ожирения в США растет с 1980-х годов. В 1985 г. ни в одном штате не было уровня ожирения выше 15%; в настоящее время более 20% взрослых во всех штатах страдают ожирением, а в семи штатах этот показатель превышает 35%. 4,5 Прогнозируется, что если эта тенденция сохранится, до 51% взрослого населения США будут страдать ожирением к 2030 году. 6 Растущее число взрослых и детей с ожирением стало проблемой общественного здравоохранения, с которой связано с повышением заболеваемости и смертности и снижением качества жизни. Со временем ожирение может привести к другим последствиям для здоровья, таким как диабет, болезни сердца, инсульт, дислипидемия, гипертония и рак. По оценкам, ожирение является причиной 112 000 предотвратимых смертей ежегодно. 7


Одним из препятствий на пути к борьбе с ожирением является трудность поддержания долгосрочной потери веса. Однако, регулярно занимаясь физической активностью и делая осознанный выбор продуктов питания, люди могут достичь и поддерживать здоровый вес. Три основные цели для людей, которые хотят похудеть, - это предотвратить дальнейшее увеличение веса, снизить массу тела и поддерживать более низкую массу тела с течением времени. Разумная начальная цель по снижению веса составляет 10% от исходного веса тела за 6-месячный период, теряя не более 2 фунтов в неделю. 8 Даже небольшая потеря веса может принести пользу для здоровья, например, повысить уровень холестерина и сахара в крови. Фармацевты могут сыграть определенную роль в помощи пациентам в достижении их целей по снижению веса, рассказав им об изменениях в здоровом образе жизни, а также о рисках и преимуществах, связанных с добавками, отпускаемыми без рецепта.

Модификация образа жизни

Модификация образа жизни имеет решающее значение для успеха любого плана по снижению веса. Образ жизни должен включать три компонента: план здорового питания с пониженным содержанием калорий, физическая активность и поведенческая терапия.Любую лекарственную терапию от избыточного веса и ожирения следует применять в сочетании с изменением образа жизни, а не в качестве монотерапии. 9

Диета: Уменьшение количества потребляемых калорий должно считаться краеугольным камнем любого плана похудания и поддержания веса. Доступны три варианта: диета от 1200 до 1500 ккал / день для женщин или диета от 1500 до 1800 ккал / день для мужчин; диета на 500-750 ккал меньше, чем обычная диета пациента; или диета, основанная на доказательствах, которая ограничивает определенные виды пищи.Повышенное потребление жиров, сахара, соли и рафинированного зерна с низким содержанием питательных веществ способствует ожирению. Здоровая диета должна включать разнообразные фрукты, овощи, цельнозерновые продукты и высококачественный белок. Пить больше воды и контролировать размер порций - два других поведения, которые могут способствовать похуданию. 8-11

Упражнение: Для снижения веса на основе здоровья требуется изменение образа жизни, которое включает ежедневную физическую активность. Помимо снижения веса, упражнения могут снизить риск многих болезненных состояний и помочь в управлении стрессом.Рекомендуется начинать с аэробных упражнений средней интенсивности, таких как ходьба, бег, езда на велосипеде или плавание, не менее 150 минут в неделю в течение 3-5 занятий в неделю. Пациенту следует увеличить продолжительность (количество минут в сеансе) и частоту (количество дней в неделю) активности средней интенсивности, прежде чем увеличивать интенсивность. Пациентам с низким уровнем физической активности следует начинать с легкой активности и постепенно интегрировать упражнения средней интенсивности. Более высокий уровень физической активности - примерно от 200 до 300 минут в неделю - рекомендуется для поддержания потери веса и минимизации восстановления веса в долгосрочной перспективе.Также следует включать тренировки с отягощениями, чтобы способствовать сжиганию жира при сохранении мышечной массы. Ключом к упражнениям и похуданию является ежедневная и постоянная физическая активность. Действия должны быть индивидуализированы в соответствии с предпочтениями пациента, с учетом любых связанных со здоровьем или физических ограничений. 8-10,12

