Синтезированный кофеин: Кофеин. История открытия. Получение, синтез. Свойства кофеина

Кофеин. История открытия. Получение, синтез. Свойства кофеина

Кофеин

Кофеин — это вещество имеющее кристаллическую структуру. Кристаллы кофеина бесцветные или белые. На вкус вещество горькое. Кофеин является алкалоидом пуринового ряда. На людей и животных оказывает эффект стимуляции центральной нервной системы, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, расширяя при этом кровеносные сосуды.

Это уникальное по своим свойствам и масштабу распространения в мире вещество. Практически 80 % людей на планете употребляют кофеин в той или иной форме. Вещество это содержится в чае, коле, мате, гуарана, какао, ну и конечно же в кофе. Растения в процессе эволюции научились вырабатывать кофеин для отпугивания вредителей. Содержание кофеина в различных растениях и в различных частях упомянутых растений естественно разное. Лидером в списке кофеин содержащих продуцентов является кофейное дерево робуста, а именно его семена.

История открытия кофеина

Фридлиб Фердинанд Рунге в 1819 году впервые изолировал относительно чистый кофеин и назвал его «Kaffebase» (то есть, база, существующая в кофе). Рунге был немецким химиком. Он выделил кофеин по наставлению Иоганна Вольфганга фон Гете.

Согласно заметкам шведского химика Йонса Иакова Берцелиуса, в 1821 году кофеин был изолирован одновременно тремя французскими химиками Пьером Жаном Робике и парой химиков Пьером-Жозефом Пеллетье и Жозефом Бьенэмэ Кавенту. Берцелиус также заявил, что французские химики сделали свои открытия независимо от Рунге и друг от друга. Однако, позднее признал приоритетность Рунге в вопросе экстракции кофеина, заявив: «Тем не менее, на данный момент, Рунге описал тот же метод и назвал кофеин Caffeebase на год раньше, чем Робике, которому обычно приписывается открытие этого вещества, поскольку тот сделал первое общественное заявление об этом открытии на заседании Медицинского Общества в Париже». Впервые в печати термин «кофеин» был использован в статье, написанной Пеллетье. Это подтверждает запись Берцелиуса:

«Кофеин, существительное (женского рода, имеется в виду Caffebase). Кристаллизующееся вещество, обнаруженное в кофейных зернах в 1821 году господином Робике. В это же время, при поиске хинина в зернах кофе (поскольку они, по мнению нескольких врачей, обладали жаропонижающими свойствами, и потому считался принадлежащим к тому же семейству, что и дерево хина [хинин]), господа Пеллетье и Кавенту обнаружили кофеин; но, поскольку их исследование имело другую цель и в конечном счете не было завершено, они оставили приоритет по этому вопросу господину Робике. Неизвестно, почему г-н Робике не опубликовал анализа зерен кофе, который он прочитал в Медицинском Обществе».

Немало важным, однако остается тот факт, что Робике был одним из первых ученых, которому удалось изолировать и описать свойства чистого кофеина, а Пеллетье был первым, кому удалось выполнить элементный анализ кофе. Кофеин из чая был изолирован в 1827 году М. Одри. Он назвал вещество «теином», однако Геррит Ян Малдер (или Мульдер) и Карл Джобст (или Иобст) позже доказали, что в действительности это был кофеин.

Первым человеком, которому удалось получить кофеин искусственным путем был Герман Эмиль Фишер. Немецкий химик в 1895 году впервые синтезировал кофеин из сырья (то есть, осуществил «полный синтез»), а через два года он также вывел структурную формулу соединения. Фишер был удостоен нобелевской премии в 1902 году, частично и за эти заслуги.

Получение кофеина или как делают кофе без кофеина.

Существует два способа получения кофеина:

• Декофеинизирование;
• Синтез.

Первый способ заключается в извлечении кофеина из растений, которые его вырабатывают. Второй способ позволяет получить кофеин из различных химических веществ, путем их взаимодействия. Рассмотрим подробнее.

Декофеинизирование

Это процесс извлечения кофеина из чайных листьев, кофейных зерен, како-бобов, плодов гуараны и др. Данный процесс является одной из стадий получения кофе без кофеина. Суть метода заключается в экстрагировании вещества с последующим его очищением. Экстрагирование (не путать с экстракцией) – это массообменный процесс извлечения одного или нескольких компонентов из твердых тел с помощью избирательных (селективных) растворителей — экстрагентов. Разделение основано на различной растворимости компонентов смеси в экстрагенте. Умело подобранный экстрагент позволяет выделить из смеси только интересующие нас компоненты.

Примечание

Извлечение растворителем какого-либо компонента из гомогенной жидкой смеси называется жидкостной экстракцией (система жидкость-жидкость). В результате экстрагирования получают два компонента: смесь экстрагента с целевым веществом (экстракт) и остаток исходного вещества практически не содержащий необходимого вещества (в жидкостной экстракции – это раствор и его называют рафинат (не путать с рафинадом)). Рафинад – рафинированный сахар, то есть очищенный от примесей.

В качестве экстрагентов для извлечения кофе возможно использовать различные вещества.

Начиная с 1903 года декофеинизированный кофе получали путем экстрагирования бензолом с предварительной обработкой зерен насыщенным соляным раствором. Так называемый процесс Розелиуса. Применялся компанией Kaffee Handels-Aktien-Gesellschaft (Coffee Trading Company). Кофе без кофеина продавался под марками Kaffee HAG, Café Sanka в Европе и под маркой Sanka в США.

На ряду с бензолом использовались также хлороформ и трихлорэтилен. Данные органические вещества использовались на протяжении многих лет, до тех пор, пока не было доказано их отрицательно влияние на организм человека (бензол – канцероген) и окружающую среду. Помимо всего прочего вещества эти не дешевые и их применение способствует изменению вкусовых характеристик декофеинизированного кофе.

В современной промышленности в качестве экстрагентов применяют воду, дихлорметан, этилацетат и сверхкритический углекислый газ.

Широкое распространение получил запатентованный в 1979 году метод Swiss Water (Швейцарский способ). Основан на растворении кофеина в воде. Применяется горячая вода (93°C) только глубокой очистки. Использование кипятка запрещено, так как он, обваривая внешнюю поверхность семян, закрывает доступ к кофеину, находящемуся внутри семени. При использовании воды оптимальной температуры, зерна кофе набухают и «раскрываются».

После длительного настаивания зеленых кофейных зерен при постоянной температуре, воду сливают и пропускают через адсорбционную колонну, с угольным наполнителем. Активированный уголь позволяет отделить кофеин от других веществ, придающих кофе характерный приятный аромат и вкус. Обедненная от кофеина вода вновь поступает в емкость к зернам для настаивания. Это делается для экономии. После настаивания процесс обработки углем повторяется до тех пор, пока содержание кофеина в воде не достигнет минимальной отметки. В итоге очищенную от кофеина воду возвращают к кофейным зернам, практически не содержащих кофеина и упаривают полученную смесь, тем самым сохраняя вкусовые и ароматические характеристики декофеинизированного кофе. Считается одним из самых дорогих способов.

Существует также прямой метод экстрагирования. Суть его заключается в обработке органическим растворителем (дихлорметан или этилацетат) с предварительной обработкой паром в течение 30 минут. В набухшие от пара зерна кофе, легко проникает растворитель. Воздействие экстрагентом происходит в течение 10 часов, далее раствор удаляют и упаривают. Оставшиеся сырые зерна настаивают в воде для удаления остатков растворителя, затем также высушивают и подвергают классической обработке (обжарка и т.д.). Дихлорметан имеет своеобразный запах и активно используется в различных производствах для растворения смол и жиров. Этилацетат обладает фруктовым запахом, он применяется как растворитель, а также в составе ядов для насекомых. Данные химикаты в кофе могут быть опасны для человека и влиять на вкус и аромат конечного кофейного продукта, поэтому их удалению из зерен уделяют особое внимание.

Помимо прямого метода часто используют непрямой. Он заключается в комбинировании Swiss Water технологии и прямого способа. Сначала зерна замачивают в горячей воде. Далее полученный кофейный экстракт отделяют от кофейных семян и обрабатывают экстрагентом. Тем самым совмещая экстрагирование и жидкостную экстракцию. При этом воду повторно используют для настаивания, а кофеин освобождают от растворителя упариванием. Экстрагент (растворитель) при этом конденсируют и также используют повторно.

Несомненным преимуществом непрямого способа является отсутствие прямого контакта зерен с растворителем.

Наиболее совершенным способом является экстрагирование кофеина с помощью сверхкритического CO2 (оксид углерода IV, углекислый газ). Недостатком способа является высокая стоимость оборудования, так как углекислый газ нагнетается в экстрактор под давлением от 73 до 300 атмосфер. Следовательно, все узлы агрегата включая запорно-регулирующую арматуру и саму емкость, должны быть герметичны и с толстыми стенками, а это всегда дорого.

При таком высоком давлении оксид углерода IV проявляет уникальные свойства, приобретая текучесть. Являясь в таком состоянии отличным неполярным растворителем СО2 избирательно (селективно) удаляет кофеин из зерен, оставляя все остальные вещества. Процесс проводят при температуре 31,1°C в течение 10 часов.

Перед обработкой углекислым газом зерна кофе проходят обработку водяным паром, для того чтобы они набухли и газ легко проник в глубь семени.

После обработки зерен в экстракторе, CO2 необходимо отделить от кофеина. Для этого используют разные методы. Можно постепенно сбросить давление и газ испариться или прогнать смесь через адсорбер с активированным углем. Также используют дистилляцию, обратный осмос и перекристаллизацию.

Экстрагирование кофеина из других растений в большинстве производств осуществляют с помощью прямого метода и с применением сверхкритического углекислого газа.

Синтез кофеина

Процесс синтеза кофеина проводят в несколько стадий. Это достаточно сложный и дорогостоящий метод получения кофеина и применяется он отнюдь не в промышленных масштабах. Синтетический кофеин чаще всего используют в научных целях, так как полученный таким способом он не содержит примесей.

Кофеин в большинстве случаев синтезируют из метилксантина путем алкилирования диметилсульфатом с последующим хлорированием, гидролизом и декарбоксилированием. Реакция имеет следующий вид:

Для людей, разбирающихся в органической химии, рассмотрим подробнее:

Реакция синтеза кофеина.

8-метилксантин алкилируют диметилсульфатом по обоим атомам азота в составе пиримидинового гетероцикла и одному из атомов азота имидазольного фрагмента с образованием тетраметилксантина. Для того чтобы убрать «лишнюю» метильную группу, тетраметилксантин хлорируют, причем реакция протекает селективно по метильной группе в положении 8. Образующееся трихлорметильное производное гидролизуют в карбоновую кислоту, которая при декарбоксилировании дает кофеин. Кофеин можно так же получать метилированием ксантина диметилсульфатом при рН среды 8,0 – 9,0. Метилксантин получают при взаимодействии уксусного ангидрида с мочевой кислотой. Ксантин получают по методу Траубе или при взаимодействии формамида с мочевой кислотой.

Самые распространенные источники кофеина и их основные различия

В этой статье мы расскажем вам о наиболее распространенных источниках кофеина, используемых в пищевых добавках.

Синтетические формы кофеина

Существует множество действенных форм «синтетического» кофеина, причем в стремлении повысить конкурентоспособность конечного продукта производители позиционируют входящий в состав кофеин под разнообразными замысловатыми химическими названиями. Ниже приведены наиболее часто используемые формы и названия ингредиентов, которые вы наверняка не раз замечали на этикетках пищевых добавок.

Кофеин ангидрид

Другие названия: кофеин, гуаранин, 1,3,7-триметилксантин

Дозировка кофеина (в миллиграммах): не менее 98,5% (т.е. на 100 мг кофеина ангидрида в составе спортивных добавок приходится по меньшей мере 98,5 мг чистого кофеина)

Что важно знать: Кофеин ангидрид, который зачастую называют «чистым кофеином», это самый широко используемый вид кофеина в пищевых добавках, энергетических напитках и лекарственных препаратах.

Низкая стоимость, высокая концентрация кофеина на миллиграмм вещества, высокая стабильность и хорошая растворимость делают кофеин ангидрид невероятно привлекательным для производителей спортивного питания, стремящихся предоставить потребителям эффективную добавку по разумной цене. Несмотря на то, что существуют также естественно полученные формы кофеина ангидрида, согласно данным проведенных исследований, между натуральным и синтетическим кофеином ангидридом нет каких-либо значимых физиологических различий. Поэтому большинство компаний используют в качестве ингредиента для добавок гораздо более дешевую и широко доступную синтетическую форму.

Большинство из того, что известно о кофеине – и, в частности, те данные, которыми оперируют компании-производители в защиту использования кофеина в качестве важного ингредиента в спортивном питании, зачастую независимо от его источника – основывается на исследованиях,  в которых использовался кофеин ангидрид. Например, мы можем с уверенностью сказать, что кофеин в форме ангидрида быстро всасывается в кровеносную систему и достигает пиковой концентрации в крови в течение 30-60 минут после приема пищи. В ходе исследования, опубликованного в «Британском Журнале Фармакологии», было доказано, что в качестве ингредиента в спортивном питании кофеин ангидрид «непосредственно усиливает силу скелетных мышц, производительность и мощность». Другими словами, он может теоретически помочь почти во всех аспектах занятий в тренажерном зале и в целом полезен для любой физической активности. Компании, которые строго придерживаются определенных правил для обоснования потенциальных маркетинговых претензий, зачастую используют кофеин ангидрид в дозировках, безопасное потребление которых подтверждается данными экспериментальных исследований на людях.

Например, было доказано, что потребление около 2,73 мг кофеина (ангидрида) на 0,5 кг массы тела (или примерно 491 мг кофеина на 90 кг взрослого человека) за час до занятий на велотренажере содействует улучшению выносливости при тренировке до отказа примерно на 23%, а также увеличивает использование жира в качестве топлива примерно на 3%.

В более раннем исследовании, в котором использовалась аналогичная доза кофеина, сжигание жира увеличилось в состоянии покоя, но не во время тренировки. Выработка  стимулирующих гормонов адреналина (эпинефрин) и норадреналина (норадреналин) при этом значительно увеличилась как в состоянии покоя, так и в ходе физической активности.

Чем же еще так эффективен кофеин ангидрид по сравнению с обычной чашкой кофе? Исследования показали, что чистый кофеин более эффективно повышает производительность, чем аналогичное количество кофеина из кофе. В частности, в ходе одного из исследований было доказано, что 2,1 мг кофеина ангидрида на 0,5 кг массы тела (или 378 мг кофеина на 90-кг взрослого человека), поступившие из добавки с кофеином ангидридом, оказали более эффективное воздействие на увеличение производительности при занятиях на беговой дорожке и повышение выработки адреналина, чем аналогичное количество кофеина из сваренного кофе.

Таким образом, очевидно, что некоторые натуральные элементы, содержащиеся в кофе, притупляют стимулирующий и повышающий производительность эффект кофеина. Тем не менее, натуральный кофе, в свою очередь, обеспечивает ряд доказанных преимуществ для здоровья, которые не наблюдаются при замене его на чистый кофеин.

Кофеин цитрат

Дозировка кофеина (в миллиграммах): 45-55 % (т.е. на 100 мг кофеина цитрата в составе спортивных добавок приходится 45-55 мг чистого кофеина)

Что важно знать: По сравнению с чистым кофеином кофеин цитрат отличается лучшей растворимостью, но он менее стабилен и редко используется в пищевых добавках из-за высокого соотношения цены-качества. Это значит, что для получения сопоставимой дозы кофеина необходимо большее количество кофеина цитрата. Кроме этого, некоторые данные свидетельствуют, что, как и ангидрид, кофеин цитрат зачастую не оказывает воздействие на увеличение мышечных сокращений в ходе силовых тренировок.

Тем не менее, было доказано, что кофеин цитрат обладает более мощными антибактериальными свойствами, чем чистый кофеин. Он также имеет более низкий уровень pH. Это помогает контролировать развитие микроорганизмов и увеличивает срок годности конечного продукта.

Дикофеин малат

Другие названия: Infinergy®

Дозировка кофеина (в миллиграммах): 65-70%

Что важно знать: Дикофеин малат позиционируется как полностью прореагировавшая смесь  кофеина и яблочной кислоты. Это означает, что в сочетании с водой или при попадании в желудок структура смеси моментально разрушается. Компании-производители спортивного питания утверждают, что дикофеин малат способен обеспечить значительное повышение в крови чистого кофеина, но без расстройства желудка, которое испытывают некоторые люди.

Однако подобные заявления носят исключительно теоретический характер. В настоящее время нет каких-либо фармакокинетических, физиологических или токсикологических исследований, в которых бы оценивалась эффективность и безопасность этого ингредиента в сравнении с другими видами кофеина.

Растительные источники кофеина

Ниже приведены наиболее часто используемые растительные источники кофеина с указанием естественной концентрации кофеина, содержащейся в растениях (в пересчете на сухое вещество). Растительные источники  приведены в порядке убывания природной дозы кофеина.

Чайный экстракт

Другие названия: камелия синенсис, зеленый чай, экстракт зеленого чая, черный чай, индийский чай, ча, чай улун

Используемая часть растения: листья или побеги

Природная доза кофеина: 4,8-9,3%

Что важно знать: С тех пор, как промышленное использование эфедрина было запрещено, использование экстракта чая возросло в геометрической прогрессии. К сожалению, если компания-производитель не указывает на этикетке содержание кофеина в чайном ингредиенте в составе конечного продукта, оценить эту величину зачастую оказывается довольно затруднительно.

Однако высокое содержание кофеина в чайном экстракте не обязательно означает, что эта добавка более действенна. Кофеин является лишь частью того, что делает чайный экстракт таким эффективным.

Хорошей новостью является то, что количество и спектр исследований по сравнительной эффективности чая и чистого кофеина, а также различных видов чая, значительно превышает количество исследований по вопросу большинства других природных источников кофеина, приведенных в этой статье. Например, по сравнению с черным чаем зеленый чай оказывает большее влияние на энергетический обмен веществ.

Концентрации активного ингредиента также значительно отличаются в зависимости от типа чая и используемого способа экстракции. Самая высокая концентрация кофеина отмечается в черном чае, затем в улуне, затем в зеленом чае, а вот самое большое содержание галлата эпигаллокатехина и суммарного количества катехинов наблюдается в зеленом чае, затем в улуне, затем в черном чае. Помимо того, что катехины являются мощными антиоксидантами, они также оказывают положительное влияние на жировой обмен, расширение кровеносных сосудов и уровень холестерина.

Гуарана

Другие названия: паулина купана

Используемая часть растения: семена или плоды

Природная доза кофеина: 7,6 %

Что важно знать: Гуарана, как правило, довольно хорошо растворима в воде и часто используется в качестве компонента ароматизатора, поскольку она придает фруктовый аромат и мандариновый вкус. В сочетании с высоким содержанием кофеина, это делает ее популярным ингредиентом в энергетических напитках.

Хотя в методологии и механизме проведения нескольких исследований, сравнивающих гуарану с чистым кофеином,  явно присутствуют некоторые недостатки и ошибки, использование гуараны, кажется, действительно обеспечивает когнитивные преимущества, придает энергию и повышает настроение, причем эффект не зависит от содержания в ней кофеина.

Также было доказано, что, как и в случае чистого кофеина и других кофеиносодержащих растений, описанные эффекты гуараны улучшаются при потреблении в отсутствие углеводов и при низком гликемическом состоянии. Эффективная дозировка находится в диапазоне 75-300 мг при потреблении экстракта семян гуараны с 12-% содержанием кофеина. Однако вместе с этим  определенный процент кофеина оказывает значимое воздействие в зависимости от того, из какой части растения – из листьев или семян – получают гуарану в процессе экстракции.

Экстракт кофе

Другие названия: арабика, экстракт зеленого кофе, Purecaf (жидкий кофеин)

Используемая часть растения: зерна или целые плоды

Природная доза кофеина: 3,2 %

Что важно знать: В зависимости от основной цели конечного продукта – стимулирующее воздействие, жиросжигатель или антиоксидантные и противовоспалительные свойства – содержания кофеина в экстракте кофе может варьироваться от 2% до огромной 98%-ой концентрации.

С другой стороны, добавки на основе экстракта зеленого кофе в зернах зачастую отличаются высоким содержанием хлорогеновых кислот (которые обладают рядом полезных свойств для здоровья), но более низким содержанием кофеина.

Кола

Другие названия: орех кола, кола

Используемая часть растения: семена

Природная доза кофеина: 2,5 %

Что важно знать: Если орех кола указывается в качестве ингредиента в энергетической смеси или составе добавки, то весьма вероятно, что в таком экстракте содержится 10-20% кофеина. Помимо кофеина, экстракт колы обычно придает ореховый вкус, запах, и коричневатый цвет любым ингредиентам, с которыми смешивается. Не случайно газированные напитки обобщенно называют «кола»: орех кола был одним из основных ингредиентов в оригинальной рецептуре Coca-Cola и Pepsi-Cola.

До настоящего времени не были проведены исследования на людях, в ходе которых бы сравнивалась эффективность ореха кола и чистого кофеина, но имеющиеся экспериментальные исследования среди грызунов и собак указывают на воздействие, аналогичное чистому кофеину. Например, было доказано, что кола и чистый кофеин одинаково эффективно способствуют снижению массы тела и увеличению поступления глюкозы в скелетные мышцы.

Однако у экстракта ореха колы все же был обнаружен потенциальный недостаток: в ходе эксперимента, после шести недель суточного потребления эквивалентной для человека дозы колы величиной в 0,15 мг, 0,44 мг и 0,74 миллиграмма на 0,5 кг массы тела (или около 26, 80 или 133 мг на 90-кг взрослого человека соответственно) у самцов крыс значительно уменьшилось количество сперматозоидов, снизилась выработка тестостерона и лютеинизирующего гормона.

Кофеин синтез — Справочник химика 21

    Как правило, чистота продукта, синтезированного в подпольной ла ратории, составляет 90-99%. Однако для продажи содержание основного компонента в порошках доводится до 40 и меиее добавлением углеводов (глюкозы, лактозы, крахмала), сульфата магния, глутамата натрия, дешевых стимуляторов кофеина н эфедрина, а также прокаика, антипирина и др, В зависимости от усл шиЙ производства качества исходного сырья, условий синтеза, образования побоч ных продуктов, введенных добавок и проч.. внешний вид амфетаминов может быть разным. Цвет АМФ варьирует от белого (подобно цвету лекарственного средства) до желтого, розового или коричневого. Часто препараты АМФ имеют характерный н неприятный запах, вследствие неполного удаления органических растворителей. МАФ продается в виде сыпучего или вязкого порошка от (клого до темно-бежевого цвета, но возможны варианты коричневого или фиолетового цвета в зависимости от примесей. [c.53]
    Метилирование ксантина является важной реакцией при синтезе теобромина и кофеина. Хорошо известно, что ксантин 2 алкилируется в щелочной среде в последовательности N-3, N-7, N-1 [25]. [c.205]

    Из производных фурана наибольшее значение имеет фурфурол, из производных пиррола — никотин, атропин, кокаин, гемоглобин, хлорофилл, витамин B 2, нз производных пиразола — пирамидон, антипирин, анальгин. Индоль-ная система входит в состав индиго и его производных производными пиридина являются анабазин, атропин, витамин РР, производными хинолина — хинин, бруцин системы пиримидина и пурина лежат в основе нуклеиновых кислот, кофеина и др. Некоторые Г. с. выделяют из каменноугольной смолы (пиридин и его гомологи, хинолин), при переработке растительного сырья (фурфурол), но основным методом получения Г. с. является синтез. Г. с. широко используют при производстве пластмасс, для ускорения вулканизации каучука, в медицине, в кино- и фотопромышленности, при производстве красителей. [c.71]

    Э. Г. Фишер исследовал строение пуриновых оснований и осуществил синтез кофеина, теобромина, ксантина, гипоксантина, теофиллина, гуанина (1897), пурина (1898). [c.652]

    Самым перспективным исходным соединением для синтеза кофеина [c.289]

    А. Косселем в 1889 г. В выяснение химической природы мочевой кислоты и алкалоидов этой группы внесли вклад многие химики прошлого столетия (Ф. Вёлер, Ю. Лнбнх, А. Байер, Э. Фишер и др.), но фактически их строение было убедительно доказано только в результате химического синтеза. Наиболее удачным синтезом мочевой кислоты считается синтез М. Траубе (1900). который первым синтеэировал также и ксантин. Метилированием ксантина в различных условиях были получены все алкалоиды этой группы, известен также переход от мочевой кислоты к кофеину. В настоящее время кофеин получают не только экстракцией отходов чайного производства, но также метилированием теобромина и теофиллина н химическим синтезом. [c.659]

    Одной из общих тенденций развития химико-фармацевтической промышленности является все больший переход от выделения индивидуальных лекарственных веществ из труднодоступных природных объектов к их полному синтезу. Вслед за полным промышленным синтезом папаверина, левомицетина, кофеина, теофиллина, теобромина, эфедрина [211] в СССР было осуществлено на основе полного синтеза промышленное получение алкалоида атропина (см. с. 171), а также гоматропина гидробромида (см. с. 176). [c.136]

    ГУАНИН 5H5ON3 — кристаллы, нерастворимые в воде, малорастворимые й органических растворителях, легко растворимые в кислотах и щелочах, т. ил. 365 С. Г. распространен в природе, встречается в нуклеиновых кислотах и нуклеотидах, составляет главную часть экскрементов птиц и пауков, входит в состав рыбьей чешуи, кожи животных, содержится во многих растениях. Г. получают из птичьего помета, из природных соединений, синтезируют из мочевой кислоты и гуанидина. Г. применяют для синтеза кофеина, теофиллина, теобромина и др. [c.81]

    Кроме создания структур живых организмов производные пиримидина и пурина широко используются в структурах алкалоидов, таких как кофеин (кофе и чая), теофиллин и теобромин (чая), многочисленных природных красителей. Они широко используются для синтеза лекарственных и ростовых веществ, среди них такие, как снотворные лекарства — производные барбитуровой кислоты. К производным пиримидина принадаежаг лучшие из сульфамидных лекарств, в том числе сульфадимезин  [c.708]

    Заметим, что в присутствии оснований ксантин метилируется двумя эквивалентами подпетого метила до теобромина 5, а его избытком — до кофеина 2 [27]. Продукт монометилирования циклогомолога ксантина 41 получен из диазепина 18 при использовании в реакции одного эквивалента основания и метилирующего агента. При этом в реакционной смеси не обнаружен продукт типа С. Строение соединения 41 подтверждено встречным синтезом из производного 17 через тозил-метилат 42 и последующее дебензилирование его водородом над палладиевой чернью [28]. [c.207]

    Ксантин, или 2,6-диоксипурин, встречается в растениях (например, вместе со своим производным — кофеином — он содержится в чае), а также в организме животных (

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ 0,1 N10 ТАБЛ /ТАТХИМФАРМ/

Кофеин — метилксантин, оказывающий психостимулирующее, и аналептическое действие.

Конкурентно блокирует центральные и периферические АТ и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразыв центральной нервной системе, сердце, гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани, жировой ткани, способствует накоплению в них циюшческого аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект, наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолго­ватого мозга (дыхательный и сосудодвигательный),а также центр блуждающего нерва, ока­зывает прямое возбуждающее влияние на кору, головного мозга. В высоких дозах «облегчает. МеЖнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эф­фект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дро- Мотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр блуждающего нерва, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).

Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее дей ствие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина:, при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или несколько повышает его, при артериальной гипотензии повышает его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных, и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Влияние кофеина

Статья на конкурс «био/мол/текст»: Горит очередной дедлайн, вы устали… Знакомая ситуация? Что вы делаете в ней? Правильно, идете за кофе или энергетиками. Сегодня попытаемся разобраться в том, как это работает и как человек становится кофеманом.

Эта работа опубликована в номинации «Свободная тема» конкурса «био/мол/текст»-2019.

---

Генеральный спонсор конкурса и партнер номинации «Сколтех» — Центр наук о жизни Сколтеха.

---

Спонсор конкурса — компания «Диаэм»: крупнейший поставщик оборудования, реагентов и расходных материалов для биологических исследований и производств.

---

Спонсором приза зрительских симпатий выступила компания BioVitrum.

---

«Книжный» спонсор конкурса — «Альпина нон-фикшн»

Почему человек засыпает?

Вопросами сна человечество занимается уже очень давно, но до конца эта тема (как и любая другая) не изучена, хотя и есть ряд неплохих концепций. Пионеры в изучении сна предполагали, что существует фактор сна — вещество, которое накапливается в течение дня и вызывает сонливость [1]. Считается, что первым попытался выделить фактор сна японский физиолог Куниоми Исимори (Kuniomi Ishimori) [2]. Также в числе первых были Рене Лежандр (René Legendre) и Анри Пьерон (Henri Piéron), которые вызывали сон у собак путем введения им субстанции, полученной из мозга других собак, лишенных сна [3].

Современные научные данные говорят о том, что на роль фактора сна хорошо подходит аденозин. Аденозин — рибонуклеозид, состоящий из аденина и рибозы [4], — играет огромную роль в нашем организме. Он является компонентом генетического материала клеток, кроме того, входит в состав «энергетических» соединений нашего организма — таких как аденозинтрифосфат (АТФ). Он выполняет и ряд других функций, но в контексте этой статьи интересной будет его роль в качестве сигнальной молекулы с широким физиологическим эффектом: как в головном мозге, так и за его пределами. За свои функции аденозин даже прозвали signal of life [5] и body’s natural defense [6].

Откуда в мозге берется аденозин?

Существует несколько его источников:

1. Гидролиз АТФ [7].
2. Результат деятельности клеток глии [1].
3. Другие [7].

Но основным поставщиком является АТФ. Мозг человека потребляет до 25% всей энергии организма [8]. Получает он ее в основном из аденозинтрифосфата. Из аббревиатуры можно понять структуру молекулы: аденозин и три молекулы фосфата. Энергия высвобождается в процессе гидролиза АТФ. В одном из выпусков лекций на «Постнауке» Вячеслав Дубынин привел хорошую аналогию с этим процессом [9]. Он сравнил гидролиз АТФ с выстрелами из пистолета. Есть всего три выстрела (три возможности отщепить молекулы фосфата), и при каждом выстреле высвобождается энергия, которую клетки организма используют для различных процессов. И после трех выстрелов, как можно догадаться, остается лишь молекула аденозина. В течение дня аденозин накапливается, причем как внутриклеточно, так и внеклеточно. Внутриклеточный аденозин выходит из клетки с помощью специальных транспортных систем.

Далее аденозин начинает взаимодействовать с аденозиновыми рецепторами (рис. 1) [7], [10]. Всего различают четыре типа рецепторов: A1, A2A, A2B, A3. Они расположены на нейронах, а также на клетках других органов (сердца, почек и др.). Все четыре типа объединяют в суперсемейство рецепторов, сопряженных с G-белком, (GPCR) [7], про которые на «Биомолекуле» есть много интересных статей. Подробнее про 3D-структуру аденозиновых рецепторов вы можете почитать в статье «Структуры рецепторов GPCR “в копилку”» [11]. У каждого из этих рецепторов есть свои лиганды (вещества которые связываются с рецептором) — агонисты и антагонисты. «Так, а это что еще такое?» — спросите вы. На самом деле ничего сложного. Агонисты — вещества, которые могут связываться с рецептором и приводить к определенному эффекту (положительному или отрицательному). Антагонисты же могут только связываться с рецептором, но ни к какому эффекту это не приведет. То есть, по сути, они блокируют рецептор для связывания с агонистом. Что же является агонистами и антагонистами для аденозиновых рецепторов? На самом деле многие вещества (если заинтересовало, то об этом можно почитать в [4]), но я буду рассматривать два из них: аденозин и кофеин. Первый является агонистом, а второй — антагонистом аденозиновых рецепторов [7], [10].

Рисунок 1. Структура аденозина и механизм его действия. Представлена химическая формула аденозина, где красным обозначены молекулы кислорода, а синим — азота. Как изображено на рисунке, рецептор состоит ровно из семи доменов — отличительная особенность всех четырех типов аденозиновых рецепторов. Розовый поток отражает эффект аденозина на клетку.

Итак, какое влияние оказывает аденозин, связываясь с рецепторами? Роль аденозина в индукции сна хорошо изучена [1], [13–16]. По сути, он вызывает у нас сонливость, пусть и с некоторыми оговорками, и это очень интересный механизм. Клетки мозга долго работают, накапливается много аденозина, он связывается с аденозиновыми рецепторами, и клетки получают сигнал о том, что пора бы «отдохнуть». Эти процессы позволяют нейронам не перенапрягаться.

Однако если углубиться, то все сложнее. Не все механизмы до сих пор понятны. Взаимодействуя с разными рецепторами, аденозин приводит к разным эффектам. Более того, имеются данные о том, что, взаимодействуя с одним и тем же рецептором (например, с A1A) в одной области мозга, аденозин может индуцировать сон, а связываясь в другой — пробуждение [1].

Давайте к делу

Как вы думаете, что общего у кофе, чая, шоколада, энергетиков и какао? Все они содержат кофеин. Да! После небольшой предыстории перейду к нему. Кофеин — химическое соединение из класса алкалоидов [17]. Это наиболее широко используемое психостимулирующее вещество [18–22], обладающее рядом физиологических и биохимических эффектов. Кофеин воздействует на нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную, выделительную системы, на компоненты желудочно-кишечного тракта.

Кофеин содержится в семенах, бобах, листьях большого количества растений (кофе, чая, какао и др.). Потребляется он в основном в виде напитков (кофе, чая, энергетиков), шоколада и жвачек, но содержится также и в зубных пастах. В настоящее время подсчитано содержание кофеина в различных продуктах питания [23].

До 99% употребленного кофеина всасывается в кровь за 45 минут [24]. В плазме пик его концентрации наступает между 15 и 120 минутами после перорального (через полость рта) употребления [24].

Как кофеин влияет на организм человека? Его эффекты зависят от концентрации. В умеренных дозах он вызывает такие положительные субъективные эффекты, как прилив энергии, повышение активности, общительности, общего самочувствия. В больших дозах может привести к сильному возрастанию артериального давления и к другим нехорошим явлениям. Какие рекомендации по потреблению кофеина есть? До 400 мг/день — для взрослых, до 300 мг/день для беременных женщин, до 2,5 мг/кг/день для детей и подростков [20].