Поведенческая терапия: Чтобы низкокалорийная диета и упражнения были успешными для похудания, пациент должен придерживаться этих режимов, что приведет к изменению образа жизни.Для достижения этой цели следует включать поведенческие вмешательства. Такие вмешательства могут включать самоконтроль веса, приема пищи и физических упражнений; постановка личных целей; обучение через групповые или виртуальные встречи; снижение стресса; мотивационное интервью; консультирование; и стратегии решения проблем. Цель поведенческой терапии - помочь пациенту повысить его или ее способность к самоконтролю путем изменения привычек и сохранения новых привычек. 8-10,13

Орлистат

Орлистат (торговая марка: alli) - единственный безрецептурный препарат, одобренный FDA для снижения веса в сочетании с пониженным потреблением калорий.Безрецептурная версия орлистата (60 мг) показана взрослым с избыточным весом в возрасте 18 лет и старше в сочетании с низкокалорийной диетой с низким содержанием жиров. 14 Орлистат системно не действует; вместо этого он проявляет свою терапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки, ингибируя желудочные и панкреатические липазы, которые гидролизуют триглицериды до свободных жирных кислот и моноглицеридов. Это ограничивает способность кишечника абсорбировать триглицериды, которые вместо этого выводятся фекально, таким образом подавляя всасывание пищевых жиров примерно на 30%. 15 В 16-недельном рандомизированном контролируемом исследовании орлистат 60 мг привел к значительной потере веса по сравнению с плацебо (3,05 кг против 1,9 кг; P <0,001) у взрослых с умеренным и умеренным избыточным весом. 16 В другом исследовании оценивалась способность орлистата 60 мг вызывать изменения висцеральной жировой ткани у пациентов с избыточным весом. 17 Через 24 недели орлистат продемонстрировал значительное уменьшение висцеральной жировой ткани по сравнению с плацебо (–15,7% против –9,4%; P <.05). Кроме того, наблюдалась тенденция к большему сокращению жира в печени (что независимо связано с дислипидемией и инсулинорезистентностью) и межмышечной жировой ткани (что связано с метаболическими аномалиями, связанными с метаболизмом мышц и глюкозы). 17 Эти данные свидетельствуют о том, что орлистат 60 мг, наряду с низкокалорийной диетой с низким содержанием жиров, может быть эффективным средством снижения веса для снижения метаболических факторов риска, связанных с ожирением верхней части тела.

Поскольку абсорбция орлистата минимальна, системных эффектов очень мало.Общие побочные эффекты связаны с желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) и вызваны повышенным количеством жира в желудочно-кишечном тракте. Эти эффекты могут включать метеоризм с выделениями, срочность каловых масс, масляные пятна, жирный или масляный стул, боль или дискомфорт в животе, а также усиление дефекации. Эти симптомы со временем улучшаются, обычно не дольше 4 недель. Редко сообщалось о тяжелом поражении печени при применении орлистата, но причинно-следственная связь не установлена. Пациентам следует дать указание прекратить прием орлистата и поговорить со своим лечащим врачом, если у них появятся признаки и симптомы поражения печени, включая зуд, пожелтение глаз или кожи, темную мочу, лихорадку, боль в правом верхнем квадранте живота или потерю аппетита. . 15,18