Практически все эффекты кофеина связаны с его ролью в качестве антагониста аденозиновых рецепторов (рис. 2). Дело в том, что кофеин имеет сходную структуру с аденозином, благодаря чему может связываться с его рецепторами. Но никакого стимулирующего или подавляющего действия на клетки при этом он не оказывает. Кофеин просто блокирует рецепторы для аденозина. Последний же не реализует свои эффекты и «художественно тоскует от своего горя», как пишет Андрей Курпатов (правда, он не совсем про кофеин). Этот момент является ключевым для понимания физиологического действия кофеина. Никакой энергии он не прибавляет, он просто не позволяет нейронам получить сигнал о том, что пора бы взять перерыв и отдохнуть. Человек же в это время чувствует невероятный прилив сил… Но, как можно было догадаться, мнимый. Все это длится примерно 2,5–4,5 часа [24]. Почему именно столько? Это так называемое время полужизни, или полувыведения, — период элиминации половины поступившего в организм вещества. Когда оно истекает, эффекты этого «бодрящего напитка» быстро исчезают. Аденозин связывается с освободившимися от кофеина рецепторами, и человек снова утомлен и хочет спать.

Рисунок 2. Структура кофеина и механизм его действия. Представлена химическая формула кофеина, где красным обозначены молекулы кислорода, а синим — азота. Розового потока, как в предыдущем рисунке нет — кофеин не оказывает влияния на клетки, он лишь блокирует аденозиновый рецептор.

Как я писал выше, аденозиновые рецепторы имеются не только в головном мозге. Они представлены и в сердце, и в почках. Физиологические эффекты кофеина на деятельность этих органов, возможно, также объясняются блокированием аденозиновых рецепторов. Если аденозин взаимодействует с рецепторами в сердце и почках, это приводит к ингибированию их деятельности. Если же кофеин блокирует рецепторы, то это проявляется как тахикардия (увеличения частоты сердечных сокращений) и полиурия (учащенное мочеиспускание). Эти эффекты, скорее всего, вам знакомы по личному опыту.

В последнее время в научной среде широко обсуждается терапевтический потенциал кофеина применительно к таким нейродегенеративным болезням, как болезни Альцгеймера, Паркинсона и др. [25], [26].

Вызывает ли кофеин зависимость?

Если следовать свежей ISD-11 (International classification of diseases, 11th revision — МКБ-11, Международная классификация болезней 11 пересмотра) от Всемирной организации здравоохранения, то да, кофеиновая зависимость относится к числу ментальных расстройств [25]. В DSM-5 (Diagnostic and statistical manual of mental disorders, 5th edition — Диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам, 5 издание) от Американской ассоциации психиатров нарушения, связанные с употреблением кофеина, вынесены как объект дальнейших исследований [28], [29]. Также в DSM-5 для постановки диагноза «Расстройство, связанное с употребление кофеина» описаны диагностические схемы с девятью критериями [29], [30]. Ниже предложены три основных:

1. Постоянные и безуспешные попытки сократить и контролировать потребление кофеина.
2. Дальнейшее использование кофеина, несмотря на знание об имеющейся физической или психологической проблеме.
3. Синдром отмены или использование кофеина с целью избавление от этого синдрома.

Важно отметить, что кофеиновая зависимость возникает не у всех людей. Для ее развития необходимы определенные условия (высокие дозировки кофеина, одновременное употребление разных кофеинсодержащих продуктов и др.) [30].

Что такое синдром отмены? ВОЗ дает следующее определение: это группа симптомов разной кластеризации и степени тяжести, возникающих при прекращении или сокращении употребления психоактивного вещества, которое принималось неоднократно, обычно в течение длительного периода и/или в больших дозах [31]. То есть, по сути, это «ломка», уж извините за жаргон. Итак, когда человек на протяжении нескольких часов (от 12 часов [22]) не употребляет кофеин, то он начинает испытывать такие симптомы (рис. 4):

• головная боль;
• утомление;
• снижение энергичности;
• снижение внимательности;
• сонливость;
• раздражительность;
• проблемы с концентрацией;
• депрессивное настроение;

и другие [23].

Рисунок 3. Основные обозначения для следующих картинок

Рисунок 4. Механизм формирования синдрома отмены при кофеиновой зависимости. На картинке 45 минут и 2,5–4,5 часа соответствуют времени всасывания кофеина в кровь и времени полужизни кофеина соответственно. 12–24 часа отражают среднее время, в течение которого человек не потребляет кофеин, что приводит к проявлению синдрома отмены.

В интернете кофеин часто называют наркотиком, однако ученые по этому вопросу не пришли к единому консенсусу. Но можно точно сказать, что кофеин не оказывает такого же влияния на социальную жизнь человека, как наркотики по типу опиоидов [32] или ЛСД [33].

Толерантность и зависимость — одно и то же?

Необходимо разграничить эти два понятия. Если зависимость означает потребность организма в поступлении кофеина, то толерантность означает невосприимчивость организма к кофеину. Что это значит? Это значит, что кофеин по ряду причин не проявляет свои физиологические эффекты.

Как же формируется толерантность к кофеину? Существует ряд концепций ее формирования. Ярким примером служит концепция увеличения количества аденозиновых рецепторов в ответ на длительный прием больших доз кофеина [14], [34]. Как всё это происходит? Смотрите рисунок 5 и читайте текст ниже.

Рисунок 5. Механизм формирования толерантности к кофеину. Картинка отображает последовательное изменение влияния кофеина на организм. Сначала кофеин оказывает бодрящее действие, а потом никак не воздействует на организм в связи с образованием новых аденозиновых рецепторов. Увеличение количества закрашенных кругов отражает увеличение количества аденозина, кофеина и улучшение самочувствия. Уменьшение количества закрашенных кругов отражает обратные процессы.

В основу возьму один из основных источников кофеина — кофе. Кофеиновая толерантность характерна для лиц, употребляющих кофе в больших количествах и на регулярной основе. Обычно это происходит утром или в перерыве между работой/учебой. Пьют его по разным причинам: помогает проснуться, вкусно пахнет, придает энергии, или хочется ощущать себя частью этой бегущей в мегаполисе толпы (модно, короче говоря). Ну, в общем, выпив кофе, человек ощущает себя прямо таки «царем горы». Спать не хочется, сердце начинает биться чаще, человек чувствует невероятный прилив сил, а еще иногда хочет в уборную. Механизм здесь все тот же — блокирование аденозиновых рецепторов.

Дело в том, что при хроническом употреблении кофеина аденозин не может прикрепляться к своим рецепторам. Организм видит, что аденозина много, а значит, ему некуда цепляться — мало рецепторов! В ответ на это в мозге синтезируются новые аденозиновые рецепторы. Тут-то аденозин успешно с ними взаимодействует, и человек начинает чувствовать сонливость, утомление, хотя продолжает пить кофе в относительно больших количествах.

Итак, одной обычной дозы кофеина уже не хватает. Человек начинает пить больше. И все идет по тому же пути. Сначала будет помогать, но потом нет (снова образуются новые рецепторы). Надеюсь, суть вы уловили.

Что в итоге?

Кофеин — наиболее широко используемое психостимулирующее вещество, обладающее как положительными, так и отрицательными эффектами на наш организм, следовательно к его потреблению стоит подходить рационально. Поэтому когда у вас в очередной раз будет гореть дедлайн, перед тем как выпить пару чашек кофе или энергетиков, подумайте, может все-таки лучше сон? (Это если дедлайн сгорает не завтра утром, тут сам бог велел, конечно.) Ну а если вы пьете по нескольку чашек кофе в день, то я надеюсь, эта статья станет толчком для создания вами новой полезной привычки (уменьшить потребление кофеина)!

Для лучшего понимания и закрепления данной информации я очень советую перечитать эту статью еще раз, перейти на цитируемую литературу, посмотреть ролики на YouTube (например, этот: оригинал на английском и версия в русском переводе) или распечатать мой плакат (рис. 6).

В заключение хочу поблагодарить всех людей, которые помогали мне в выявлении и исправлении ошибок в этой статье.

Рисунок 6. Влияние кофеина. Скачать плакат в формате pdf можно по этой ссылке.

1. Tarja Porkka-Heiskanen, Lauri Alanko, Anna Kalinchuk, Dag Stenberg. (2002). Adenosine and sleep. Sleep Medicine Reviews. 6, 321-332;
2. Kisou Kubota. (1989). Kuniomi Ishimori and the first discovery of sleep-inducing substances in the brain. Neuroscience Research. 6, 497-518;
3. Legendre R., Piéron H. (1910). Le probléme de facteurs de sommeil. Resultats d’injections vasculaires et intracérébrales des liquides insomniques. C. R. Soc. Biol. 68, 1077–1079;
4. Adenosine. PubChem;
5. R L Engler. (1991). Adenosine. The signal of life?. Circulation. 84, 951-954;
6. K MULLANE. (1995). Harnessing an endogenous cardioprotective mechanism: Cellular sources and sites of action of adenosine. Journal of Molecular and Cellular Cardiology. 27, 1041-1054;
7. Basic Neurochemistry — Elsevier, 2012;
8. Metabolism of the Nervous System — Elsevier, 1957;
9. Дубынин В. (2016). Глицин и аденозин. «Постнаука»;
10. Bertil B. Fredholm, Adriaan P. IJzerman, Kenneth A. Jacobson, Joel Linden, Christa E. Müller. (2011). International Union of Basic and Clinical Pharmacology. LXXXI. Nomenclature and Classification of Adenosine Receptors—An Update. Pharmacol Rev. 63, 1-34;
11. Структуры рецепторов GPCR «в копилку»;
12. Аденозиновые рецепторы: история великого обмана;
13. Melvi M. Methippara, Sunil Kumar, Md. Noor Alam, Ronald Szymusiak, Dennis McGinty. (2005). Effects on sleep of microdialysis of adenosine A1 and A2a receptor analogs into the lateral preoptic area of rats. American Journal of Physiology-Regulatory, Integrative and Comparative Physiology. 289, R1715-R1723;
14. Per Svenningsson, George G. Nomikos, Bertil B. Fredholm. (1999). The Stimulatory Action and the Development of Tolerance to Caffeine Is Associated with Alterations in Gene Expression in Specific Brain Regions. J. Neurosci.. 19, 4011-4022;
15. C. Blanco-Centurion, M. Xu, E. Murillo-Rodriguez, D. Gerashchenko, A. M. Shiromani, et. al.. (2006). Adenosine and Sleep Homeostasis in the Basal Forebrain. Journal of Neuroscience. 26, 8092-8100;
16. Bertil B. Fredholm, Jiang-Fan Chen, Susan A. Masino, Jean-Marie Vaugeois. (2005). ACTIONS OF ADENOSINE AT ITS RECEPTORS IN THE CNS: Insights from Knockouts and Drugs. Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol.. 45, 385-412;
17. Caffeine. PubChem;
18. Daniel Bonnar, Michael Gradisar. (2015). Caffeine and Sleep in Adolescents: A Systematic Review. Journal of Caffeine Research. 5, 105-114;
19. Jennifer L. Temple. (2019). Review: Trends, Safety, and Recommendations for Caffeine Use in Children and Adolescents. Journal of the American Academy of Child & Adolescent Psychiatry. 58, 36-45;
20. Daniele Wikoff, Brian T. Welsh, Rayetta Henderson, Gregory P. Brorby, Janice Britt, et. al.. (2017). Systematic review of the potential adverse effects of caffeine consumption in healthy adults, pregnant women, adolescents, and children. Food and Chemical Toxicology. 109, 585-648;
21. João P. Lopes, Anna Pliássova, Rodrigo A. Cunha. (2019). The physiological effects of caffeine on synaptic transmission and plasticity in the mouse hippocampus selectively depend on adenosine A1 and A2A receptors. Biochemical Pharmacology. 166, 313-321;
22. Laura M. Juliano, Roland R. Griffiths. (2004). A critical review of caffeine withdrawal: empirical validation of symptoms and signs, incidence, severity, and associated features. Psychopharmacology. 176, 1-29;
23. Caffeine chart. Center for Science in the Public Interest;
24. Astrid Nehlig. (2010). Is Caffeine a Cognitive Enhancer?. JAD. 20, S85-S94;
25. Gary W. Arendash, Chuanhai Cao. (2010). Caffeine and Coffee as Therapeutics Against Alzheimer’s Disease. JAD. 20, S117-S126;
26. Rodrigo A. Cunha, Paula M. Agostinho. (2010). Chronic Caffeine Consumption Prevents Memory Disturbance in Different Animal Models of Memory Decline. JAD. 20, S95-S116;
27. The ISD-11 classification of mental and behavioural disorders: clinical description and diagnostic guidelines. (1992). WHO;
28. Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (DSM-5). (2013). American Psychiatric Association;
29. Steven E. Meredith, Laura M. Juliano, John R. Hughes, Roland R. Griffiths. (2013). Caffeine Use Disorder: A Comprehensive Review and Research Agenda. Journal of Caffeine Research. 3, 114-130;
30. Danielle M. McCarthy, Mark B. Mycyk, Carol A. DesLauriers. (2008). Hospitalization for caffeine abuse is associated with abuse of other pharmaceutical products. The American Journal of Emergency Medicine. 26, 799-802;
31. Lexocin of alcohol and drug terms. WHO;
32. Идеальный опиоид, или Как избавиться от Дамоклова меча;
33. Новая жизнь психоделиков;
34. BERTIL B. FREDHOLM. (1982). Adenosine actions and adenosine receptors after 1 week treatment with caffeine. Acta Physiologica Scandinavica. 115, 283-286.

Нейромолекулы: кофеин — Neuronovosti

Всем знакомый кофеин — наиболее широко потребляемое психоактивное вещество в мире. Его содержание в разных напитках сильно варьирует в зависимости от растения, в котором он содержится, и способа его приготовления. Например, высушенные листья чая содержат по удельному весу больше кофеина, чем кофе, но вес чая на стандартную порцию напитка меньше. К тому же кофе варят, а чай заваривают более щадящим способом, поэтому степень экстракции кофеина в чайном напитке меньше. А вот как это вещество на нас влияет, мы с вами и обсудим.

---

Молекула кофеина

---

 

Посильнее «Фауста» Гёте

Coffea arabica — не напиток, а растение

---

 

Про открытие самого кофе ходит много легенд, и главная из них гласит, что некий аравийский пастух обратил внимание на необычайную бодрость своих коз, обглодавших кофейное дерево. Так это было, или не так, не скажем, однако сам кофе известен человечеству действительно давно, в отличие от нашего героя. Зато у кофеина точно известен первооткрыватель и его «крёстный отец».

---

 

 

Иоганн Вольфганг Гёте времён открытия кофеина

---

 

Мало кто знает, что выделению кофеина в чистом виде мы обязаны великому поэту – и прекрасному естествоиспытателю Иоганну Вольфгангу Гёте и котикам. Как-то раз молодой и в будущем знаменитый немецкий химик Фридлиб Фердинанд Рунге (в 1819 году ему было 25) открыл способность атропина расширять зрачок, и пригласил маститого Гёте пронаблюдать эффект (не обошлось тут без котика, поскольку Рунге в качестве модельных животных использовал котов). Гёте пришёл в восторг и одарил Рунге пакетом кофейных зёрен – а вдруг и тут чего-то интересного получится? Получилось! Рунге выделил вещество, которое назвал Kaffebase (дословно – «вещество из кофе»).

---

 

Фридлиб Фердинанд Рунге

---

 

Правда, потом пришлось еще и побороться за приоритет открытия с Пьером Робике и парой Пьером Пелетье – Жозефом Кавенту, выделившим кофеин независимо от Рунге в 1821 году и описавшими его в журнале Берцелиуса. Но Рунге-то тоже опубликовал своё открытие – в своей книге Phytochemical Discoveries, 1820, pages 146–147. В любом случае, эти четыре химика могут с полным правом считаться первооткрывателями кофеина. Ну а Гёте –крёстным отцом этого открытия. Слово «кофеин» придумал Пелетье, элементный анализ (формулу C₈H₁₀N₄O₂) определил Робике.

 

---

Пьер Робике

Пьер Пелетье

---

 

Дальше – интереснее. В 1827 году некий M.Oudry публикует статью Note sur la Théine в Nouvelle bibliothèque médicale, в которой сообщает об открытии нового алкалоида чая, теина. И только позже голландский химик Геррит Ян Мульдер, первооткрыватель химического состава белков, установил, что теин и кофеин – это одно и то же вещество.

Совсем стало понятно, что такое кофеин, стало 1897 году, когда его синтезировал великий Эмиль Герман Фишер, через пять лет ставший нобелевским лауреатом по химии (правда, не за это). Направленный синтез кофеина помог установить его структуру.

---

 

Эмиль Герман Фишер

---

Как он действует?

В большинстве случаев кофеин помогает нам справиться с сонливостью, повышает работоспособность, снижает время реакции, увеличивает способность к концентрации внимания и к переключению между задачами. Помимо интеллектуальных характеристик улучшаются и спортивные показатели, связанные с выносливостью, так как время до того, как наступит мышечная усталость и утомление центральной нервной системы, значительно растягивается.

Как ему это удаётся?

В нервной системе сигналы передаются от нейрона к нейрону через особые структуры – синапсы. Из пресинаптической мембраны передающего нейрона высвобождаются сигнальные молекулы – нейромедиаторы, которые связываются с рецепторами на постсинаптической мембране, и сигнал «бежит» дальше. Весь процесс передачи сигнала требует много энергии, которую клетки получают из универсальной энергетической «валюты» – аденозинтрифосфата или АТФ.