Из-за механизма действия орлистата было отмечено снижение абсорбции жирорастворимых витаминов (витаминов A, D, E и K). Это происходит потому, что орлистат ингибирует липазу, которая расщепляет жирорастворимые витамины на всасываемые компоненты. Пациенту рекомендуется принимать поливитамины, содержащие жирорастворимые витамины, чтобы обеспечить их адекватное потребление. Прием поливитаминов следует отделять от орлистата не менее чем на 2 часа или перед сном.Было обнаружено, что орлистат снижает концентрацию амиодарона, циклоспорина, левотироксина и противоэпилептических препаратов в сыворотке крови. Рекомендуется разделять дозы орлистата от циклоспорина на 3 часа и от левотироксина на 4 часа. За пациентами, которые одновременно принимают противоэпилептические препараты, следует внимательно следить за любыми изменениями частоты или тяжести судорог. Из-за пониженной абсорбции витамина К также могут быть затронуты концентрации варфарина, что приведет к увеличению международного нормализованного отношения; При приеме этого витамина с орлистатом следует внимательно наблюдать за пациентами.Также важно сообщить пациентам с диабетом, принимающим орлистат, что потеря веса может увеличить риск снижения уровня сахара в крови и что им следует следить за признаками низкого уровня сахара в крови, такими как головокружение, головная боль, слабость или дрожь, потливость или учащенное сердцебиение. Орлистат противопоказан беременным, страдающим синдромом хронической мальабсорбции или холестазом, а также пациентам с известной гиперчувствительностью к орлистату. 15

Рекомендуемая дозировка орлистата, отпускаемого без рецепта, составляет 60 мг три раза в день до основных приемов пищи, содержащих от 12 до 18 г жира, или не позднее, чем через 1 час; блокирует до 25% всасывания жиров.Если пациент пропускает прием пищи, следует также пропустить дозу орлистата. Орлистат действует на каждый отдельный прием пищи и зависит от типа пищи, которую ест пациент, и времени прохождения через желудочно-кишечный тракт пациента. В клиническом исследовании потеря веса наблюдалась в течение 2 недель после начала терапии и продолжалась от 6 до 12 месяцев. 15 Независимо от результатов, важно, чтобы пациенты продолжали оставаться физически активными и поддерживать здоровую диету даже после прекращения приема орлистата. 15

Пищевые добавки

Пищевые добавки используются очень часто; почти 34% людей, пытающихся похудеть, пробовали диетические добавки для похудения. 19 Многие пациенты считают, что эти добавки безопасны и эффективны, потому что они считаются «натуральными» и легко доступны во многих розничных магазинах. Некоторые распространенные методы лечения включают кофеин, хром, корицу, гарцинию и экстракт зеленого чая. Согласно Федеральному закону о пищевых продуктах, лекарствах и косметике, пищевые добавки не нуждаются в одобрении FDA перед выпуском на рынок. В прошлом FDA получало много сообщений о вреде, связанном с использованием продуктов для похудения, из-за изъятия с рынка многих ингредиентов для похудения, отпускаемых без рецепта, включая эфедру, фенилпропаноламин, алоэ и каскара саграда.Только в 2014 году FDA выпустило более 30 публичных уведомлений и отозвало семь испорченных продуктов для похудения. 20

Многие данные о добавках для похудения в лучшем случае противоречивы. Многие из этих продуктов не дают впечатляющих преимуществ для похудания, а большинство из них связано с вредными побочными эффектами и взаимодействиями. Наблюдение чрезвычайно важно для защиты пациента; однако многие пациенты не раскрывают и не обсуждают использование добавок для похудания с поставщиками медицинских услуг. 9,21

Роль фармацевта

Фармацевты могут оказать положительное влияние в целом на снижение веса и эпидемию ожирения. Независимо от условий практики фармацевты находятся в идеальном положении, чтобы помочь пациентам на их пути к здоровому весу. Они могут предоставить образование и информацию о соответствующих программах похудания и здоровых привычках питания. Фармацевты могут направлять пациентов, которым может потребоваться дополнительная оценка или дополнительные услуги, такие как консультации по питанию или поведенческая терапия.Кроме того, фармацевты могут определить, может ли увеличение веса пациента потенциально быть вызвано рецептурным лекарством ( ТАБЛИЦА 2 ). 22,23 Важно отметить, что фармацевты могут узнать об использовании добавок и отговорить ненадлежащее использование добавок для похудения, отпускаемых без рецепта.