---

Синапс

---

После длительной интенсивной нагрузки мозга в синаптической щели накапливается аденозин (продукт распада АТФ), который связывается с аденозиновыми рецепторами на мембранах. В результате этого в клетку передаётся сигнал, который понижает метаболическую активность нейрона и уменьшает интенсивность, с которой высвобождается нейромедиаторы, то есть тормозит нервную систему.

Кофеин хорошо растворяется как в воде, так и в липидах клеточной оболочки, поэтому может свободно проходить через гематоэнцефалический барьер, который отделяет кровоток от внутренней части мозга. По структуре он очень похож на азотистое основание аденозин, которое входит в состав АТФ, АМФ и ДНК. Поэтому кофеин также может связываться с аденозиновым рецептором и блокировать его. Это приводит к тому, что уровень торможения падает, высвобождается больше нейромедиаторов и мы остаёмся бодрыми и работоспособными ещё какое-то время.

---

Формулы кофеина и аденозина в сравнении

---

Против природы не пойдёшь

Но мозгу всё же нужно отдыхать и восстанавливать ресурсы. Поэтому в ответ на постоянное потребление кофеина количество аденозиновых рецепторов увеличивается, и тот же эффект будет достигаться только после увеличенной дозировки. Этот механизм лежит в основе привыкания и формирования биологической зависимости от кофеина.

Как это проявляется: если после полностью отказаться от кофе, то АМФ будет свободно связываться с большим количеством в том числе вновь образованных рецепторов, а это, в свою очередь, начнёт активно вызывать в нас ощущение усталости, сонливости, головную боль, повышенную раздражительность и подавленное настроение. Однако степень проявления таких симптомов зависит не только от продолжительности приёма кофе и дозировки, но и от биологических особенностей организма (известны генетические факторы, влияющие на толерантность к кофеину и скорость его метаболизма).

Кофеиновый «Wi-Fi»

У бодрящего действия кофеина есть ещё один интересный механизм – он способствует активации дофаминового рецептора, не связываясь с ним. Как?

На постсинаптической мембране нейронов полосатого тела (striatum) часто образуются комплексы из дофаминового и аденозинового рецепторов. Когда аденозин связывается со своим рецептором, то происходит и изменение структуры «соседа» — дофаминового рецептора, который уже не может так же эффективно связывать дофамин.

Кофеин же блокирует аденозиновый рецептор таким образом, что он больше не влияет на дофаминовый, и последний продолжает активировать нейроны.

Но всё хорошо в меру: употребление большого количества кофеина с высокой вероятностью приведёт к чрезмерному возбуждению нервной системы, что может повысить тревожность, суетливость, вызвать бессонницу, подёргивание мышц и нарушение ритмов сердца. Однако в умеренных дозах он вполне может даже уменьшить симптомы депрессии.

 

---

Текст: Анастасия Сычёва, аспирант Института биоорганической химии РАН при участии Алексея Паевского

А в качестве дополнительной «литературы» мы посоветуем вашему вниманию потрясающую лекцию о кофе глазами токсиколога, прочитанную нашим большим другом, замечательным популяризатором науки и медицины, врачом-токсикологом Алексеем Водовозовым.

Факты, использование и побочные эффекты

Кофеин — наиболее широко используемое психоактивное вещество на планете. Вот подробный обзор этого препарата и того, как он взаимодействует с человеческим организмом.

Кофеин — это встречающееся в природе соединение, содержащееся в видах растений, преимущественно произрастающих в тропических или субтропических регионах мира. Растения используют кофеин как естественный пестицид, поскольку он токсичен для насекомых и других вредителей.

Однако кофеин в небольших количествах оказывает терапевтическое действие на некоторых млекопитающих.Ранние человеческие цивилизации обнаружили, что употребление растений, содержащих кофеин, оказывает стимулирующее действие, и в некоторых случаях эти растения даже считались священными.

Освоение человеком чая и кофе и торговля ими вскоре вызвали распространение кофеина по всему миру, и сегодня более 80% населения мира употребляет кофеин в той или иной форме.

28 Растений, содержащих кофеин

Кофе Кофе арабика	Кофе Coffea canephora Robusta	Кофе Coffea liberica	Кофе Coffea canephora Guarini
Кофе Coffea dewevrei	Кофе Coffea eugenioides	Кофе Coffea salvatrix	Кофе Coffea racemosa
Кофе Coffea kianjavatensis	Нитид колы	Кола острая	Huito Jagua
Какао Theobroma cacao	Какао Camellia ptilophylla	Какао Camellia irrawadiensis	Чай Camellia sinensis
Куча Camellia assamica	Camellia taliensis	Камелия поцелуй	Йерба Мате
Япон Кассина	Guayusa	Гуарана Пауллиания купана	Йоко Пауллиниайоко
Té o ’maté	Виды лимонных деревьев (цветы)	Виды апельсиновых деревьев (цветы)	Виды грейпфрутовых деревьев (цветы)

Источники таблиц: ^1,2,3

Хотя часто утверждается, что от 60 до 100 видов растений содержат кофеин в природе, немного сложно найти конкретные упомянутые или исследованные растения, кроме тех, что указаны в таблице выше.

Ботаники, вероятно, насчитывают гораздо больше подвидов и разновидностей растений, перечисленных выше.

Химическая структура

Кофеин — это алкалоид, что означает, что он содержит в основном атомы азота. Морфин и никотин также являются обычными алкалоидами.

Химически это выглядит так.

Чистый кофеин, также известный как триметилксантин, хорошо растворим в воде. Его температура плавления составляет 238 ° C (460 ° F), а кофеин не имеет запаха, но имеет очень горький вкус. ⁴

Взаимодействие кофеина с человеческим телом

Кофеин метаболизируется в печени и расщепляется на теофиллин, теобромин и параксантин. Для полного метаболизма 200 мг кофеина потребуется около 40 часов, исходя из среднего периода полувыведения кофеина, составляющего 5-6 часов.

Тем не менее, наиболее ощутимые эффекты кофеина проявляются в течение первых 4-6 часов после употребления.

Факторы, влияющие на метаболизм

1. Чувствительность к кофеину: Это основано на ваших генах, которые влияют на то, насколько хорошо вы можете расщеплять и перерабатывать кофеин.
2. Толерантность к кофеину: Это со временем развивается по мере того, как ваше тело адаптируется к лучшей переработке и работе с наркотиками.
3. Взаимодействие с лекарствами: Определенные лекарства и продукты питания могут препятствовать метаболизму кофеина, например никотин ⁵ и большое количество грейпфрутового сока ⁶ .

Положительные эффекты кофеина

Перерабатываясь в организме, кофеин оказывает несколько хорошо задокументированных положительных эффектов на организм и его процессы.Вот некоторые из основных эффектов.

• Бдительность / бодрствование
  Это достигается за счет блокирования аденозиновых рецепторов в головном мозге. Аденозин сигнализирует мозгу, что телу пора замедлиться и уснуть.
• Обезболивание
  Кофеин уменьшает воспаление и помогает блокировать восприятие боли в головном мозге. ⁷
• Endurance
  Считается, что кофеин влияет на то, как мышцы используют гликоген, позволяя им функционировать дольше, прежде чем наступит усталость. ⁸
• Мотивация / продуктивность
  Кофеин вызывает повышение уровня дофамина, что способствует положительному состоянию ума. ⁹
• Неврологические состояния
  Считается, что кофеин помогает предотвратить или отсрочить болезнь Альцгеймера и болезнь Паркинсона ¹⁰ , а также лечит некоторые типы расстройств с гиперактивностью. ¹¹

Негативные эффекты

Хотя кофеин может принести пользу человеку, он также имеет свою долю отрицательных эффектов, которые зависят от дозы и уровня переносимости и чувствительности человека.

• Бессонница
  Слишком позднее употребление кофеина в течение дня может помешать засыпанию и засыпанию в этот вечер.
• Дрожь
  У некоторых людей кофеин вызывает умеренное или сильное дрожание рук.
• Зависимость
  Кофеин вызывает умеренное привыкание, и у некоторых могут возникнуть проблемы с его умеренным потреблением.
• Головные боли отмены
  Привычные потребители кофеина должны потреблять примерно одинаковое количество препарата каждый день, в противном случае может возникнуть болезненная головная боль отмены.
• Повышенное кровяное давление
  Обмен кофеина вызывает выброс гормонов стресса, которые повышают кровяное давление человека. ¹²
• Риск передозировки
  Дозы более 400 мг в день могут вызвать симптомы передозировки кофеина от легкой до тяжелой у взрослых. Это может произойти с гораздо меньшими дозами у детей или детей с сердечными заболеваниями.
• Беспокойство
  Кофеин может усиливать тревогу, особенно у тех, у кого диагностировано тревожное или стрессовое расстройство. ¹³
• усугубляет сердечные заболевания
  Поскольку кофеин увеличивает частоту сердечных сокращений, а также силу, с которой сердце сокращается, он может быть опасен для людей с сердечными заболеваниями. Однако это не вызывает сердечных аномалий.

Людям, которые испытывают негативные побочные эффекты кофеина, рекомендуется бросить курить или сократить потребление.

Кофеин в продуктах питания и напитках

Первоначально кофеин поступал в организм только через части растений, которые естественно содержат кофеин, но ученые-диетологи начали синтезировать кофеин в качестве добавки ко всем видам напитков и продуктов питания.

Согласно нашим базам данных, существует более 800 продуктов, которые содержат определенный уровень кофеина. и есть еще много других продуктов со всего мира, которые еще предстоит добавить.

Как правило, кофеин содержится в напитках и продуктах на основе кофе и чая, напитках и продуктах на основе шоколада, газированных напитках, энергетических напитках, энергетических шотах и ​​широком спектре добавок, включая болеутоляющие, а также добавки для тренировок.

Большинство органов управления пищевыми продуктами, таких как FDA , не требует, чтобы продукты, содержащие натуральные ингредиенты, такие как кофе или чай, указывали на этикетке, что продукт содержит кофеин. , но любой добавленный кофеин должен быть указан на этикетке продукта.

Однако большинство агентств по контролю за продуктами питания не требует, чтобы количество кофеина указывалось на этикетке продукта. Многие компании начали добровольно указывать на этикетках количество кофеина в их продуктах, и мы ожидаем, что эта тенденция сохранится.

См. Нашу обширную базу данных о содержании кофеина в напитках и количестве в продуктах здесь.

Сколько безопасно?

Поскольку кофеин является стимулятором, его следует соблюдать и поддерживать в безопасных пределах для ежедневного потребления.Хотя безопасное количество кофеина может варьироваться в зависимости от переносимости, чувствительности, веса, возраста и состояния здоровья человека, существуют некоторые установленные руководящие принципы, признанные органами здравоохранения. ¹⁴

• Здоровые взрослые: 300-400 мг в день
• Дети (13-18): 100 мг в день
• Дети (до двенадцати лет): нет, но не более 3 мг на килограмм их массы тела.
• Беременные женщины: не более 100-200 мг в день.

Для более глубокого изучения дневных безопасных количеств кофеина, а также визуального представления каждого количества см. Эту статью.

Кофеин вызывает привыкание

Одна из самых важных проблем, связанных с употреблением кофеина, — это его вызывающий привыкание характер.

Хотя кофеин до сих пор не включен в Список часто употребляемых наркотиков Национального института злоупотребления наркотиками, он определенно вызывает определенный уровень зависимости.

Недавно в последнее издание «Руководства по диагностике и статистике психических расстройств» (DSM-5) были добавлены и передозировка кофеина, и отмена кофеина, но зависимость от кофеина не была добавлена ​​в качестве диагностируемого состояния.

Однако те, кто употребляет кофеин и пытался бросить курить, могут подтвердить, что кофеин вызывает определенную степень как психологической, так и физиологической зависимости.

Зависимость от кофеина может варьироваться от легкой до тяжелой, и в большинстве случаев это зависимость, с которой большинство людей может вести здоровый образ жизни. Это не тот случай, когда ежедневно потребляется опасное количество кофеина или если кофеин потребляется через сладкие напитки, что связано с ожирением и диабетом 2 типа. ¹⁵

Воспользуйтесь нашим инструментом диагностики кофеиновой зависимости, чтобы оценить свой уровень зависимости от кофеина.

Сокращение употребления кофеина рекомендуется всем, кто начинает потреблять количества, превышающие рекомендованные как безопасные, или если получение достаточного количества кофеина мешает работе или повседневному функционированию.

Смерть людей и потребление кофеина

Поскольку кофеин является токсичным веществом, он может вызвать серьезные реакции передозировки и даже смерть, если употребить слишком много за один раз или в течение короткого периода времени.В среднем LD50 или смертельная доза кофеина для человека составляет 150 мг на килограмм массы тела человека в день. ¹⁶ Наше приложение «Смерть от кофеина» основано на этой формуле.

Однако смертельное количество может быть намного меньше в зависимости от уникального генетического строения человека и истории его здоровья. Было зарегистрировано несколько хорошо задокументированных смертей, связанных с кофеином, и в большинстве случаев было потреблено меньше LD50.

Смерти, связанные с потреблением кофеина, особенно среди подростков, заставили несколько групп потребителей (а также политиков) призвать к запрету опасных продуктов с кофеином.Эти группы настаивают на более жестких ограничениях доступа детей к кофеину.

Промышленность

Несмотря на проблемы, связанные с употреблением кофеина, не стоит ожидать, что люди перестанут употреблять его в ближайшее время. По данным Международной кофейной организации, производство одного кофе во всем мире оценивается в 60 миллиардов долларов, а производство энергетических напитков и энергетических шотиков стоит более 13 миллиардов долларов только в США.

Есть огромные деньги, чтобы поддерживать людей в состоянии кофеина, и потребительский спрос никогда не был таким большим с тех пор, как Китай теперь переходит на кофе на основе эспрессо.

Все эти деньги означают, что отрасль имеет огромное влияние на законодателей и политику в области пищевых продуктов, поэтому любые новые правила, касающиеся продуктов с кофеином, скорее всего, будут небольшими. Однако ожидайте, что вскоре будут выпущены более строгие правила маркировки кофеина, которые, скорее всего, будут включать количество кофеина и предупреждения о безопасности. ¹⁷

Образование превыше всего

Информирование потребителей о кофеине — самый важный фактор, помогающий людям безопасно употреблять кофеин. Если потребители узнают о количестве кофеина в продуктах, которые они потребляют, а также об опасностях, связанных с чрезмерным потреблением, то потребители смогут принимать обоснованные и ответственные решения относительно потребления кофеина для себя и любых несовершеннолетних, находящихся под их опекой.

Школы также должны включить обучение по вопросам безопасности, связанного с употреблением кофеина, в свои учебные программы по охране здоровья, чтобы осведомленность о кофеине и его безопасности стали неотъемлемой частью нашей культуры с ранних лет.

Потребление кофеина не прекратится в ближайшее время, поэтому понимание того, как использовать кофеин безопасно и ответственно, имеет решающее значение.

Написано Тедом Каллмайером, последнее обновление — 19 мая 2020 г.

Список литературы

• 1. https: //botanistinthekitchen.wordpress.ru / 2013/12/24 / hollies-yerba-mate-and-the-botany-of-caffeine /
• 2. Ashihara, H., & Crozier, A. (2001). Кофеин: хорошо известное, но мало упоминаемое в растениеводстве соединение. Тенденции в растениеводстве, 6 (9), 407-413. ссылка
• 3. Ашихара Х., Сано Х. и Крозье А. (2008). Кофеин и родственные пуриновые алкалоиды: биосинтез, катаболизм, функция и генная инженерия. Фитохимия, 69 (4), 841-856. ссылка
• 4. Сутор Д. Дж. (1958). Строения пиримидинов и пуринов.VII. Кристаллическая структура кофеина. Acta Crystallographica, 11 (7), 453-458. ссылка
• 5. Браун, К. Р., Джейкоб 3, П., Уилсон, М., и Беновиц, Н. Л. (1988). Изменения скорости и характера метаболизма кофеина после воздержания от сигарет. Клиническая фармакология и терапия, 43 (5), 488. ссылка
• 6. Фур У., Клиттих К. Р. И. С. Т. И. Н. А. и Стаиб А. Х. (1993). Ингибирующее действие грейпфрутового сока и его горького компонента, нарингенина, на зависимый от CYP1A2 метаболизм кофеина у человека.Британский журнал клинической фармакологии, 35 (4), 431-436. ссылка
• 7. Дж. Снель и М. М. Лорист, «Кофеин и обработка информации» в журнале «Удовольствие и качество жизни», изд. Д. Уорбертон и Шервуд, Чичестер: John Wiley & Sons, 1996, с. 107.
• 8. Грэм Т. Э. (2001). Кофеин и упражнения. Спортивная медицина , 31 (11), 785-807. ссылка
• 9. Солинас, М., Ферре, С., Ю, З. Б., Карч-Кубича, М., Пополи, П., и Голдберг, С. Р. (2002). Кофеин вызывает выброс дофамина и глутамата в оболочке прилежащего ядра. Журнал неврологии , 22 (15), 6321-6324. ссылка
• 10. Росс, Г. В., и Петрович, Х. (2001). Текущие доказательства нейропротекторного действия никотина и кофеина против болезни Паркинсона. Наркотики и старение , 18 (11), 797-806. ссылка
• 11. Уайлд, К. Т. (1981). Как вылечить гиперактивность: план питания, «больше, чем теория» . Служба реестра продвижение внимания. ссылка
• 12.Джеймс, Дж. Э. (2004). Критический обзор диетического кофеина и артериального давления: отношения, к которым следует относиться более серьезно. Психосоматическая медицина , 66 (1), 63-71. ссылка
• 13. Панэ-Фарре, К. А., Алиус, М. Г., Модесс, К., Метлинг, К., Блюменталь, Т., и Хамм, А. О. (2014). Чувствительность к тревоге и ожидание возбуждения по-разному влияют на респираторный ответ на кофеин. Психофармакология , 1-9. ссылка
• 14. Wesensten, N.J.(2014). Законность опасений по поводу потребления кофеина и энергетических напитков. Обзоры питания , 72 (приложение 1), 78-86. ссылка
• 15. Брей Г. А., Попкин Б. М. (2014). Диетический сахар и масса тела: достигли ли мы кризиса эпидемии ожирения и диабета? Будь проклято здоровье! Всыпать сахар. Diabetes Care , 37 (4), 950-956. ссылка
• 16. Петерс Дж. М. (1967). Факторы, влияющие на токсичность кофеина: обзор литературы. Журнал клинической фармакологии и Журнал новых лекарств , 7 (3), 131-141. ссылка
• 17. Розенфельд, Л.С., Михалов, Дж. Дж., Карлсон, С. Дж., И Маттиа, А. (2014). Нормативный статус кофеина в США. Nutrition Reviews , 72 (приложение 1), 23-33. ссылка

Кофеин | 58-08-2

Кофеин Химические свойства, использование, производство

Описание

Кофеин — это алкалоид пурин, принадлежащий к группе органических соединений, называемых метилксантинами.Чистый кофеин — это белое кристаллическое соединение горького вкуса. Кофеин содержится в ряде растений, в основном в кофе и чае, а также в орехах кола и какао. В растениях кофеин действует как естественный пестицид, отпугивающий насекомых.