Заключение

Ожирение достигло уровня эпидемии по всей стране. Это связано с повышенным риском многих других заболеваний, включая диабет, ишемическую болезнь сердца и некоторые виды рака.На ожирение приходится 18% смертей среди американцев в возрасте от 40 до 85 лет. 24 Изменения образа жизни, включая низкокалорийную диету, повышенную физическую активность и поведенческую терапию, должны быть краеугольным камнем любой программы похудания. Медикаментозную терапию всегда следует применять в сочетании с изменением образа жизни. Орлистат представляет собой одобренный FDA безрецептурный вариант для похудания. Пациентов следует информировать о важности постоянного изменения поведения при добавлении орлистата.

Как управлять весом?

Вы можете контролировать свой вес, изменив диету, занимаясь спортом или принимая лекарства.Изменение образа жизни, как правило, является наиболее полезным управленческим поведением, потому что оно может помочь вам поддерживать долгосрочную потерю веса и удерживать лишний вес. Важно есть более здоровую пищу, такую ​​как фрукты, овощи и цельнозерновые продукты, и избегать диеты с высоким содержанием насыщенных жиров и трансжиров. Также избегайте сладких напитков и добавьте больше воды в свой рацион. Женщины должны потреблять не более 1500 калорий в день, а мужчины - не более 1800 калорий в день. При выполнении упражнений стремитесь к 150 минутам в неделю упражнений средней интенсивности в течение 3-5 дней в неделю.Существует один одобренный FDA безрецептурный продукт для похудения, орлистат, который может быть полезен при использовании вместе с низкокалорийной диетой. Добавки, рекламируемые для похудания, также доступны без рецепта, но они не одобрены FDA. Перед началом приема новых лекарств или добавок важно всегда консультироваться с врачом.

Что такое орлистат?

Орлистат (торговая марка: alli) - это одобренный FDA безрецептурный препарат, который может помочь похудеть взрослым с избыточным весом.Орлистат блокирует всасывание жира в организм после приема пищи во время еды. Примерно от 5 до 10 фунтов может быть потеряно в течение первых 6 месяцев использования орлистата.

Как принимать орлистат?

Одна капсула орлистата принимается во время еды или в течение 1 часа после каждого приема пищи, содержащей жир, три раза в день (завтрак, обед и ужин). Если вы пропускаете прием пищи, не принимайте орлистат. За один день следует принимать не более трех капсул орлистата.При использовании орлистата рекомендуется принимать поливитамины, но их следует принимать как минимум через 2 часа после орлистата или перед сном. Продолжайте быть физически активным и контролируйте свою диету во время и после приема орлистата, чтобы поддерживать потерю веса.

Каковы побочные эффекты орлистата?

Некоторые общие побочные эффекты включают метеоризм, частые испражнения, мягкий стул, маслянистую ректальную утечку и боль в животе. Поговорите с врачом, если какой-либо из этих побочных эффектов станет серьезным или неприятным.Если вы испытываете какие-либо серьезные побочные эффекты, такие как крапивница, сыпь, образование волдырей, боль в правой верхней части живота или в животе, иррадиация боли в спину или жар, прекратите прием лекарства и немедленно обратитесь к врачу.

СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

1. Всемирная организация здравоохранения. Ожирение. www.who.int/topics/obesity/en. По состоянию на 10 августа 2019 г.
2. CDC. Факты ожирения у взрослых. www.cdc.gov/obesity/data/adult.html. По состоянию на 10 августа 2019 г.
3. CDC.Факты детского ожирения. www.cdc.gov/obesity/data/childhood.html. Проверено 10 августа 2019 г.
4. Генри Т.А. Уровень ожирения среди взрослых растет в 6 штатах, превышает 35% в 7. www.ama-assn.org/delivering-care/public-health/adult-obesity-rates-rise-6-states-exceed-35-7. Проверено 10 августа 2019 г.
5. CDC. Карты распространенности ожирения среди взрослых. www.cdc.gov/obesity/data/prevalence-maps.html. По состоянию на 10 августа 2019 г.,
6. Финкельштейн Э.А., Хавджоу О.А., Томпсон Х. и др. Прогнозы ожирения и тяжелого ожирения до 2030 года. Am J Prev Med . 2012; 42 (6): 563-570.
7. Бенджамин Р.М. Офис главного хирурга (США). Видение Главного хирурга здоровой и здоровой нации. Справочная информация о ожирении. Роквилл, Мэриленд: Офис главного хирурга; 2010. www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK44656. Проверено 10 августа 2019 г.
8. Группа экспертов NHLBI Obesity Education Initiative по идентификации, оценке и лечению ожирения у взрослых (США). Клинические рекомендации по выявлению, оценке и лечению избыточной массы тела и ожирения у взрослых .Bethesda, MD: Национальный институт сердца, легких и крови; 1998. Публикация NIH № 98-4083.
9. Гарви В.Т., Механик Д.И., Бретт Е.М. и др. Комплексные клинические практические рекомендации Американской ассоциации клинических эндокринологов и Американского колледжа эндокринологов по оказанию медицинской помощи пациентам с ожирением. Endocr Pract . 2016; 22 (приложение 3): 1-203.
10. Дженсен М.Д., Райан Д.Х., Аповиан С.М. и др. Руководство AHA / ACC / TOS, 2013 г., по лечению избыточной массы тела и ожирения у взрослых: доклад Целевой группы Американского колледжа кардиологов / Американской кардиологической ассоциации по практическим рекомендациям и Общества ожирения. Тираж . 2014; 129 (25 приложение 2): S102-S138.
11. Колиаки С., Спинос Т., Спиноу М. и др. Определение оптимального диетического подхода для безопасного, эффективного и устойчивого снижения веса у взрослых с избыточным весом и ожирением. Здравоохранение (Базель) . 2018; 6 (3): e73.
12. Swift DL, Johannsen NM, Lavie CJ, et al. Роль упражнений и физической активности в похудании и поддержании веса. Prog Cardiovasc Dis . 2014; 56 (4): 441-447.
13. Адачи Ю. Поведенческая терапия ожирения. JMAJ. 2005; 48 (11): 539-544.
14. alli - единственное безрецептурное средство для похудания, одобренное FDA. www.myalli.com/about/product-use. По состоянию на 10 августа 2019 г.
15. Ксеникал (орлистат)-вкладыш в упаковке. Монтгомери, Алабама: h3-Pharma, LLC; August 2017.
16. Андерсон Дж. У., Шварц С. М., Хауптман Дж. И др. Влияние низких доз орлистата на массу тела людей с умеренным и умеренным избыточным весом: 16-недельное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Энн Фармакотер . 2006; 40 (10): 1717-1723.
17. Smith SR, Stenlof KS, Greenway FL, et al. Орлистат 60 мг снижает висцеральную жировую ткань: 24-недельное рандомизированное плацебо-контролируемое многоцентровое исследование. Ожирение (Серебряная весна) . 2011; 19 (9): 1796-1803.
18. alli. Часто задаваемые вопросы. www.myalli.com/alli-faq. По состоянию на 10 августа 2019 г.,
19. Пиллиттери Дж. Л., Шиффман С., Рохай Дж. М. и др. Использование пищевых добавок для похудения в США: результаты национального опроса. Ожирение (Серебряная весна) .2008; 16 (4): 790-796.
20. FDA. Остерегайтесь продуктов, обещающих чудо похудания. www.fda.gov/consumers/consumer-updates/beware-products-promising-miracle-weight-loss. По состоянию на 10 августа 2019 г.
21. Blanck HM, Serdula MK, Gillespie C, et al. Среди американцев распространено употребление безрецептурных пищевых добавок для похудения. J Am Diet Assoc . 2007; 107 (3): 441-447.
22. Мэлоун М. Лекарства, связанные с увеличением веса. Энн Фармакотер . 2005; 39 (12): 2046-2055.
23. Erlandson M, Ivey LC, Seikel K. Обновленная информация об офисных стратегиях управления ожирением. Am Fam Physician . 2016; 94 (5): 361-368.
24. Мастерс Р.К., Рейтер Э.Н., Пауэрс Д.А. и др. Влияние ожирения на уровень смертности в США: важность факторов возраста и когорты в оценках населения. Am J Public Health . 2013; 103 (10): 1895-1901.

Чтобы прокомментировать эту статью, свяжитесь с [email protected]

Алли таблетки для похудения: работает ли она?

Алли таблетки для похудения: работает ли она?

Является ли Alli - безрецептурная таблетка для похудения - решением ваших проблем с потерей веса?

Персонал клиники Мэйо

Alli (произносится как AL-eye) - безрецептурный препарат, предназначенный для взрослых с избыточным весом, которые пытаются сбросить лишние килограммы.Является ли Alli вашим ответом на похудение с его легким доступом и обещаниями по снижению веса?

Что такое Алли?

Alli - это 60-миллиграммовая безрецептурная версия орлистата (ксеникала), отпускаемого по рецепту лекарства с дозировкой 120 миллиграммов. И Алли, и Ксеникал предназначены для использования в рамках плана похудания, который включает низкокалорийную диету с низким содержанием жиров и регулярную физическую активность.

Alli одобрен для использования у взрослых от 18 лет и старше, имеющих индекс массы тела (ИМТ) 25 и более. Ксеникал одобрен для использования у взрослых с ИМТ 30 и более (ожирение), а также у людей с ИМТ от 27 до 29 (избыточный вес), у которых есть другие факторы риска для здоровья, такие как высокое кровяное давление или диабет.

Есть ли опасения по поводу орлистата?

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) опубликовало обзор безопасности орлистата в 2010 году из-за редких сообщений о серьезных повреждениях печени у людей, употребляющих его. FDA не нашло доказательств того, что орлистат был причиной зарегистрированных повреждений печени.

Однако лейблы Alli и Xenical были пересмотрены из-за сообщений. Немедленно обратитесь к врачу, если у вас есть признаки или симптомы, которые могут указывать на повреждение печени:

  • Зуд
  • Потеря аппетита
  • Желтые глаза или кожа
  • Стул светлый
  • Коричневая моча

Как работает Алли?

Орлистат (активный ингредиент Alli) способствует снижению веса за счет уменьшения количества пищевых жиров, всасываемых в кишечнике.

Липаза, фермент, обнаруженный в пищеварительном тракте, помогает расщеплять диетический жир на более мелкие компоненты, поэтому его можно использовать или хранить для получения энергии. Орлистат угнетает работу липазы. Когда вы принимаете препарат во время еды, около 25 процентов потребляемого жира не расщепляется и выводится через дефекацию.

Сколько веса можно сбросить с помощью Alli?

Alli может помочь вам похудеть, но потеря веса, скорее всего, будет скромной - возможно, всего на несколько фунтов больше, чем вы бы сбросили с помощью диеты и физических упражнений.

Более 40 процентов людей, принимающих Алли, соблюдая диету с ограничением калорий и увеличивая физическую активность, теряли 5 или более процентов веса своего тела в течение года. Клинически значимая потеря веса - потеря веса, достаточная для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний, диабета и других заболеваний, - обычно определяется как 5 или более процентов веса тела.

Люди, которые придерживались диеты с ограничением калорий, регулярно занимались спортом и принимали Алли, потеряли в среднем 5,7 фунта (2.На 6 килограммов) за год больше, чем люди, которые только сидели на диете и занимались спортом.

Как берется Алли?

Одна 60-миллиграммовая таблетка Алли принимается в течение часа после приема пищи, содержащей жир, до трех раз в день. Ежедневное потребление жиров должно распределяться на три основных приема пищи и составлять не более 30 процентов от общего количества калорий. Производитель рекомендует потреблять около 15 граммов жиров во время еды.