Химические свойства

от белого до светло-желтого кристаллического порошка

Химические свойства

Кофеин — это алкалоид 1,3,7-триметилксантин. Это одно из производных ксантина, присутствующих до 1.5% в семенах кофе (Coffea arabica L.) и до 5% в листьях чая (Camelia sinensis). Он входит в состав напитков из этих растения. Кофеин также входит в состав шоколада (Theobroma cacao) и ореха колы (Cola acuminata Schott and Endel. И родственных ему). разновидности), экстракт которого используется в напитках кола. Практически не имеет запаха. Кофеин добавляют в напитки типа колы для его усиления. аромата. Тонкие и подсознательные ароматы широко ценятся потребителями, а кофеин оказывает модифицирующее действие на другие компоненты. напитка.Порог обнаружения присутствия кофеина в жидких продуктах питания варьируется в зависимости от природы других продуктов. вещества присутствуют, но его уровень близок к уровню, характерному для производимых в настоящее время напитков типа кола. Порог обнаружения содержание кофеина в воде составляет 0,0095%; в жидкой пище 0,0184%. В одном исследовании участники группы смогли выделить раствор, содержащий 0,0058% кофеина от контроля. Порог определения разницы во вкусе водного раствора кофеина и уровень воды также оказался равным 0.005% кофеина и для различения горечи 0,011% кофеина. В водных растворах, содержащих пороговые и подпороговые концентрации кофеина, сахарозы, лимонной кислоты и соли, все соединения подавляли интенсивность вкуса друг друга.*

Оригинатор

Caffedrine, Thompson Med.

появление

Сообщается, что он содержится в кофе и гуаране.

История

Рунге выделил кофе из кофе в 1819 году. Кофеин получил свое название от региона Каффа в Эфиопии.Кофеин происходит от немецкого слова kaffeine, которое, в свою очередь, происходит от немецкого слова кофе, kaffee. В 1827 году соединение, выделенное из чая, было названо теином, но в конечном итоге было показано, что это кофеин.

использует

Кофеин широко используется в лечебных целях. Он широко используется при лечении головной боли (мигрени), таких как аспирин и другие анальгетики. Кофеин является слабым сосудосуживающим средством, и его способность сужать кровеносные сосуды, обслуживающие мозг, объясняет его использование для облегчения головной боли.Кофеин — обычное вещество в препаратах для лечения апноэ у недоношенных детей. По-видимому, область мозга, контролирующая дыхание у недоношенных детей, не полностью развита, и кофеин помогает стимулировать эту часть мозга. Комбинация кофеина и эфедрина используется в диетических и спортивных добавках, и их роль в качестве средства для подавления аппетита и повышения энергии была тщательно изучена.

использует

Кофеин содержится в кофе, чае, какао, шоколаде и безалкогольных напитках.Он естественным образом содержится в листьях кофе, чая и мате, а также в орехах кола. Он используется в медицине и содержится во многих лекарствах. Он используется в качестве сердечного стимулятора.

использует

кофеин оказывает липолитическое действие на жировые клетки, способный расщеплять липиды и выделять жирные кислоты. Учитывая эту способность и дренирующие свойства, кофеин используется для укрепления и подтяжки кожи. Его часто включают в состав продуктов для тела, направленных на борьбу с целлюлитом и похуданием, а также в кремы для глаз, которые, как утверждается, уменьшают отечность.Среди его составляющих — танин и алкалоид метилксантин. Кофеин — это горький на вкус белый порошок без запаха, который естественным образом содержится в кофе, коле, гуановой пасте, орехах кола и чае. Его получают как побочный продукт кофе без кофеина.

использует

Кофеин — это белый порошок или иголки без запаха, Горький вкус. в природе встречается в чайных листьях, кофе, какао и коле. орехи. это пищевая добавка, используемая в безалкогольных напитках, поскольку она мягко стимулирует эффект и характерный вкус.он используется в напитках типа колы и необязательно в других безалкогольных напитках до 0,02%.

использует

Кофеин — это горький белый кристаллический алкалоид ксантина, который действует как стимулирующее лекарство и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Кофеин в различных количествах содержится в семенах, листьях и плодах некоторых растений, где он действует как естественный пестицид, который парализует и убивает некоторых насекомых, питающихся растениями. У людей кофеин действует как стимулятор центральной нервной системы, временно предотвращая сонливость и восстанавливая бдительность.Кофеин является стимулятором сердечной и дыхательной деятельности; мочегонное. Кофеин токсичен в достаточно высоких дозах.

использует

Стимулятор ЦНС стимулятор дыхания; антагонист аденозиновых рецепторов

Определение

ChEBI: триметилксантин, в котором три метильные группы расположены в положениях 1, 3 и 7. Пуриновый алкалоид, встречающийся в природе в чае и кофе.

Производственный процесс

Кофеин был синтезирован по реакции N-хлорметилирования теофиллина. по действию диметилсульфата в диметилсульфоксид.

фирменное наименование

NoDoz Caplets и Жевательные таблетки (Bristol-Myers Products).

Терапевтическая функция

Нейротропный, Центральный стимулятор

Пороговые значения аромата

Обнаружение от 29 до 300 ppm. Также см. Описание.

Пороговые значения вкуса

Смотри описание.

Общее описание

Белый порошок без запаха или белые блестящие иглы, обычно сплавленные вместе.Горький вкус. Растворы в воде нейтральны к лакмусовой бумажке. Без запаха.

Реакции воздуха и воды

Цветущие на воздухе. Вода.

Профиль реактивности

Кофеин может быть гигроскопичным. Водные растворы (1,12 мг / мл) стабильны в течение трех недель при 41 ° F, если они защищены от света. При нормальном комнатном освещении и комнатной температуре растворы стабильны в течение 3 дней. Растворы кофеина в воде, ДМСО, 95% этаноле или ацетоне должны быть стабильными в течение 24 часов при нормальных лабораторных условиях.РЕАКТИВНОСТЬ: Кофеин может реагировать с сильными окислителями. Кофеин также несовместим с йодом, солями серебра и дубильными веществами. Кофеин — очень слабая основа. Кофеин разлагается сильными растворами едких щелочей.

Опасность

Одно зерно или более токсично, 200 мкг / м л было обнаружено, что ингибирует активность фермента ДНК полимераза. Использование в безалкогольных напитках не более 0,02%. Сомнительный канцероген.

Опасность для здоровья

Кофеин — стимулятор центральной нервной системы.Устраняет усталость и сонливость. Однако высокие дозы вызывают перистальтику желудочно-кишечного тракта, беспокойство, бессонницу, нервозность и тремор. Острые эффекты отравления включают тошноту, рвоту, головную боль, возбудимость, тремор и иногда судорожную кому. Другими симптомами могут быть угнетение дыхания, сокращение мышц, искаженное восприятие и галлюцинации. Проглатывание 15–20 г может быть смертельным для человека.
Значение LD50, перорально (мыши): 127 мг / кг.
Значение LD50, перорально (кролики): 224 мг / кг.
Исследования на животных показывают, что кофеин в высоких дозах оказывает неблагоприятное воздействие на репродуктивную функцию, вызывая аномалии развития.Он дал отрицательный результат в тестах на реверсию гистидина – Эймса и на реверсию TRP.

Пожарная опасность

Данные о температуре вспышки для кофеина недоступны; однако кофеин, вероятно, легко воспламеняется.

Биологическая активность

Стимулятор центральной нервной системы. Антагонист аденозиновых рецепторов A 1 и A 2A и ингибитор циклических нуклеотидных фосфодиэстераз. Мобилизует кальций из внутриклеточных запасов и ингибирует связывание бензодиазепина с рецепторами ГАМК.

Профиль безопасности

Человеческий яд от проглатывание. Экспериментальный яд от прием внутрь, подкожный, внутрибрюшинный, внутримышечный, ректальный и внутривенный маршруты. Системные эффекты у человека: атаксия, повышение артериального давления, изменение сердца скорость, изменения канальцев, судороги или влияние на судорожный порог, дтарея, искаженное восприятие, галлюцинации, повышенная подвижность, сокращение мышц, скелетно-мышечные опухоли, тошнота или рвота, токсический психоз, тремор.Человеческий тератоген вызывая аномалии развития краниофациальная и костно-мышечная система, прерывание беременности (аборт), и мертворождение. Материнские эффекты человека включают неуточненное влияние на роды или рождение ребенка. Приведены данные о мутации человека. An экспериментальный тератоген. Другой экспериментальный репродуктивные эффекты. Под вопросом канцероген с экспериментальным канцерогенным действием данные. Большие дозы (более 1,0 г> вызывают сердцебиение, возбуждение, бессонница, головокружение, головная боль и рвота.Продолжение чрезмерное использование кофеина в чае или кофе может привести к расстройству пищеварения, запор, учащенное сердцебиение, одышка дыхание и депрессивные психические состояния. это также вовлечены в сердечные заболевания при эти условия. При нагревании до разложение выделяет токсичные пары NOx

Химический синтез

Обычно получают из чайной пыли, в которой он присутствует до 5%, или как побочный продукт при производстве кофеина без кофеина. кофе; синтетически приготовлено на основе диметилмочевины и малоновой кислоты.

Методы очистки

Кофеин кристаллизуется из воды или абсолютного EtOH. [Beilstein 26 III / IV 2338.]

Продукты и сырье для приготовления кофеина

Сырье

9 Побочные эффекты слишком большого количества кофеина

Кофе и чай — невероятно полезные напитки.

Большинство видов содержат кофеин — вещество, которое может улучшить ваше настроение, обмен веществ, умственную и физическую работоспособность (1, 2, 3).

Исследования также показали, что он безопасен для большинства людей при употреблении в небольших или умеренных количествах (4).

Однако высокие дозы кофеина могут иметь неприятные и даже опасные побочные эффекты.

Исследования показали, что ваши гены имеют большое влияние на вашу толерантность к нему. Некоторые могут потреблять гораздо больше кофеина, чем другие, не испытывая при этом отрицательных эффектов (5, 6).

Более того, люди, которые не привыкли к кофеину, могут испытывать симптомы после приема дозы, которая обычно считается умеренной (4, 7).

Вот 9 побочных эффектов слишком большого количества кофеина.

Известно, что кофеин повышает бдительность.

Он работает, блокируя действие аденозина, химического вещества мозга, которое заставляет вас чувствовать усталость. В то же время он вызывает выброс адреналина, гормона «сражайся или беги», связанного с повышенной энергией (8).

Однако при более высоких дозах эти эффекты могут стать более выраженными, что приведет к беспокойству и нервозности.

Фактически, тревожное расстройство, вызванное кофеином, является одним из четырех связанных с кофеином синдромов, перечисленных в Диагностическом и статистическом руководстве по психическим расстройствам (DSM), опубликованном Американской психиатрической ассоциацией.

Сообщалось, что чрезвычайно высокое ежедневное потребление 1000 мг или более в день вызывает нервозность, нервозность и аналогичные симптомы у большинства людей, тогда как даже умеренное потребление может привести к аналогичным эффектам у людей, чувствительных к кофеину (9, 10).

Кроме того, было показано, что умеренные дозы вызывают учащенное дыхание и повышают уровень стресса при употреблении за один присест (11, 12).

Одно исследование с участием 25 здоровых мужчин показало, что те, кто употреблял около 300 мг кофеина, испытывали более чем в два раза больший стресс, чем те, кто принимал плацебо.

Интересно, что уровни стресса были одинаковыми между регулярными и менее частыми потребителями кофеина, что позволяет предположить, что соединение может оказывать одинаковое влияние на уровень стресса независимо от того, пьете ли вы его обычно (12).

Тем не менее, это предварительные результаты.

Содержание кофеина в кофе сильно варьируется. Для справки: большой («гранд») кофе в Starbucks содержит около 330 мг кофеина.

Если вы замечаете, что часто нервничаете или нервничаете, возможно, стоит посмотреть на свое потребление кофеина и сократить его.

Резюме: Хотя
от низких до умеренных доз кофеина могут повысить бдительность,
большие количества могут вызвать беспокойство или нервозность. Следите за своей реакцией, чтобы определить
, сколько вы можете терпеть.

Способность кофеина помогать людям бодрствовать — одно из его самых ценных качеств.

С другой стороны, слишком много кофеина может затруднить получение достаточного восстанавливающего сна.

Исследования показали, что более высокое потребление кофеина увеличивает время, необходимое для засыпания.Это также может уменьшить общее время сна, особенно у пожилых людей (13, 14).

Напротив, низкое или умеренное количество кофеина, по-видимому, не сильно влияет на сон у людей, которых считают «хорошо спящими», или даже у тех, кто сам сообщает о бессоннице (15).

Вы можете не осознавать, что слишком много кофеина мешает вашему сну, если вы недооцениваете количество кофеина, которое вы принимаете.

Хотя кофе и чай являются наиболее концентрированными источниками кофеина, он также содержится в газированных напитках и какао. , энергетические напитки и несколько видов лекарств.

Например, энергетический шот может содержать до 350 мг кофеина, в то время как некоторые энергетические напитки содержат целых 500 мг на банку (16).

Важно отметить, что количество кофеина, которое вы можете потреблять, не влияя на сон, будет зависеть от вашей генетики и других факторов.

Кроме того, кофеин, употребляемый в конце дня, может мешать сну, потому что его действие может исчезнуть через несколько часов.

Исследования показали, что, хотя кофеин остается в организме в среднем пять часов, период времени может варьироваться от полутора часов до девяти часов, в зависимости от человека (17).

В одном исследовании изучалось, как время приема кофеина влияет на сон. Исследователи давали 12 здоровым взрослым 400 мг кофеина за шесть часов до сна, за три часа до сна или непосредственно перед сном.

Время, необходимое всем трем группам, чтобы засыпать, и время, которое они бодрствовали ночью, значительно увеличились (18).

Эти результаты говорят о том, что важно обращать внимание как на количество, так и на время приема кофеина, чтобы улучшить сон.

Резюме: Кофеин
может помочь вам бодрствовать в течение дня, но может отрицательно повлиять на качество и количество вашего сна
. Во избежание проблем со сном прекратите потребление кофеина к полудню 9:18.

Многие люди считают, что утренняя чашка кофе помогает стимулировать работу кишечника.

Слабительный эффект кофе объясняется высвобождением гастрина, гормона, вырабатываемого желудком, который ускоряет деятельность в толстой кишке.Более того, было показано, что кофе без кофеина вызывает аналогичную реакцию (19, 20, 21).

Тем не менее, кофеин сам по себе стимулирует перистальтику кишечника за счет увеличения перистальтики, сокращений, при которых пища перемещается по пищеварительному тракту (21).

Учитывая этот эффект, неудивительно, что большие дозы кофеина могут вызывать у некоторых людей жидкий стул или даже диарею.

Хотя в течение многих лет считалось, что кофе вызывает язву желудка, большое исследование, проведенное с участием более 8000 человек, не обнаружило никакой связи между ними (22).

С другой стороны, некоторые исследования показывают, что напитки с кофеином могут обострять гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРБ) у некоторых людей. Это особенно верно в отношении кофе (23, 24, 25).

В небольшом исследовании, когда пять здоровых взрослых людей пили воду с кофеином, они испытали расслабление мышц, которые не давали содержимому желудка продвигаться вверх в глотку — отличительный признак ГЭРБ (25).

Поскольку кофе может серьезно повлиять на пищеварительную функцию, вы можете сократить количество выпитого или переключиться на чай, если у вас возникнут какие-либо проблемы.

Резюме: Хотя небольшое количество кофе от
до умеренного может улучшить перистальтику кишечника, большие дозы
могут привести к жидкому стулу или ГЭРБ. Уменьшение потребления кофе или переход на чай может быть полезным.

Рабдомиолиз — очень серьезное заболевание, при котором поврежденные мышечные волокна попадают в кровоток, что приводит к почечной недостаточности и другим проблемам.

Общие причины рабдомиолиза включают травмы, инфекции, злоупотребление наркотиками, растяжение мышц и укусы ядовитых змей или насекомых.

Кроме того, было несколько сообщений о рабдомиолизе, связанном с чрезмерным потреблением кофеина, хотя это относительно редко (26, 27, 28, 29).

В одном случае у женщины развилась тошнота, рвота и темная моча после того, как она выпила 32 унции (1 литр) кофе, содержащего примерно 565 мг кофеина. К счастью, она выздоровела после лечения лекарствами и жидкостями (29).

Важно отметить, что это большая доза кофеина, которую нужно употребить в течение короткого периода времени, особенно для тех, кто к ней не привык или очень чувствителен к его воздействию.

Чтобы снизить риск рабдомиолиза, лучше всего ограничить свое потребление примерно 250 мг кофеина в день, если вы не привыкли потреблять больше.

Резюме: У
людей может развиться рабдомиолиз или разрушение поврежденной мышцы после того, как они проглотят
большого количества кофеина. Ограничьте прием до 250 мг в день, если вы не уверены в своей переносимости.

Несмотря на все преимущества кофеина для здоровья, нельзя отрицать, что он может вызвать привыкание.

Подробный обзор показывает, что, хотя кофеин вызывает определенные химические вещества в мозге так же, как кокаин и амфетамины, он не вызывает классической зависимости, как эти наркотики (30).

Однако это может привести к психологической или физической зависимости, особенно при высоких дозах.

В одном исследовании 16 человек, которые обычно употребляли много, умеренно или совсем не употребляли кофеина, приняли участие в словесном тесте после отказа от кофеина на ночь. Только те, кто употреблял много кофеина, проявляли предвзятость к словам, связанным с кофеином, и имели сильную тягу к кофеину (31).

Кроме того, частота употребления кофеина, похоже, играет роль в зависимости.

В другом исследовании 213 потребителей кофеина заполнили анкеты, не употребляя его в течение 16 часов. Ежедневные пользователи имели большее учащение головных болей, усталости и других симптомов отмены, чем у не ежедневных пользователей (32).

Несмотря на то, что соединение, кажется, не вызывает истинной зависимости, если вы регулярно пьете много кофе или других напитков с кофеином, есть очень большая вероятность, что вы попадете в зависимость от его эффектов.

Резюме: Отказ от кофеина
в течение нескольких часов может привести к психологической или физической отмене
симптомов у тех, кто потребляет большое количество кофеина ежедневно.

В целом кофеин не увеличивает риск сердечных заболеваний или инсульта у большинства людей.

Однако в нескольких исследованиях было показано, что он повышает кровяное давление из-за его стимулирующего действия на нервную систему (33, 34, 35, 36).

Повышенное кровяное давление является фактором риска сердечного приступа и инсульта, поскольку со временем может повредить артерии, ограничивая приток крови к сердцу и мозгу.

К счастью, влияние кофеина на кровяное давление кажется временным. Кроме того, похоже, что он оказывает сильнейшее влияние на людей, которые не привыкли его употреблять.

Было также показано, что высокое потребление кофеина повышает кровяное давление во время упражнений у здоровых людей, а также у людей с умеренно повышенным кровяным давлением (37, 38).

Следовательно, важно обращать внимание на дозировку и время приема кофеина, особенно если у вас уже высокое кровяное давление.

Резюме: Кофеин, похоже,
повышает кровяное давление при употреблении в больших дозах или перед тренировкой, как и
, а также у людей, которые его редко употребляют.Но этот эффект может быть временным,
, поэтому лучше следить за своим ответом.

Стимулирующее действие большого количества кофеина может вызвать учащение сердцебиения.

Это также может привести к изменению ритма сердцебиения, называемому фибрилляцией предсердий, о котором сообщалось у молодых людей, употреблявших энергетические напитки, содержащие чрезвычайно высокие дозы кофеина (39).

В одном тематическом исследовании у женщины, которая приняла большую дозу порошка кофеина и таблеток в попытке самоубийства, развилась очень учащенная частота сердечных сокращений, почечная недостаточность и другие серьезные проблемы со здоровьем (40).

Однако этот эффект, кажется, проявляется не у всех. В самом деле, даже некоторые люди с проблемами сердца могут переносить большое количество кофеина без каких-либо побочных эффектов.

В одном контролируемом исследовании, когда 51 пациент с сердечной недостаточностью потреблял 100 мг кофеина в час в течение пяти часов, их частота сердечных сокращений и ритм оставались нормальными (41).

Независимо от неоднозначных результатов исследования, если вы заметили какие-либо изменения в частоте сердечных сокращений или ритме после употребления напитков с кофеином, подумайте о сокращении потребления.

Резюме: Большие дозы кофеина
могут увеличить частоту сердечных сокращений или ритм у некоторых людей. Эти эффекты
сильно различаются от человека к человеку. Если вы их чувствуете, подумайте о сокращении потребления
.

Кофе, чай и другие напитки с кофеином, как известно, повышают уровень энергии.

Однако они могут иметь и обратный эффект, приводя к восстановлению утомляемости после того, как кофеин покидает ваш организм.

Один обзор 41 исследования показал, что, хотя энергетические напитки с кофеином повышают бдительность и улучшают настроение на несколько часов, участники часто устают сильнее, чем обычно, на следующий день (42).

Конечно, если вы продолжаете пить много кофеина в течение дня, вы можете избежать эффекта отдачи. С другой стороны, это может повлиять на вашу способность спать.

Чтобы максимизировать пользу кофеина в плане энергии и избежать отскока усталости, употребляйте его в умеренных, а не высоких дозах.

Резюме: Хотя кофеин
дает энергию, он может косвенно вызывать усталость, когда его эффекты
прекращаются. Старайтесь употреблять умеренное количество кофеина, чтобы снизить утомляемость после отскока.

9. Частое мочеиспускание и неотложные позывы

Учащенное мочеиспускание — частый побочный эффект высокого потребления кофеина из-за стимулирующего действия соединения на мочевой пузырь.

Возможно, вы заметили, что вам нужно чаще мочиться, когда вы пьете больше кофе или чая, чем обычно.

Большинство исследований, посвященных влиянию соединения на частоту мочеиспускания, было сосредоточено на пожилых людях и людях с гиперактивным мочевым пузырем или недержанием мочи (43, 44, 45).

В одном исследовании 12 людей молодого и среднего возраста с гиперактивным мочевым пузырем, которые потребляли 2 мг кофеина на фунт (4.5 мг на килограмм веса тела в день значительно увеличили частоту мочеиспускания и позывы к мочеиспусканию (44).

Для человека весом 150 фунтов (68 кг) это соответствует примерно 300 мг кофеина в день.

Кроме того, высокое потребление может увеличить вероятность развития недержания мочи у людей со здоровым мочевым пузырем.

В одном крупном исследовании изучалось влияние высокого потребления кофеина на недержание мочи у более чем 65 000 женщин без недержания.

Те, кто употреблял более 450 мг в день, имели значительно повышенный риск недержания мочи по сравнению с теми, кто потреблял менее 150 мг в день (45).

Если вы пьете много напитков с кофеином и чувствуете, что мочеиспускание становится более частым или срочным, чем должно быть, может быть хорошей идеей сократить потребление, чтобы увидеть, улучшатся ли ваши симптомы.

Резюме: Высокое потребление кофеина
было связано с увеличением частоты мочеиспускания и срочностью мочеиспускания в нескольких исследованиях
. Уменьшение потребления может улучшить эти симптомы.

Потребление кофеина от легкого до умеренного, по-видимому, обеспечивает впечатляющую пользу для здоровья многих людей.

С другой стороны, очень высокие дозировки могут вызвать побочные эффекты, которые мешают повседневной жизни и могут даже вызвать серьезные проблемы со здоровьем.

Хотя ответы различаются от человека к человеку, эффекты высокого потребления показывают, что больше не обязательно лучше.

Чтобы получить преимущества кофеина без побочных эффектов, проведите честную оценку своего сна, уровня энергии и других факторов, на которые может повлиять кофеин, и при необходимости уменьшите потребление.

Побочные эффекты, преимущества и сравнение с кофе

Мы включаем продукты, которые, по нашему мнению, полезны для наших читателей.Если вы покупаете по ссылкам на этой странице, мы можем заработать небольшую комиссию. Вот наш процесс.

Кофеин — это лекарство, которое действует как стимулятор центральной нервной системы. Он естественным образом содержится в растениях, таких как кофейные зерна, чайные листья и орехи кола.

Таблетки с кофеином — это добавки, содержащие кофеин. Некоторые таблетки с кофеином содержат натуральный кофеин, извлеченный в процессе заваривания. Другие содержат синтетический или искусственный кофеин.

Таблетки с кофеином — это не то же самое, что чистый кофеиновый порошок.Это сыпучая субстанция, которая продается оптом. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) сочло чистый кофеиновый порошок потенциально опасным.

При приеме в соответствии с указаниями таблетки с кофеином обеспечивают преимущества кофеина. Они безопасны для большинства людей, но могут нанести вред, если принимать их в больших дозах. Некоторым людям также необходимо следить за потреблением кофеина и ограничивать его. К ним относятся:

Таблетки с кофеином в среднем от 100 до 200 миллиграммов кофеина на порцию. Это то же самое, что и средняя чашка сваренного кофе.

Порция может состоять из одной или нескольких таблеток в зависимости от инструкции на упаковке. Некоторые таблетки с кофеином выпускаются по времени. Другие сразу влияют на вашу центральную нервную систему. Важно прочитать и следовать инструкциям на упаковке, чтобы случайно не превысить рекомендуемую дневную дозу. При неправильном применении возможна передозировка таблеток с кофеином.

Потребление кофеина до 400 миллиграммов в день считается безопасным для большинства людей. Имейте в виду, что это количество представляет собой все дневное потребление кофеина.Другие напитки, кроме кофе, и некоторые продукты могут увеличить ежедневное потребление кофеина. К ним относятся:

• энергетические напитки
• чай
• горячий шоколад
• кола
• протеиновые батончики
• шоколадные батончики

Некоторые лекарства и добавки содержат кофеин в качестве ингредиента. Обязательно проверяйте этикетки на предметах, которые вы употребляете регулярно.

Кофеиновый заряд, обеспечиваемый кофе, подпитывал многие предрассветные утренние и ночные рабочие сеансы с тех пор, как кофе впервые был доставлен в U.С. берегов в середине 1600-х гг. Есть много причин, по которым некоторые люди предпочитают ежедневную чашку кофе кофеину таблеткам, и столько же причин для приема таблеток в качестве альтернативы. Например:

• Некоторым людям просто не нравится вкус кофе, если он не наполнен тоннами сахара и жира из добавленных сливок. Таблетки с кофеином могут быть предпочтительнее, поскольку они дают прилив энергии без добавления калорий.
• Кофе обладает кислотностью и может раздражать желудочно-кишечный тракт.Это может вызвать изжогу, особенно если пить черный. Таблетки с кофеином выводят кислоту, но сам кофеин может усиливать симптомы рефлюкса у некоторых людей.
• Кофе помимо кофеина содержит множество компонентов. К ним относятся кофейные масла, такие как кафестол и кахвеол. У некоторых людей они могут повышать уровень холестерина. Эффект может быть более выраженным у людей, которые пьют большое количество нефильтрованного кофе, такого как вареный кофе или эспрессо. Таблетки с кофеином не содержат кофейных масел и, похоже, не обладают таким же эффектом.
• Кофеин — мочегонное средство. И кофе, и таблетки с кофеином могут увеличить диурез. Однако некоторым людям может потребоваться чаще пользоваться ванной, если они пьют жидкости, содержащие кофеин. Это может сделать таблетки лучшим выбором для людей определенных профессий, таких как водители дальних перевозок, кондукторы поездов и водители автобусов.
• Может быть легче переборщить с таблетками кофеина, чем пить кофе из чашки за чашкой. Это может привести к передозировке кофеина.

Выбираете ли вы кофеин в форме чашки или таблетки, важно помнить, что это лекарство, и его следует употреблять в умеренных количествах.

Кофеин может снизить риск некоторых заболеваний и рака, но неясно, частично ли это связано с антиоксидантами, содержащимися в кофе.

Центральная нервная система, включая мозг, ощущает воздействие кофеина вскоре после его употребления. Это дает временные преимущества, например:

Кофеин в умеренных количествах может принести пользу. Но если переборщить, может случиться обратное. Слишком много кофеина может чрезмерно стимулировать или раздражать вашу систему. Побочные эффекты и риски употребления слишком большого количества кофеина включают:

• головную боль
• кислотный рефлюкс и желудочный дистресс
• диарею
• снижение всасывания кальция, вызывающее ослабление костей
• учащенное сердцебиение
• высокое кровяное давление
• головокружение
• бессонница
• раздражительность
• мышечный тремор или дрожь
• потеря беременности
• снижение фертильности у мужчин и женщин

Если вы употребляете слишком много кофеина, может произойти передозировка.Чрезвычайно высокие, токсичные дозы, например, связанные с порошком кофеина, могут быть фатальными. Другие серьезные побочные эффекты, связанные с передозировкой токсичного кофеина, включают:

• быстрое прерывистое сердцебиение
• судороги
• рвота
• дезориентация
• ступор

Легкие случаи передозировки кофеина обычно не смертельны. Легкие симптомы передозировки кофеином включают:

• нервозность
• неспособность сидеть на месте
• высокий уровень жажды
• тремор или чувство нервозности
• раздражительность
• лихорадка
• диарея
• головная боль при правильном использовании
• головная боль , таблетки с кофеином могут помочь вам бодрствовать, сохранять бдительность и обеспечить повышенную энергию.Важно употреблять таблетки с кофеином в соответствии с инструкциями на упаковке и не переусердствовать. Кофеин — это лекарство, которое лучше всего употреблять в умеренных количествах.

  Купите таблетки с кофеином в Интернете.

  Кофеин с отсроченным высвобождением: наука, благодаря которой ваш кофеиновый кайф продлится дольше

  Автор: ДАНИЭЛЬ РОБЕРТСОН РЭТ

  Сейчас 15:00, и вы устали. Вы проснулись измученным, но на завтрак вы выпили кофе, а теперь вы снова измотаны. Теперь вы думаете, что, может быть, был не такой уж хорошей идеей, чтобы не ложиться спать, пока я не буду смотреть олимпийский сноуборд.Или, может быть, вы недавно обнаружили, что лучше всего пишете диссертацию в 22:00, когда у вас, наконец, есть время сесть и расслабиться. Какова бы ни была причина, у всех нас бывают дни, когда реальна борьба за то, чтобы не уснуть и оставаться сосредоточенными.

  Эфемерный (мимолетный) успех кофеина

  Согласно базе данных кофеина Caffeine Informer [1], существует почти двести различных пищевых продуктов с кофеином, включая мороженое, мюсли, пирожные, вафли, зефир, мармелад, конфеты, жевательную резинку, вяленое мясо и старый добрый темный шоколад. Хорошо, последний технически содержит натуральный кофеин…

  Потребление кофеина также связано с пользой для здоровья, включая снижение риска сахарного диабета 2 типа и ожирения [2], снижение риска болезни Паркинсона и Альцгеймера [3] и улучшение спортивных результатов [2]. Но у этого чудодейственного препарата есть две основные ловушки:

  • Чрезмерное употребление кофеина может вызвать нервную дрожь и другие нежелательные побочные эффекты [4].
  • Период полувыведения кофеина составляет ~ 4-6 часов, поэтому, если вы начинаете свой день в 6:00 и не ложитесь спать до полуночи, ваша утренняя чашка кофе не протянет после полудня.

  https://infograph.venngage.com/p/221421/caffeine-kinetics

  I Я устал, как мне продлить срок действия кофеина?

  Есть по крайней мере три способа продлить действие кофеина, и все они имеют свои собственные отсылки к поп-культуре: метод девушки Гилмор, метод Вайолет Борегард и метод русской куклы.

  1. Метод девушки Гилмор: в этом первом методе вы постоянно пьете что-нибудь с кофеином в течение дня.Это, наверное, самая распространенная стратегия, но она создает не один, а два порочных круга. Если вы пьете кофе в течение дня, вы, вероятно, не пьете воду, а обезвоживание вызывает усталость, из-за чего вам хочется кофеина. Кроме того, если вы выпьете кофеин в течение 6 часов перед сном, это повлияет на ваш сон, и вы проснетесь истощенным, сохраняя потребность снова пить кофеин в течение следующего дня [5]. Итак, цикл продолжается. Если вы придерживаетесь этого метода, важно избегать обезвоживания и пить в нужное время в течение дня.

  
  http://charlieandthechocolatefactoryfilm.wikia.com/wiki/Violet_Beauregarde

  2. Метод Violet Beauregarde: благодаря навыкам ученых-кулинаров в разработке продуктов — жвачка с кофеином! Жевание (процесс жевания) — это один из способов бодрствовать и бодрствовать, но добавьте в смесь кофеин, и у вас в кармане будет портативный вариант с кофеином, которого хватит на весь день. Но, как и у первого метода, у этой стратегии есть и недостатки.

  Кофеин горький, поэтому, как только аромат жевательной резинки исчезает, вкус остается не очень приятным.Другая проблема жевательной резинки с кофеином заключается в том, что FDA не слишком довольна разработкой этого продукта. FDA выражало озабоченность по поводу использования кофеина в пищевых продуктах в прошлом, поскольку он увеличивает риск опасного чрезмерного воздействия кофеина на детей и подростков.