Если вы едите пищу, не содержащую жиров, то вам не нужна доза Алли.Если вы примете Алли с пищей с высоким содержанием жиров, вы, вероятно, испытаете более серьезные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Alli может снизить всасывание жирорастворимых питательных веществ, включая бета-каротин и витамины A, D, E и K. Принимайте поливитамины перед сном и как минимум через два часа после последней дозы Alli.

Есть ли у Алли побочные эффекты?

Активный ингредиент алли, орлистат, вызывает побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, связанные с прохождением непереваренных жиров через пищеварительную систему.Обычно они проходят со временем и при правильном применении лекарств. Эти побочные эффекты включают:

  • Боль или дискомфорт в животе
  • Масляные выделения из заднего прохода
  • Газ с маслянистыми анальными выделениями
  • Табуреты жирные
  • Более частые испражнения
  • Срочные или трудноизлечимые испражнения

Другие возможные побочные эффекты включают:

  • Головная боль
  • Боль в спине
  • Инфекция верхних дыхательных путей

Когда нельзя принимать Алли?

Прежде чем принимать Алли, поговорите со своим врачом о возможных взаимодействиях с другими лекарствами, особенно если вы принимаете лекарства от любого из следующих состояний:

  • Диабет
  • Болезнь щитовидной железы
  • Нерегулярное сердцебиение
  • Сердечно-сосудистые заболевания
  • Изъятия
  • ВИЧ

Также важно проконсультироваться с врачом, если у вас были:

  • Проблемы с желчным пузырем
  • Камни в почках
  • Панкреатит
  • Синдром раздраженного кишечника

Алли не рекомендуется, если вы:

  • При здоровом весе
  • Пересадка органов
  • Принимаете циклоспорин (Неорал, Сандиммун и др.)
  • Проблемы с усвоением пищи
  • Беременны или кормите грудью

Как долго мне нужно принимать Алли?

План похудания с диетой, физическими упражнениями и медикаментозной терапией обычно считается успешным, если вы похудели примерно на 1 фунт (0,9 кг).5 кг) в неделю в течение первого месяца и потеряли 5 или более процентов от веса тела до лечения в течение одного года.

Если лечение будет успешным, у вас будет больше шансов сбросить вес или еще больше похудеть, если вы продолжите диету, упражнения и лечение от наркозависимости.

Большая часть потери веса с помощью лекарства происходит в течение первых нескольких месяцев. Если вы придерживались диеты и плана упражнений и не потеряли по крайней мере 5 процентов от первоначальной массы тела в течение нескольких месяцев, продолжение приема лекарства может принести мало пользы.

Если вы не потеряли 5 процентов своей массы тела в течение года, указанного в плане, прекращение приема препарата будет разумным выбором. Риски, побочные эффекты и стоимость, связанные с приемом лекарства, вероятно, перевешивают любую потенциальную пользу.

Как Алли вписывается в план здорового похудения?

Alli - нелегкий способ похудеть. Чтобы похудеть и поддерживать его, необходимо придерживаться здоровой диеты и регулярно заниматься физическими упражнениями.

Проконсультируйтесь со своим врачом, чтобы оценить потенциальные преимущества и риски Alli или любых других препаратов для похудания.Как команда, вы и ваш врач можете составить для вас правильный план похудания.