  После (недолгого) выпуска жевательной резинки Wrigley с кофеином FDA выпустило заявление [6], которое в значительной степени обрекло судьбу рынка жевательной резинки с кофеином:

  «Единственный раз, когда FDA явно одобрило добавление кофеина в пищу, было для колы, и это было в 1950-х годах.Сегодня среда изменилась. Дети и подростки могут подвергаться воздействию кофеина помимо тех продуктов, в которых кофеин содержится в естественных условиях, и сверх того, что предполагало FDA, когда оно принимало решение относительно кофеина в коле. По этой причине FDA по-новому взглянет на потенциальное влияние, которое все новые и легкие источники кофеина могут оказать на здоровье, особенно уязвимых групп населения, таких как дети и молодежь, и при необходимости примет соответствующие меры ».

  Согласно Caffeine Informer’s Guide to Caffeinated Gum [7], несколько производителей (включая Wrigley) прекратили производство продуктов из жевательной резинки с кофеином после серии предупреждающих писем FDA.

  С порочными кругами, которые сопровождают постоянное употребление кофеина, и с тем, что FDA бросает тень на продукты с кофеином, остается наш третий и последний метод продления высвобождения кофеина, метод Русской куклы (то есть инкапсуляция).

  GreenEyedGuide изучает различные продукты с кофеином в GNC, Белойт, Висконсин.

  Наука о продуктах питания и фармацевтика

  3. Метод русской куклы: технология замедленного высвобождения может быть новой концепцией в мире пищевой науки, но это определенно не новый трюк в мире фармацевтики.ZumXR имеет восемь различных патентов на системы доставки с замедленным высвобождением и объясняет магию науки [8]. В этой системе доставки питательные вещества инкапсулированы в микрошарики, и эти микрошарики предназначены для постепенного высвобождения питательных веществ изнутри в ответ на изменение условий pH в тонком кишечнике.

  Для напитков с кофеином кофеин покрывается с использованием ингредиентов GRAS (обычно признанных безопасными), чтобы создать оболочку, которая не начинает выделять кофеин, пока не достигнет верхних отделов желудочно-кишечного тракта (путь от рта до большого сосочка в двенадцатиперстной кишке) [ 9].Встречаясь с разными уровнями кислотности в желудке (~ pH 2,5) и верхних отделах желудочно-кишечного тракта (~ pH 6,8), различные среды pH действуют как спусковой механизм, инициирующий растворение оболочки, которая высвобождает кофеин. Затем кофеин постепенно усваивается организмом в течение 4-6 часов. Поскольку период полувыведения кофеина составляет ~ 4-6 часов, это означает, что вы получаете новую группу средств, снижающих усталость от кофеина, сразу после того, как первая группа завершит свою смену.

  http: // www.zumxr.com/technology

  Отлично! Постоянный выброс кофеина, но в чем подвох?

  У этой стратегии с замедленным высвобождением кофеина есть значительные преимущества. EFSA утверждает, что здоровые взрослые должны получать не более 200 мг кофеина за раз и 400 мг кофеина в день [10]. Вместо того, чтобы игнорировать этот предел кофеина в 200 мг, ученые-диетологи могут создавать продукты с 200-400 мг кофеина, который выделяется понемногу за раз. Кофеин с замедленным или замедленным высвобождением можно использовать, чтобы избежать нервозности и «кофеинового сбоя», а также для маскировки характерного горького и нежелательного вкуса кофеина [11].

  Energy Drink of the Month – April 2017: AvitaeXR

  У этого подхода тоже есть свои минусы. Уловка этих продуктов с кофеином с замедленным высвобождением заключается в том, что они требуют большей осторожности со стороны потребителей. Если вы не хотите стратегически покупать 3 порции кофе в течение дня, кофеиновый напиток с замедленным высвобождением, такой как AvitaeXR, может стать отличным компаньоном на утро. Однако было бы не очень хорошей идеей употреблять один из этих напитков с кофеином с замедленным высвобождением, когда ваш день уже наполовину закончился.Вторая волна кофеина, вероятно, поразит вас как раз тогда, когда вы будете готовы назвать это ночью и поцеловать свой сон на прощание.

  Еще одна загвоздка этой технологии — нужно остерегаться самозванцев. В тот момент, когда вы понимаете, что выпили слишком много кофеина, уже слишком поздно что-либо делать. Если вы пьете продукт, думая, что он даст вам 400 мг кофеина в течение 12 часов, а вместо этого кофеин поразит вас сразу, у вас могут быть серьезные проблемы. Лучший способ убедиться, что вы получаете «реальную выгоду» — это поискать клинические исследования, показывающие, как покрытые ингредиенты в продукте действительно высвобождаются с течением времени.

  Заключение

  Кофеин с замедленным высвобождением — отличная идея для кофейных наркоманов во всем мире и отличный пример того, как сотрудничество между различными науками может решить некоторые из повседневных проблем, с которыми мы сталкиваемся.

  Хотите узнать больше о кофеине и науке о продуктах питания? Приходите проверить наши Instagram и Facebook для получения более еженедельных обновлений, новостей и науки о продуктах питания!

  СПРАВОЧНИКИ И РЕСУРСЫ:

  [1] Caffeine Informer.«База данных информаторов кофеина» https://www.caffeineinformer.com/caffeine-in-candy

  https://www.caffeineinformer.com/efs-guide-to-caffeine-gum

  [2] Хекман, М. А., Вейл, Дж. И Де Мехиа, Э. Г. (2010), Кофеин (1, 3, 7-триметилксантин) в пищевых продуктах: всесторонний обзор потребления, функциональности, безопасности и нормативных требований. Журнал пищевой науки, 75: R77 – R87. DOI: 10.1111 / j.1750-3841.2010.01561.x

  [3] Caffeine Informer. «25+ полезных свойств кофеина» https: // www.caffeineinformer.com/top-10-caffeine-health-benefits

  [4] Caffeine Informer. «20+ вредных эффектов кофеина» https://www.caffeineinformer.com/harmful-effects-of-caffeine

  [5] Caffeine Informer. «Кофеиновое похмелье и срывы: что это такое и как его избежать» https://www.caffeineinformer.com/caffeine-hangover-caffeine-crash

  [6] US FDA. «Добавлен кофеин в жевательную резинку». Food Additives and Ingredients , 19 декабря 2017 г., www.fda.gov/food/ingredientspackaginglabeling/foodadditivesingredients/ucm396885.htm.

  [7] Caffeine Informer. «Руководство по жевательной резинке с кофеином» https://www.caffeineinformer.com/efs-guide-to-caffeine-gum

  [8] ZumXR. «Запатентованные инновации» http://www.zumxr.com/patents

  [9] Medscape. «Анатомия верхних отделов желудочно-кишечного тракта» https://emedicine.medscape.com/article/1899389-overview

  [10] Панель EFSA NDA (Панель EFSA по диетическим продуктам, питанию и аллергии) , 2015. Научное заключение о безопасности кофеина . EFSA Journal 2015 ; 13 ( 5 ): 4102, 120 с.DOI: 10.2903 / j.efsa.2015.4102

  [11] Maxx Performance. «Доводы в пользу кофеина с замедленным высвобождением» http://www.maxxperformance.com/stories/supplements/sustained-release-caffeine/

  Рейтинг лучших таблеток с кофеином 2020 года

  Кофеин — один из самых надежных и эффективных способов улучшить физическую форму и сохранять бдительность в течение дня или ночи.

  Таблетки с кофеином отлично подходят, если вам нужна точная доза кофеина для улучшения умственных способностей или физической силы и выносливости.

  Запугали количеством вариантов? Наша исследовательская группа проверила все лучшие таблетки с кофеином, представленные на рынке, в порядке их качества.

  Рейтинг

  1. Performance Lab Stim

  Нажмите здесь, чтобы получить самую низкую цену

  Performance Lab Stim — наша рекомендация №1 по таблеткам с кофеином в этом году.

  Он содержит комбинацию «умного кофеина», состоящую из L-теанина и натурального кофеина в правильном соотношении 2: 1, эффективность которого подтверждена клиническими исследованиями.Он повышает умственную концентрацию, физическую выносливость и уровень силы без нервных побочных эффектов.

  Мало того, Performance Lab Stim содержит L-тирозин для дальнейшего улучшения вашей концентрации. Все это при одновременном предложении витаминов группы B для восстановления питательных веществ, истощаемых кофеином — довольно умно, да?

  В качестве бонуса для веганов и вегетарианцев капсулы Performance Lab Stim изготовлены из пребиотического волокна (вместо более дешевых вариантов целлюлозы или желатина, которые используют другие компании).Это означает, что он поддерживает здоровое пищеварение и при этом полностью подходит для веганов.

  Нажмите здесь, чтобы получить самую низкую цену

  2. Zhou Energy + Focus

  Проверить цену на Amazon

  Zhou Energy + Focus — наш лучший выбор, потому что он сочетает в себе высокую дозу кофеина 200 мг с опосредующими и синергическими эффектами L-теанина.

  Одна из причин, по которой зеленый чай особенно эффективен для повышения умственной и физической активности без побочных эффектов, заключается в взаимодействии между кофеином и L-теанином, которые работают вместе для более оптимального эффекта, чем кофеин отдельно.

  L-теанин помогает предотвратить некоторые негативные эффекты, которые может вызвать кофеин, и Чжоу в полной мере использует это преимущество. В нем также есть целлюлозная капсула, подходящая для веганов, и единственным ингредиентом, кроме кофеина и L-теанина, является рисовая мука. Вы действительно не ошибетесь с этим.

  3. Nutricost Кофеин

  Проверить цену на Amazon

  Nutricost предлагает одну из самых простых добавок с кофеином, содержащую 200 мг кофеина на капсулу и всего два других ингредиента: желатин и рисовую муку.

  Это гиперминимально; Единственная плохая новость заключается в том, что вегетарианцам и веганам может понадобиться что-то кроме желатина (продукта животного происхождения) для изготовления капсулы.

  4. BulkSupplements Caffeine

  Проверить цену на Amazon

  Нет ничего проще. BulkSupplements поставляет добавку кофеина 200 мг в желатиновой капсуле с ноль дополнительных ингредиентов.

  Да, вегетарианцам и веганам не понравится желатин коровьего происхождения, но любой другой может сделать его своим выбором номер один для простой добавки с высоким содержанием кофеина.

  5. Genius Caffeine

  Проверить цену на Amazon

  Инновационным направлением, которое Genius вкладывает в свою добавку с кофеином, является его торговая марка с медленным высвобождением кофеина.

  Хотя большинство форм кофеина всасываются очень быстро, Genius Caffeine утверждает, что их микрокапсулированная форма кофеина будет обеспечивать постоянный поток добавки в вашу кровь в течение более длительного периода времени, обеспечивая более плавное нарастание и замедление. эффектов.

  Это должно помочь предотвратить некоторые побочные эффекты кофеина для тех, кто к нему чувствителен.

  6. Vitalfuse Fused Focus

  Проверить цену на Amazon

  Vitalfuse сочетает в себе стандартную порцию кофеина (150 мг) с несколькими другими добавками, предназначенными для дополнения и усиления фокусирующих и повышающих внимание свойств кофеина.

  В смесь добавлены бакопа, теакрин и несколько других потенциально ноотропных добавок.Если простой прилив кофеина вас не устраивает, подумайте о переходе на Fused Focus, особенно если впереди вас ждут сложные задачи, требующие умственного развития.

  7. SmarterVitamins Кофеин + L-теанин

  Проверить цену на Amazon

  SmarterVitamins показывает, что они действительно знают свое дело в отношении динамики кофеина в организме с этой добавкой.

  Предоставление L-теанина вместе с кофеином — это разумно, потому что исследования показали, что некоторые из преимуществ зеленого чая могут быть связаны с синергическим действием кофеина и аминокислоты L-теанина.С 200 мг кофеина на мягкую таблетку он также не испытывает недостатка в энергетике.

  8. Максимальная эффективность кофеина ProLab

  Проверить цену на Amazon

  Если все, что вам нужно, это простая добавка с кофеином, которая быстро обеспечивает высокую дозу, ProLabs — очень надежный выбор. С 200 мг кофеина на капсулу и без агентов замедленного действия вы получите быстрый прилив кофеина, который даст вам дополнительный заряд энергии.

  Существует еще несколько связующих и вспомогательных веществ, чем это строго необходимо, но это вряд ли повод сбрасывать со счетов эту добавку.

  9. Кофеин Jet Alert

  Проверить цену на Amazon

  Jet Alert — хороший выбор, если вы знаете, что вам нужна меньшая и более калиброванная доза кофеина. При 100 мг на капсулу немного легче набрать нужную дозировку.

  Поскольку большая часть науки о кофеине дает кофеин в дозах, пропорциональных массе тела участников, вам понадобится что-то более точное, чтобы подобрать дозу.Вот где пригодится добавка с меньшей дозой, такая как Jet Alert.

  10. Кофеин с замедленным высвобождением Vali

  Проверить цену на Amazon

  Vali обеспечивает добавку с кофеином с замедленным высвобождением, но с содержанием кофеина всего 100 мг на таблетку.

  Если вы очень маленькие или чувствительны к более высоким дозам даже в составах с замедленным высвобождением, это может быть хорошим выбором, но в остальном на рынке есть составы с более длительным высвобождением.

  Победители в категории

  Лучшая таблетка с кофеином в целом: Performance Lab Stim

  Performance Lab Stim — это уникальная комбинация кофеина, теанина, витаминов группы B и тирозина. Эти ингредиенты работают вместе, чтобы максимизировать ваш уровень энергии и минимизировать неприятные побочные эффекты, что делает их лучшими универсальными таблетками с кофеином на рынке.

  Лучшая таблетка с кофеином для спортивных результатов: Genius Caffeine

  Genius Caffeine идеально подходит для занятий спортом благодаря микронизированной формуле — специальной формуле кофеина, которая высвобождается в течение длительного периода времени, чтобы выдерживать длительные, тяжелые тренировки и усилия более эффективно, чем стандартные таблетки с кофеином.

  Лучшая таблетка с кофеином для женщин: Performance Lab Stim

  Женщины иногда более восприимчивы к побочным эффектам высоких доз кофеина. Performance Lab Stim с умеренной дозой кофеина и несколькими дополнительными ингредиентами для смягчения негативных эффектов кофеина — отличный способ для женщин извлечь выгоду из преимуществ кофеина при минимизации побочных эффектов.

  Лучшая таблетка с кофеином для похудения: Genius Caffeine

  Формула с пролонгированным высвобождением

  Genius Caffeine отлично подходит для похудения, поскольку может поддерживать высокую скорость окисления жиров в течение дня, особенно если вы принимаете его утром.

  Лучшая таблетка с кофеином для учебы: Zhou Energy + Focus

  Zhou Energy + Focus содержит твердую дозу кофеина 100 мг вместе с L-теанином, чтобы успокоить нервы и ослабить любые негативные эффекты кофеина. Если простой кофеин вызывает у вас нервную дрожь и беспокойство, когда вы пытаетесь учиться, Zhou Energy + Focus — идеальное решение.

  Лучшая таблетка с кофеином от головной боли: Nutricost Caffeine

  Да, кофеин повышает когнитивные способности, но он также может избавить от головной боли, если принять правильную дозу (исследования показывают, что не менее 130 мг).Мы рекомендуем Nutricost Caffeine, который содержит 200 мг на капсулу, что идеально подходит для лечения головных болей и мигрени.

  Кому следует покупать таблетки с кофеином?

  Таблетки с кофеином отлично подходят для тех, кто хочет воспользоваться множеством преимуществ кофеина, не утруждая себя кофе, чаем или энергетическими напитками.

  Кофеин обладает невероятными преимуществами для когнитивной функции, спортивных результатов и похудания — кофеин одновременно является ноотропом, усилителем производительности и добавкой для похудания.

  Итак, если вам нужно выполнить проект на работе, хорошо выступить на спортивном мероприятии или увеличить расход энергии во время диеты, таблетки с кофеином — это быстрый и простой способ сделать это. Он также популярен для поддержания потери веса после успешного завершения программы похудания.

  Вам не нужно беспокоиться о заваривании кофе, заваривании чая или работе с другими ингредиентами, которые вы можете найти в предтренировочной добавке.

  Как мы заняли

  Чтобы сформулировать наш рейтинг кофеиновых таблеток, мы составили список всех доступных в настоящее время продуктов, которые обеспечивают адекватную дозу кофеина для когнитивной и физической работоспособности.

  Это означало расчет минимальных эффективных доз для людей с разной массой тела — таблетки с кофеином, которые содержали менее 100 мг кофеина, были исключены, так как меньшее количество не будет эффективным даже для человека, который весит всего около 100 фунтов.

  Минимальные эффективные дозы кофеина начинают проявляться примерно при 1-3 мг кофеина на кг массы тела, поэтому человеку весом 50 кг (~ 110 фунтов) потребуется не менее 100 мг кофеина, чтобы начать проявлять значительную физическую и когнитивную работоспособность. льготы.

  Людям с большим размером, конечно, потребуется более высокая доза, поэтому большинство наших таблеток с кофеином, которые оказались выше в рейтинге, имели примерно 150 или 200 мг на капсулу или таблетку.

  Кофеин — это здорово, но одним из преимуществ кофе и чая по сравнению с чистым кофеином является наличие других соединений, таких как теанин и хлорогеновая кислота, которые помогают модулировать влияние кофеина на центральную нервную систему.

  Некоторым людям подходит простой кофеин, но другие могут улучшить производительность и уменьшить побочные эффекты с помощью таблеток кофеина, которые содержат кофеин вместе с некоторыми специально подобранными добавками.Теанин был тем, чем мы особенно интересовались, потому что он помогает уменьшить нервозность и беспокойство, которые могут возникнуть вместе с более высокими дозами кофеина.

  Мы требовали, чтобы таблетки с кофеином без добавок, таких как теанин, были исключительно чистыми, и отказались от таблеток с кофеином, в которых было слишком много связующих, наполнителей и добавок.

  Для продуктов с дополнительными ингредиентами, такими как теанин, мы искали достаточные дозы этих дополнительных биологически активных ингредиентов и удостоверились, что добавок не так много, что добавка не раздувается активными ингредиентами.

  Наш окончательный рейтинг представляет собой смесь таблеток с кофеином в умеренных и высоких дозах, некоторые из которых содержат только чистый кофеин, а другие содержат кофеин, поддерживаемый соответствующим количеством теанина или других медиаторов. Это лучшие таблетки с кофеином на рынке.

  Преимущества

  Кофеин — одна из старейших и наиболее универсальных добавок. Прием таблеток с кофеином может быть полезен, если ваша цель — быстрее бегать, поднимать больший вес, усерднее учиться или быть более бдительными.

  Эффект кофеина

  для самых разных задач хорошо изучен, поэтому очень легко определить, сколько кофеина вам понадобится и когда его принимать, чтобы достичь поставленных целей.

  Преимущества таблеток кофеина простираются от тренировок с отягощениями и похудания до тренировок на выносливость и умственной деятельности. Существует широкий спектр исследований, подтверждающих эффективность добавки для повышения вашей производительности во всех этих областях.

  Для силовых тренировок, а также других высокоинтенсивных коротких упражнений кофеин, кажется, притупляет чувство усталости, повышая вашу способность поднимать больший вес для большего количества повторений, поэтому кофеин является популярным ингредиентом предтренировочных коктейлей.

  В одном исследовании, опубликованном в 2007 году в Международном журнале спортивной физиологии и производительности, изучалось влияние дозы кофеина на жим лежа и жим ногами в группе добровольцев (1).

  Влияние дозы кофеина на максимальное количество повторений, а также ощущаемое чувство усталости сравнивали с плацебо, полученным в контрольной группе. Исследователи обнаружили, что максимальное количество повторений в жиме лежа (с постоянным весом) увеличилось в среднем с 10 в контрольной группе до 12.5 человек в группе, получавшей кофеин.

  Испытуемые, получавшие кофеин, сообщили о том, что чувствуют такой же уровень усталости, что и испытуемые, получавшие плацебо, что указывает на то, что кофеин повышает вашу работоспособность по всем направлениям. Другими словами, приложив те же усилия, вы повысите производительность после приема кофеина.

  Подобные результаты были получены в исследованиях выполнения упражнений на выносливость. Систематический обзор, опубликованный в 2009 году в Journal of Strength and Conditioning Research, рассматривает 21 различное исследование влияния кофеина на выносливость (2).

  Изучив данные и объединив результаты, исследователи пришли к выводу, что кофеин может улучшить показатели выносливости на три и более процентов.

  Может показаться, что это не так уж много, но это равносильно завершению марафона примерно на милю впереди того места, где вы были бы без кофеина. Более того, эти результаты были надежными и подтверждались многими исследованиями.

  Кофеин также хорошо подходит для повышения эффективности краткосрочных анаэробных упражнений, если они включают короткие, продолжительные и высокоинтенсивные усилия продолжительностью не менее 60 секунд.

  К такому выводу пришли исследователи из Техасского университета A&M и Университета Северной Алабамы в 2009 году в журнале Sports Medicine (3).

  Напротив, кофеин не так хорошо подходит для тренировок очень высокой интенсивности с коротким отдыхом между повторениями, таких как тренировка HIIT.

  Преимущества кофеина распространяются и на умственные задачи. В научной статье Р. Х. С. Ракстона было обнаружено, что умеренное потребление кофеина улучшает время реакции, улучшает настроение и повышает внимательность (4).

  Возможно, наиболее важным для умственной деятельности является то, что это также улучшает восприятие кратковременной памяти: это означает, что вы можете хранить больше фрагментов информации в своей голове одновременно, что делает ваше обучение, планирование и работу над задачами, требующими когнитивного мышления, намного более эффективными.

  Если вы сосредоточены на преимуществах кофеина для психики, вы можете попробовать принять таблетку кофеина, в состав которой входит L-теанин, а также кофеин.

  Существует множество доказательств того, что эти два соединения работают вместе, улучшая ваше настроение и умственные функции по сравнению с тем, на что обычно способен кофеин.Первоначальные доказательства этого эффекта были получены в результате исследований способности экстракта зеленого чая повышать настроение и остроту ума; исследователи отметили, что L-теанин, по-видимому, объясняет некоторые эффекты, не зависящие от кофеина (5).

  Прямые исследования комбинированного действия L-теанина и кофеина начали изучать эффекты обоих вместе. В статье, опубликованной в 2008 году в журнале Psychopharmacology, исследовалась именно эта комбинация (6). Исследователи обнаружили, что, хотя кофеин сам по себе имеет тенденцию вызывать нервозность, в сочетании с теанином эта тенденция исчезает.

  Это хорошая новость для людей, чувствительных к негативным эффектам кофеина, потому что это говорит о том, что их можно ослабить или предотвратить с помощью таблеток с кофеином, которые также содержат теанин.

  Кофеин — очень эффективный способ увеличить расход калорий. Один из последовательных выводов эпидемиологических исследований заключается в том, что люди, которые пьют кофе и чай, с меньшей вероятностью будут иметь избыточный вес.

  Эта связь сохраняется даже после учета других факторов, таких как режим питания.Хотя дополнительные фитонутриенты определенно играют роль в этих отношениях (отсюда экстракт зеленого чая и добавки из зеленых кофейных зерен), нельзя отрицать роль кофеина в этих отношениях.

  Исследование, опубликованное еще в 1990 году, показало, что кофеин оказывает значительный термогенный эффект: в исследовании, опубликованном в Journal of Clinical Nutrition, использовались здоровые добровольцы, принимавшие возрастающие дозы кофеина, и было показано, что термогенные эффекты кофеина линейно возрастают в зависимости от функции. дозировки (7).

  Более того, исследователи обнаружили, что кофеин изменяет определенные биохимические пути, что приводит к изменениям клеточного метаболизма. Другая работа, опубликованная в Американском журнале клинического питания, показала, что этот термогенный эффект работает у худых людей, а также у людей, ранее страдающих ожирением, которые завершили программу похудания (8).

  Эти результаты объясняют, почему кофеин является распространенным ингредиентом таблеток для похудения, поэтому, если вы ищете простой способ обеспечить высокий общий дневной расход энергии и не хотите возиться со смесью кофеина и растительных ингредиентов, которая вы, вероятно, получите таблетку для похудения, таблетка кофеина — эффективный способ получить те же преимущества.

  Побочные эффекты

  Учитывая, что кофеин очень мощный, неудивительно, что кофеин имеет побочные эффекты при приеме в избытке. По данным клиники Майо, употребление слишком большого количества кофеина (определяется как более 400 мг в день) может привести к головным болям, тошноте, бессоннице, беспокойству, тремору и учащенному сердцебиению (9).

  Чрезвычайно высокие дозы даже были связаны со смертельным исходом. Принимая таблетки с кофеином, важно знать, где находятся другие источники кофеина в вашем рационе.

  Если вы, например, уже принимаете добавки для похудения, возможно, вы уже получаете значительную дозу кофеина. Эффект кофеина проходит через несколько часов, поэтому распределите кофеин, который вы потребляете в течение дня.

  Рекомендуемая дозировка

  Кофеин наиболее эффективен, когда его дозировка соответствует массе вашего тела. Большинство научных исследований рекомендуют дозы от трех до шести миллиграммов кофеина на килограмм массы тела.

  Это означает, что если вы весите 80 кг (175 фунтов), вы увидите оптимальные результаты при дозах кофеина от 240 до 480 мг кофеина. Иногда бывает трудно получить точную дозировку, учитывая, что таблетки кофеина обычно выпускаются в количестве, кратном 100 мг, но дозировка кофеина довольно проста.

  Некоторые исследования показывают, что довольно низкие дозы (ниже 3 мг на кг) все еще эффективны (10). Что касается времени, вам нужно рассчитывать потребление кофеина так, чтобы вы принимали таблетку кофеина за 60–90 минут до того, как вы хотите достичь максимальной производительности.

  Эффект длится несколько часов, поэтому вам не нужно это время, чтобы добиться идеального результата. Состав с замедленным высвобождением поможет доставить более длительный и постоянный поток кофеина, чтобы поддерживать вашу работу на высоком уровне в течение длительного времени, но это может произойти в ущерб абсолютной максимальной производительности.

  Это достойное занятие, если вам нужно работать с высокой интенсивностью (умственно или физически) по несколько часов за раз.

  FAQ

  В: Таблетки с кофеином — это плохо?

  A: Таблетки с кофеином имеют плохую репутацию, потому что с ними довольно легко переусердствовать: относительно долгая задержка (60-90 минут) между приемом таблетки и ее полным эффектом, а также высокая дозировка на таблетку, которая часто встречается у многих людей. Противопоказанные таблетки с кофеином позволяют легко превысить оптимальную дозу и вызвать нервозность и беспокойство.

  Кофеин действительно имеет серьезные побочные эффекты, если принимать его в очень больших дозах, но при приеме в умеренных дозах он хорошо переносится и чрезвычайно эффективен.

  Многие из физических, когнитивных и жиросжигающих эффектов, которые люди стремятся получить с помощью сложных комбинаций растительных соединений, можно было бы гораздо легче получить с помощью дозы кофеина в 150 или 200 мг.

  Итак, таблетки с кофеином вредны только в том случае, если вы не используете их с умом.В правильной дозировке кофеин — очень эффективная и универсальная добавка.

  Q: Как долго действует таблетка с кофеином?

  A: Вы можете ожидать, что наибольший эффект кофеина продлится несколько часов. Для достижения максимального эффекта таблетке с кофеином требуется около часа, а к пяти или шести часам эффективная дозировка снижается вдвое (эта продолжительность называется периодом полувыведения).

  Одна важная вещь, которую следует отметить в отношении эффектов кофеина и его периода полувыведения, заключается в том, что он может быть намного дольше (иногда удваивая период полураспада до десяти или двенадцати часов) у женщин, принимающих противозачаточные таблетки, из-за неясного взаимодействие.

  Это не имеет никаких реальных последствий с точки зрения эффективности кофеина; это просто означает, что в этом случае кофеин продержится в вашем организме намного дольше, поэтому вам придется больше думать о том, когда принимать еще одну таблетку кофеина, если вообще принимать.

  Q: Что делают с вашим телом таблетки кофеина?

  A: Кофеин — мощный стимулятор, который модулирует центральную нервную систему вашего тела, что объясняет его обширные физические и умственные эффекты.

  Одновременное повышение спортивных результатов и когнитивных способностей очень сложно, если вы не воздействуете на центральную нервную систему, а это именно то, что делают таблетки кофеина.

  Кроме того, кофеин также ускоряет клеточный метаболизм вашего тела, что увеличивает ваши базовые энергетические затраты (и объясняет термогенный, благоприятный для похудания эффект таблеток кофеина).

  Q: Таблетки кофеина помогают похудеть?

  A: Кофеин — это хорошо известное термогенное соединение, поэтому да, кофеин может помочь вам похудеть за счет увеличения базового расхода калорий.

  Эффект зависит от дозы, при этом более высокие дозы кофеина сжигают больше калорий, но вам необходимо сбалансировать это с негативными побочными эффектами кофеина в более высоких дозах.

  Таблетки с кофеином или напитки с кофеином без калорий, такие как кофе и чай, являются особенно эффективными способами достижения термогенного эффекта кофеина, поскольку вы не потребляете дополнительной энергии (по сравнению, например, с газировкой или энергетическим напитком, где калории из-за сахар может компенсировать любую пользу в термогенезе).

  В: Полезны ли таблетки с кофеином для учебы?

  A: Да, одним из наиболее хорошо изученных аспектов кофеина является его ноотропный потенциал: кофеин улучшает когнитивные функции, внимание и память, особенно когда вы не спите.

  Эффект настолько силен, что военные заключили определенные контракты с компаниями на разработку продуктов с кофеином для военных рационов, поэтому кофеин — хороший инструмент для улучшения вашей учебы, особенно поздно ночью.

  Конечно, вам нужно помнить о том, что вы не сможете хорошо выспаться после приема таблетки кофеина, чтобы не ложиться спать допоздна, а сон очень важен для закрепления того, что вы узнали во время учебной сессии.

  Итак, кофеин сейчас отлично подходит для когнитивной деятельности, но вам нужно ослабить прием кофеина и сна, если вы хотите сохранить и вспомнить информацию позже.

  Q: Следует ли вам принимать таблетки с кофеином или пить кофе?

  A: Таблетки с кофеином отлично подходят, если вам нужен быстрый, легко переносимый и удобный способ повысить уровень кофеина в организме.Кофе тоже может поставлять кофеин, но для этого требуется немного больше времени.

  Кроме того, содержание кофеина в кофе варьируется от обжарки до обжарки. Однако кофе содержит такие соединения, как хлорогеновая кислота, которые модулируют действие кофеина в организме, а кофе богат многими антиоксидантами, которых вы не получите в таблетках с кофеином.

  Если вы хотите получить краткосрочное улучшение производительности (физического или умственного), таблетки с кофеином имеют преимущество перед кофе. Однако, если вашей целью является долгосрочное здоровье, вам следует вместо этого выбрать кофе.

  В: Сколько времени нужно, чтобы таблетки с кофеином начали действовать?

  A: Уровень кофеина в крови достигает пика примерно через 60–90 минут после приема таблетки кофеина. Повышение уровня кофеина в крови будет медленнее, если вы будете принимать таблетки с кофеином во время обильной еды, но, помимо этого, таблетки с кофеином довольно надежны по времени, что является одним из их главных преимуществ — вы точно знаете, что получите.

  Q: Сколько таблеток кофеина вы можете принять?

  A: Побочные эффекты кофеина усиливаются при более высоких дозах, и, к счастью, вам не нужна безумно высокая доза кофеина, чтобы получить оптимальные термогенные эффекты и эффективность.

  Обычно около трех мг кофеина на килограмм веса тела — это золотая середина для оптимальных преимуществ и минимальных побочных эффектов; для большинства людей это составляет от 200 до 300 мг.

  Серьезные побочные эффекты не проявляются до тех пор, пока не будут введены гораздо более высокие дозы (в некоторых научных исследованиях использовалось до 9 мг на кг массы тела), но действительно нет необходимости стремиться к чрезмерной дозе.

  В: Как изготавливаются таблетки с кофеином?

  A: Таблетки с кофеином обычно производятся путем очистки кофеина, извлеченного из кофе без кофеина во время процесса удаления кофеина.

  Растворитель, обычно вода или сверхкритический диоксид углерода, используется для удаления кофеина из кофейных зерен. Затем зерна превращаются в кофе без кофеина, и, конечно же, кофеин остается, и его можно очистить и упаковать в таблетки с кофеином.

  Также возможно синтезировать кофеин, но, учитывая количество кофе без кофеина, которое производится каждый год, кофейные зерна являются более распространенным источником.

  Затем чистый порошок кофеина прессуют в таблетки или помещают в капсулы вместе со связующими веществами и стабилизаторами (надеюсь, не слишком много).

  В: Когда следует принимать таблетки с кофеином?

  A: Оптимальное время для приема таблеток с кофеином — около часа до того, как вам нужно будет работать с максимальной эффективностью. Вы также должны помнить о «отходах» от кофеина; Учитывая, что кофеин (очевидно) подавляет вашу способность спать, вам также следует рассчитать дозу таблеток кофеина, чтобы она не заставляла вас заснуть слишком поздно, если вы этого не хотите.

  Вы получите максимальную пользу от кофеина в течение нескольких часов, поэтому у вас будет некоторая гибкость при приеме таблеток с кофеином.

  Для похудения, напротив, вы хотите поддерживать умеренный уровень кофеина в течение дня, поэтому лучше всего принять таблетку кофеина в начале дня, а затем позволить длительному периоду полувыведения кофеина поддерживать уровень кофеина в вашем организме на протяжении всего дня. день.

  Даже через десять-двенадцать часов после приема 200 мг кофеина эффективная доза в 50 мг все еще сохраняется.

  Статьи по теме

  Резюме

  Золотым стандартом является кофеин для сильного, основанного на фактах повышения производительности.Нет никаких сомнений в том, что таблетки с кофеином являются высокоэффективной добавкой, когда дело доходит до улучшения ваших результатов в тренировках с отягощениями, упражнениях на выносливость и широком спектре умственных задач.

  Требуется небольшая работа, чтобы определить правильную дозировку для вас, которая приведет к оптимальному уровню эффективности с минимальным потенциалом побочных эффектов, но нет никаких сомнений в том, что оно того стоит.

  Если вы чувствуете себя уязвимым к негативным эффектам кофеина или если вы уделяете особое внимание свойствам кофеина, повышающим остроту психической деятельности, попробуйте таблетку кофеина, которая также включает L-теанин, поскольку эти два соединения работают вместе для улучшения умственная работоспособность и уменьшение побочных эффектов, таких как нервозность.