19 марта 2021 г. Показать ссылки
  1. Часто задаваемые вопросы Alli. MyAlli.com. https://www.myalli.com/alli-faq/. По состоянию на 6 сентября 2017 г.
  2. Информация о назначении орлистата (Ксеникала). Hoffmann-La Roche, Inc., Южный Сан-Франциско, Калифорния. https://www.gene.com/download/pdf/xenical_prescribing.pdf. 2016.
  3. Орлистат (Алли) информация о назначении. GSK Consumer Healthcare, Уоррен, Н.J. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/021887Orig1s009lbl.pdf. 2017.
  4. Орлистат. Факты и сравнения. http://www.wolterskluwercdi.com/facts-comparisons-online/. По состоянию на 14 сентября 2017 г.
  5. Khera R, et al. Связь фармакологического лечения ожирения с потерей веса и побочными эффектами: систематический обзор и метаанализ. ДЖАМА. 2016; 315: 2424.
  6. Орлистат. Micromedex 2.0 Healthcare Series. http: //www.micromedexsolutions.com. По состоянию на 14 сентября 2017 г.
  7. Брей GA. Ожирение у взрослых: медикаментозная терапия. https://www.uptodate.com/contents/search. Проверено 23 декабря 2017 г.
  8. Позиция Академии питания и диетологии: меры по лечению избыточного веса и ожирения у взрослых. Журнал Академии питания и диетологии. 2016; 116: 129.
  9. Сообщение FDA по безопасности лекарств: завершен обзор безопасности препарата Ксеникал / Алли (орлистат) и тяжелых повреждений печени. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm213038.htm. По состоянию на 25 января 2018 г.,
Узнать больше Подробно

Продукты и услуги

  1. The Mayo Clinic Diet Online
  2. Книга: The Mayo Clinic Diet

.

Вес планшета

- Узнайте о науке и экспертах

Стабильность и воспроизводимость двухшнековой системы непрерывного гранулирования и сушки

Европейский журнал фармацевтики и биофармацевтики, 2013 г.

Соавторы: Юрген Веркрюсс, У.Делаэ, Филипп Капуинс, Жан Поль Ремон, Т. Де Бир, И. Ван Аше, Ф. Арата, Дж. Капориччи, Крис Вервет

Абстрактный:

Резюме Целью данного исследования было изучить процесс переноса коммерчески доступного продукта с текущего способа производства периодического гранулирования и сушки в псевдоожиженном слое на инновационную непрерывно работающую производственную линию «от порошка к таблетке » с использованием двухшнековой грануляции в качестве промежуточный этап гранулирования.Путем мониторинга результатов процесса (крутящий момент, температура воды на входе в рубашку гранулятора, перепад давления на фильтрах осушителя и температура сита мельницы), а также качество гранул и Tablet в зависимости от времени процесса, были определены стабильность и воспроизводимость при длительных производственных циклах. . Три последовательных цикла производства по 5 часов «от порошка до Tablet » были выполнены с использованием системы ConsiGma ™ -25 (GEA Pharma Systems, Collette ™, Wommelgem, Бельгия). Премикс из двух активных ингредиентов, порошковой целлюлозы, кукурузного крахмала, прежелатинизированного крахмала и натрийгликолята крахмала гранулировали с дистиллированной водой.После сушки и измельчения (1000 мкм и 800 об / мин) гранулы смешивали на линии со стеаратом магния и непосредственно прессовали с использованием пресса Modul ™ P Tablet ( Tablet Вес : 430 мг, основная сила сжатия: 12 кН ). Качество гранул (потеря при сушке, гранулометрический состав, хрупкость, текучесть) и Таблетки ( Вес , однородность, твердость, толщина, хрупкость, однородность содержимого, время дезинтеграции и растворение) оценивали в зависимости от времени процесса.Для каждого зарегистрированного результата процесса требовался период стабилизации для достижения установившегося состояния. Во время запуска наблюдались незначительные отклонения в гранулометрическом составе и хрупкость измельченных гранул из-за начального наслоения сита мельницы. Однако никаких отклонений в качестве Tablet в зависимости от времени обработки обнаружено не было. В течение нескольких часов качество гранул и таблеток было постоянным в зависимости от времени процесса. Кроме того, тренды технологических данных были очень повторяемыми.Следовательно, систему ConsiGma ™ -25 можно рассматривать как стабильную и воспроизводимую систему для непрерывного производства Tablet s посредством влажного гранулирования.

.